第5章 用药知识26问(1)

30.心绞痛发作使用硝酸甘油需注意什么

硝酸甘油，为硝酸酯类药物，已使用百年以上，至今仍不失为治疗心绞痛的首选药物。服用硝酸甘油，对约92%的病人有效，其中可有76%的病人在3分钟内显效。硝酸甘油的主要作用是松弛平滑肌，且以松弛血管平滑肌为最明显，扩张全身静脉，减少回心血量；扩张小动脉血管，降低外周血管的阻力，减少心脏的射血阻力，从而使心脏工作量减轻，心脏耗氧量减少。此外，它还能有效地轻度扩张冠状动脉，使冠状动脉的血流重新分配，使心脏供氧量增加。因此，硝酸甘油缓解心绞痛的作用最迅速，疗效最确切。

当心绞痛发作时，冠心病病人和家人都不要慌张，应保持镇静。病人应立即就地坐下，从急救盒内取出硝酸甘油1片放在舌下含化，初次应用时先含服0.3毫克/片的剂量，以观察其敏感性和副反应。由于舌下毛细血管十分丰富，唾液可使药物迅速溶解吸收，一般1～2分钟后即开始起作用，2～5分钟疼痛就可以缓解，且能维持30分钟左右。用药时，需将身体紧靠在椅子或沙发上，切记不能站着含服。因站着会使脑部缺血，易出现眩晕无力、面色苍白，甚至昏厥的现象，可能造成摔伤。也不能卧床含服，因为卧床会增加静脉的回心血流量，使发病时间延长。若病情未缓解，可再含服1片。若连续含硝酸甘油2～3片后胸痛还没缓解，应警惕是心肌梗死发生，需要采取应急措施。

硝酸甘油是心绞痛发作时重要的急救药物之一，在使用硝酸甘油时应着重注意以下几方面的问题：

（1）含服硝酸甘油后延迟见效或完全无效时，提示病人并非患冠心病或是非严重的冠心病；也可能所含的药物已失效或未溶解。如是后面的情况，可将药物嚼碎继续含化。长期反复应用硝酸甘油可由于产生耐药性而疗效减低，在停用10天以后可恢复疗效。

（2）如果心绞痛反复发作，可以服用长效硝酸甘油片，每日3次，每次1～2片。同时用潘生丁，每日3次，每次2片。这样，既能扩张冠状动脉，又能防止动脉血栓形成。另外，可用长效硝酸甘油口服，每次2片，每日2次，可以预防心绞痛发作。发作时也可提前使用，以作治疗。

（3）与各种硝酸脂类药物一样，硝酸甘油的副作用有头昏、头胀、面红、心悸、头内跳痛、心跳加快，偶有血压下降，甚至昏厥等。因此第一次用药时，病人宜平卧片刻，必要时吸氧。青光眼病人忌用此药。

（4）心绞痛发作次数多的病人，可在大便或房事前含用硝酸甘油，以预防发作。预防作用可持续5～15分钟。心绞痛病人除可随身携带急救药盒外，也可以随身携带避光瓶装的硝酸甘油片，以备急用。

31.硝酸酯类药物为何不宜长期使用

临床上发现，连续长时间服用硝酸酯类药物后，其疗效会逐渐减弱，也就是病人在长期服用硝酸酯类药物后会对药物产生耐药性。在这种情况下，医学专家主张冠心病病人应该间歇地使用硝酸酯类药物，可以有效地防止耐药性的发生，对于冠心病的治疗具有积极的意义。

具体做法为：静脉应用硝酸酯类药物时，需在应用药物1周左右后停用。口服片剂时，要尽可能保持24小时内有一定服药的间断期，如消心痛10mg，每日3次白天随饭服用，这样夜间睡眠时就有一段时间不用服药，不易产生耐药性。硝酸甘油片剂由于起效快、持续时间短，最好只在心绞痛、急性心衰发作时才用，建议平时不要作为治疗药物经常使用，这样可避免产生耐药性。

32.如何正确使用硝酸甘油类药物

硝酸甘油不仅是治疗心绞痛的良药，而且是救治急性心肌梗死的救命药。正确使用硝酸甘油类药物，使它发挥有效的作用，是冠心病病人及其家属应该掌握的急救常识。

硝酸甘油是一种短效硝酸酯类药物，目前它的剂型有口服片剂、静脉使用针剂、通过皮肤吸收的膏剂，还有通过口腔黏膜吸收的喷雾剂等。硝酸甘油片是冠心病病人必须随身携带的急救药。当病人急性心绞痛发作时，舌下含服硝酸甘油初次应为0.3mg，可根据含服后的情况再酌情增量，因为硝酸甘油降血压效果明显，需严格控制口服剂量。硝酸甘油在一天之内可多次应用，但是如果一天内心绞痛发作数次过多，应在医生指导下服用长效或中长效硝酸酯类药品如消心痛、长效甘油，以维持长期疗效，防止心绞痛复发。另外，含药时应选择坐位，最理想的是靠沙发、藤椅或宽大带扶手的椅子。站立服药容易引起直立性低血压、头昏、眼花，甚至晕倒。卧位服药可致下半身的静脉血回流量增加，心肌耗氧量也相应增加而抵消硝酸甘油的作用。硝酸甘油缓释片，疗效可保持在5小时以上，可于每日的早8点和晚4点各服1片，可在白天维持疗效。硝酸甘油针剂一般需在医生观察下使用，病人不宜在家中擅自使用。

青光眼、颅内压高者应禁用硝酸甘油，由于硝酸甘油可使眼及颅内血管扩张，从而有升高眼内压和颅内压的作用，必要时必须在医师指导下使用。

33.硝酸甘油有哪些副作用？如何预防

由于硝酸甘油有扩张脑血管的作用，所以服用硝酸甘油后可引起头痛、头晕等副作用。对有此症状的病人，可将一个剂量的药分成几次服用。通常从小剂量开始，逐渐加量可使以上副作用减少或消失；硝酸甘油可加重通气-血流的比例失调，致使病人的低氧血症加重，所以在用药中宜采取持续低流量吸氧，并掌握好给药的浓度，即可预防此副作用的发生；服用硝酸甘油后还可导致病人出现低血压现象。这是硝酸甘油治疗中出现的最为严重的并发症，此外还可引起心动过速、心动过缓等症状。

如果服用硝酸甘油后，血压明显降低，收缩压<90毫米汞柱，心率>110次/分钟或发生心动过缓，心率≤50次/分钟，这时应立即停止用药，并快速补液，可适当应用阿托品。用药中，输液速度不能过快，药物浓度不能太高，同时要密切观察血压、脉搏、呼吸的变化。对于服用硝酸甘油后出现的耐受情况，多发生于长时间静脉用药的病人中。应避免不调整给药浓度及速度的长时间静脉滴注硝酸甘油，同时应进行血流动力学监测。

34.硝酸甘油如何保存

硝酸甘油是心绞痛发作时首选的治疗药物，既可以预防心绞痛发作，又可作为心绞痛发作时的急救药使用。由于该药有作用快、疗效确切、使用方便等特点，所以冠心病病人应随身携带。

（1）硝酸甘油属亚硝酸盐，挥发性极强，遇热和光极易分解失效，所以应装在避光、防潮的深棕色玻璃瓶内，密封保存，可放在15～30℃的室温下，也可保存在冰箱内。不宜将药物放在透明的玻璃瓶或纸袋中。

（2）随身携带时应放在外衣口袋内，避免和身体直接接触，以免受体温影响而降低药效。

（3）由于硝酸甘油易氧化失效，所以不应长期保存。硝酸甘油有效期为1年，如反复打开瓶盖取药，药物易受温度、湿度和光的影响，有效期仅为3～6个月。所以，应注意取药要快，取后及时旋紧瓶盖，及时更换随身携带的药物，以免急救时因药效差而延误病情。

35.β受体阻滞剂有哪些副作用？如何预防

β受体主要分布于人体的心脏、支气管平滑肌、骨骼肌血管、冠状血管等处。当β受体兴奋时，心肌收缩力增强，心率加快，传导加速，不应期缩短，支气管扩张，肠平滑肌松弛，骨骼肌血管和冠状血管扩张。而当用β受体阻滞剂时，则显现出心率减慢、收缩力减弱、收缩压降低、肌张力降低、总功率下降、心肌耗氧量下降等现象。目前临床上常用的β受体阻滞剂有心得安（又叫普萘洛尔）、氨酰心安（又叫阿替洛尔）、倍他乐克（又叫美托洛尔）等。

人体使用β受体阻滞剂出现不良反应，主要是由于受体功能被抑制所引起的，其表现如下：

（1）充血性心力衰竭。心肌β受体被抑制后，使心肌收缩力减弱，在心肌有病变或心功能处于临界状态者，β受体阻滞剂可诱发心功能不全。对已有心功能不全者，β受体阻滞剂如使用不当，可加重心力衰竭，宜停药或小剂量与地高辛合用。

（2）体位性低血压。β受体阻滞剂由于有降低交感神经张力、减少心输出量、降低外周血管阻力的能力，所以具有良好的降血压作用，为一线的降血压药物。因此，体位性低血压也比较常见，尤其是老年患者更易发生这种症状。剂量应用较大时，为避免发生这种病症，患者在体位变化时动作要缓慢，必要时减少用药剂量。

（3）诱发支气管哮喘。β受体阻滞剂可使支气管平滑肌收缩，加重支气管痉挛而诱发支气管哮喘。因此，患有慢性阻塞性肺部疾患和支气管哮喘者应慎用。

（4）周围血管痉挛。β受体阻滞剂可使周围血管痉挛，其表现为四肢冰冷、雷诺现象、间歇性跛行、肢端刺痛，甚至皮肤坏死等，但发生率不高。对已有周围血管痉挛者应慎用。

（5）引起低血糖。对胰岛素依赖型糖尿病病人，有时可引起低血糖，并可掩盖低血糖所致的交感神经兴奋现象，如心率快、出汗等，故糖尿病病人慎用。

（6）停药反应。长期大量服用β受体阻滞剂后，突然停药可引起心悸、血压升高、心绞痛甚至急性心肌梗死或猝死。所以，长期服用者切不可突然停药，以免发生停药综合征，应逐渐减量后停药，一般1～3日内减至半量，4～6日将药减至1/4，1周左右完全停药。

（7）首剂综合征。极少数病人，初次用一般剂量的β受体阻滞剂，可发生心率减慢、血压下降，甚至心脏停搏致死等严重不良反应。使用时应从小剂量开始。

（8）神经及精神症状。对于有眩晕、嗜睡、乏力、失眠、幻觉等症状的病人，可改用不易穿透血管屏障的氨酰心安（又叫阿替洛尔）等，能降低中枢神经不良反应的发生率。

（9）某些β受体阻滞剂可使肾血流下降，肾小球滤过率减少，加重肾功能不全。可选用在肝内代谢的药物，如倍他乐克、心得安等。

36.为什么冠心病病人宜长期服用阿司匹林？需要注意什么

冠心病是由于供应心脏的冠状动脉发生内皮损伤或粥样硬化，并在此基础上有血小板聚集而形成血栓，最终导致心肌严重缺血的一种病症。阿司匹林除了能解热镇痛外，还是一种有效的抗血小板聚集的药物。其作用机理是不被逆转的抑制还氧化酶的生成，抑制血小板的黏附、聚集和释放，从而达到防止微血栓形成、防止粥样硬化和心肌梗死的作用。此外，阿司匹林还可以抑制肝脏合成凝血酶原，延长出血时间，从而具有延缓或抑制血栓生成的作用。

阿司匹林不仅可以预防心肌梗死的复发，而且对已经发生动脉粥样硬化和冠心病的病人，也能够降低其心肌梗死的发病率。研究人员发现，经常服用阿司匹林与从不服用阿司匹林的冠心病病人相比较，心肌梗死发病率的比例为1：4。由此可见，服用阿司匹林可以明显地降低心肌梗死的发病率。

另外，阿司匹林对还氧化酶的抑制作用具有特别依赖性。这种依赖性表现为只对男性有效却对女性无效。原因是男性体内所含睾丸酮（男性激素）的浓度较高，还氧化酶易发生乙酰化作用，其活性较高，所以易受阿司匹林作用；而女性体内的还氧化酶则不易发生乙酰化，所以活性就较低。

冠心病病人可以长期服用阿司匹林，但剂量要小，每日口服30mg～100mg为宜。需要强调的是，阿司匹林的副作用是可以引起出血或刺激胃黏膜，引起溃疡，所以最好在饭后服用。如果出现刷牙时有出血现象，皮肤有明显淤点等状况时，最好找医生咨询或诊断，然后在医生的指导下再继续服用。

37.阿司匹林常见的不良反应有哪些

阿司匹林属于抗血小板药物，能够阻断血栓素A2诱导的血小板聚集。经长期的临床研究证实，阿司匹林作为冠心病的一级预防和二级预防用药，可以显著改善患者的预后，因此，该药目前已经成为这类患者的标准用药。阿司匹林常见的不良反应包括：

（1）过敏反应。有部分患者用药后会出现过敏性皮疹。一旦在用药过程中出现这种病症，应立即停药。

（2）上腹不适、恶心。这些不良反应是由于药物刺激胃而引起的，可以配合使用肠溶制剂、微粒化制剂或泡腾片等药物，来减少阿司匹林对病人胃黏膜局部的刺激；或者将阿司匹林与食物一同服用，也可以减轻这些不适症状，且不会影响药效。

（3）上消化道出血。多半发生于有慢性胃部病史的患者。在目前推荐的用于冠心病一级预防和二级预防的剂量下，很少发生上消化道出血现象。一旦发生须立即停药，必要时进行纤维胃镜检查，以明确出血的部位和病变的性质。对发生出血的患者，推荐使用局部的止血措施如口服凝血酶、胃黏膜保护剂、胃酸抑制剂，避免全身性使用促凝药物，以免诱发心脑血管意外事件的发生。

（4）皮肤出血点。此种症状为阿司匹林抗血小板作用所致。减少剂量或停药后消失，在目前推荐的给药剂量下，该不良反应的发生率较低。

（5）对外科手术的影响。外科手术前，为保险起见，必须停用阿司匹林一周以上，否则容易出现手术创面的广泛渗血；对必须尽早进行的手术，停药后可以监测血小板功能，在血小板聚集率恢复到大于50%时，即可以进行手术；对急诊手术，立即停用阿司匹林，并可以输注新鲜血小板，新输入的血小板可以发挥正常的功能。

38.为什么说清晨6点服药预防冠心病的效果最好

一项关于心血管病发病的时间性研究揭示，心肌梗死或心脏猝死的发作，在一天中有两个高峰：起床后1～2小时和此后的10～12小时，尤以第一个高峰更为明显。以往人们发现高血压也有这种双高峰规律，即早晨7～9点和下午3～5点时血压升高，以致脑中风在这两个时间段也呈高发现象。这是因为人的血液凝固作用在早上增高，儿茶酚胺（有加快心率、升高血压作用的催醒激素）分泌在早晨起床时急剧上升。另外，冠状动脉紧张度最高的时间也在早上。

专家们指出，要是能在高峰到来之前用药，无疑能减少心肌梗死或猝死的危险。因此，专家们提出了一种生物节律健康法，认为早起早睡，生活规律，能有效地降低这种危险因素。与此同时，还可配合药物治疗。通常服用的治疗心血管病的药物，在服后24小时左右才能达到有效治疗浓度。因此，一天一次的药物应在早晨6点服用，一天两次的药物应在早晨6点和下午3点服用，一天三次的应在早晨6点、中午12点、下午5点服用。这样就有可能抑制双高峰的出现，减少心肌梗死等疾病的危险。