第3章 抗感染及抗寄生虫药(2)

【注意】不良反应包括皮疹、瘙痒和发热等过敏反应；中性粒细胞减少症、嗜酸性粒细胞增多症、贫血和血小板减少等血液系统异常；肝功能检查异常；纳差、恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应；维生素缺乏症。对头孢菌素或青霉素过敏者慎用。

【制剂】注射剂：1g。

头孢克肟

【别名】世伏素。

【临床应用】用于敏感菌株所致尿路、中耳、咽、扁桃体、支气管等部位炎症。儿童：2mg/（kg·d），1～2次/d，6月龄以下儿童不宜服用。

【注意】本品可抑制肠道正常菌群，引起消化道症状，并可引起伪膜性肠炎及念珠菌感染。对头孢菌素、青霉素或其他药物过敏者慎用。其他参见头孢呋辛钠。

【制剂】干糖浆：50mg。胶囊剂：0.1g。

头孢吡肟

【别名】马斯平。

【临床应用】用于敏感菌引起的下呼吸道、泌尿道、皮肤及软组织、腹腔、妇产科感染，以及败血症、儿童脑脊髓膜炎和中性粒细胞减少伴发热患者的经验性治疗。静滴或肌注，常用剂量为1g/次，1次/12h。严重感染时，剂量可增至2g/次，1次/8～12h。

【注意】不良反应为恶心、呕吐、腹泻、便秘、腹痛等胃肠道反应，皮疹和瘙痒等过敏反应及头痛等。对本品及L精氨酸、β内酰胺类抗生素有即刻高敏反应的患者禁用。孕妇、哺乳期妇女慎用。肾功能不全者应调整剂量。本品不宜加至甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、硫酸妥布霉素或硫酸奈替米星溶液中。

【制剂】注射剂：1g。

头孢丙烯

【别名】施复捷。

【临床应用】用于敏感菌所致上呼吸道、下呼吸道、中耳、皮肤和皮肤组织、尿路等部位感染。口服，0.5g/d，空腹顿服。重症，0.5g，2次/d。

【注意】不良反应主要为腹泻、恶心、呕吐和腹痛等胃肠道反应，皮疹、荨麻疹等过敏性反应，过敏性休克少见。其他参见头孢氨苄。

【制剂】片剂：250mg。

头孢唑肟

【别名】法洛西，益保世灵。

【临床应用】本品为第三代头孢菌素，作用如头孢噻肟钠。1～2g/d，重症可用到4g/d，2～4次/d，可肌注、静注或静滴。

【注意】常见有皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。其他见头孢噻肟钠。

【制剂】注射剂：1g。

头孢匹胺钠

【别名】泰吡信，抗力欣，力仙尼，先锋利安。

【临床应用】用于治疗敏感致病微生物引起的各种感染，如菌血症、呼吸系统感染、尿路感染、妇科感染、胆囊炎、胆道炎、腹膜炎等。静滴，成人1～2g/d，2次/d。最大剂量，4g/d。

【注意】常见腹痛、腹泻、恶心、呕吐、软便、食欲减退、口腔炎、头痛、发热、眩晕、皮疹、瘙痒等不良反应。对本品及其他头孢菌素类抗生素过敏的患者禁用。对青霉素高敏或易于产生过敏反应者应减量或延长给药时间。使用本品期间禁止饮用含有酒精的饮料。

【制剂】注射剂：1g。

头孢托仑匹酯

【别名】美爱克。

【临床应用】临床用于敏感菌引起的皮肤感染、乳腺炎、肛周脓肿、泌尿生殖系统感染、胆囊炎、胆管炎、中耳炎、鼻窦炎、牙周炎、睑腺炎、泪囊炎、咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎等。成人：200mg/次，2次/d，饭后服用。随年龄及症状适量增减。

【注意】对本品有过敏史者禁用。对β内酰胺类抗生素有过敏既往史的患者、高龄者、孕妇和儿童慎用。偶见BUN及血清肌酐上升以及GOT、GPT、ALT升高。

【制剂】片剂：100mg。

头孢米诺钠

【别名】恩必尔，氨羧甲氧头孢菌素，立健诺。

【临床应用】敏感菌所致的扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。静注或静滴，1g/次，1次/d。

【注意】常见不良反应有皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹、药物热、多汗、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、头痛、头晕、失眠等。饮酒有可能引起颜面潮红、心悸、眩晕、头痛、恶心，故应用期间及用药后至少1周应避免饮酒。对本药成分或头孢菌素类抗生素有过敏症状体质患者、严重肾功能损害患者、高龄者、经口摄食不良患者慎用。

【制剂】注射剂：1g。

头孢西丁

【别名】甲氧头孢噻吩。

【临床应用】用于敏感菌所致的下呼吸道、泌尿生殖道感染、败血症、骨和关节感染、皮肤软组织感染。注射：轻度感染，1g/次，1次/8h；中度感染，1g/次，1次/4h，或2g/次，1次/6～8h；危及生命严重感染时，2g/次，1次/4h，或3g/次，1次/6h。

【注意】参见头孢噻吩。最常见的不良反应为静注或肌注后局部反应，静注后可发生血栓性静脉炎，肌注局部疼痛、硬结。肾功能减退者慎用。

【制剂】注射剂：1g。

头孢尼西

【别名】诺特欣。

【临床应用】用于治疗呼吸系统、软组织和泌尿系感染。临床应用指征同头孢孟多。肌注或静脉注射，依感染程度，可500～2000mg/d。

【注意】常见不良反应有皮疹、荨麻疹、药物热、注射部位疼痛及静脉炎等。对青霉素过敏者及肾功能减退者慎用。

【制剂】注射剂：0.5g。

头孢替安

【别名】佩罗欣。

【临床应用】临床应用本品治疗敏感菌所致的感染。静脉注射，1～2g/d，2～4次/d。严重感染如败血症也可用至4g/d。

【注意】常见皮疹、药物热等过敏反应，白细胞减少、贫血、嗜酸性粒细胞增多和血小板减少等血液系统改变，血清丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶升高，及恶心、腹泻等胃肠道反应。对青霉素过敏或老年肾功能不全者慎用。

【制剂】注射剂：1g。

三、氨基糖苷类

链霉素

【临床应用】用于结核病的联合用药（与异烟肼或利福平联用），也可用于布氏杆菌病、鼠疫、土拉菌病、性病肉芽肿以及对本品敏感细菌所引起的疾病。肌注，0.75g/d，1次/d或1g/d，1～2次/d注射。鼠疫病可用到2g/d，2次/d。

【注意】可引起口麻、四肢麻木症、局部硬结、前庭功能与听觉损害，该损害可在停药后继续发展，应提高警惕。对肾脏有轻度损害，肾功能不全者应慎用。偶发过敏性休克。本品皮试阳性率低，与临床发生过敏反应的符合率不高，不应过于信赖。

【制剂】注射剂：1g。

庆大霉素

【别名】艮他霉素，艮太霉素。

【临床应用】用于革兰阴性敏感菌株所致的系统或局部感染。肌注或稀释后静注。80mg/次（8万U），2～3次/d，至少间隔8h。肾功能不全者适当减量。本品用于肌注，也可加入液体100ml中于1h内滴入。不得直接静脉推注。

【注意】本品有潜在的耳毒性、肾毒性和神经阻滞作用。本品可致过敏反应，如荨麻疹、药物热、罕见过敏性休克。药物过量，可用血液透析帮助清除药物。孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。

【制剂】注射剂：4万U；8万U。

阿米卡星

【别名】丁胺卡那霉素。

【临床应用】用于绿脓杆菌、各型变形杆菌、沙雷杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌等敏感菌所致的系统感染，在庆大霉素应用无效时可用本品，可用于败血症、急性支气管炎、肺炎、胸膜炎、尿路感染、妇科感染等。本品肌注或稀释后静滴（不可静脉推注），0.1～0.2g/次，0.2～0.4g/d。尿路感染：0.25g/12h。全身感染：7.5mg/kg，1次/12h（或5mg/kg，1次/8h）；总量不超过1.5g/d，疗程不超过10d。肾功能不全者适当减量。

【注意】不良反应与庆大霉素近似。耳、肾毒性与卡那霉素近似但较轻。本品抗菌性能强，抗菌谱广，对肠道正常菌群的影响较大。

【制剂】注射剂：200mg。

奈替米星

【别名】乙基西梭霉素，萘替霉素，力确兴。

【临床应用】用于革兰阴性菌敏感菌所致的下呼吸道、腹腔内、皮肤及软组织感染，并可用于有并发症的尿路感染、败血症等。肌注或静滴：有并发症的尿路感染：3～4mg/（kg·d），2次/d。严重系统感染：4～6.5mg/（kg·d），2次/d。本品有明显的后效应，每日可用药1次，用量为全日量的1/2（1.5～3.75mg/kg），药效与每日2次给药接近。肾功能不全者适当减量。

【注意】常见不良反应有头痛、恶心、呕吐、皮疹、发热，耳、肾毒性，也可因神经肌肉组织毒性而引起呼吸抑制；本品可导致过敏性休克；可引起肝酶及胆红素升高、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多、凝血酶原时间延长等。药物过量可用血透法加速清除。孕妇、哺乳期妇女禁用。

【制剂】注射剂：100mg。

大观霉素

【别名】曲必星。

【临床应用】本品对链球菌有高度的抗菌活性，用于治疗淋球菌性尿道炎、宫颈炎。肌注治疗无并发症的单纯淋病。单剂量2g，有并发症者疗程应在5d以上。

【注意】本品大都用2g单剂治疗，故不良反应少。极个别患者偶可出现短暂眩晕、恶心、呕吐或肌注局部疼痛等，偶见发热、皮疹等过敏反应。本品不能治疗梅毒，但可掩盖症状，用本药治疗淋病3个月后应做梅毒血清检验。

【制剂】注射剂：2g。

西索米星

【别名】得希。

【临床应用】主要用于大肠埃希菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌等革兰阴性菌引起的局部或系统感染，对尿路感染作用尤佳。成人量3mg/（kg·d），1～3次/d。

【注意】本品可产生耳毒性，但对听力损害小；有可能出现肾毒性；过敏反应少见。可发生神经肌肉阻滞作用。

【制剂】注射剂：50mg；75mg；100mg。

四、四环素类

米诺环素

【别名】美满霉素。

【临床应用】本品为半合成四环素类抗生素。对金黄色葡萄球菌、链球菌、脑膜炎双球菌等敏感。对革兰阴性淋球菌作用较强，对革兰阴性杆菌的作用弱，对沙眼衣原体、支原体有较好的抑菌作用。用于敏感菌引起的泌尿系、呼吸道、胆道、乳腺及皮肤软组织感染。口服：200mg/d，1～2次/d。寻常性痤疮，50mg/次，2次/d。6周为1个疗程。

【注意】本品可引起眩晕、耳鸣、共济失调、恶心、呕吐、牙齿着色、牙釉质形成不全及导致一时性骨骼发育不全等不良反应。对四环素类药物过敏者禁用。小儿及妊娠后期的孕妇慎用。钙、镁、铝、铁制剂有可能降低本品的吸收。本品能抑制凝血酶原活性，与抗凝剂合用时，应予注意。

【制剂】胶囊剂：50mg；100mg。

多西环素

【别名】美尔力。

【临床应用】本品抗菌谱与米诺环素同，抗菌活性较高。适应证同米诺环素。口服，第1次200mg，以后50～100mg/12h。

【注意】本品可沉积在牙齿和骨骼中，致使牙齿产生不同程度的变色黄染；口服可引起胃肠道症状；可使人体内正常菌群减少，导致维生素缺乏、真菌繁殖、出现口干、咽痛、口角炎、舌炎等；二重感染；肝脏损害。8岁以下儿童禁用此药。其余参见米诺环素。

【制剂】胶囊剂：100mg。

五、大环内酯类

红霉素

【临床应用】主要用于链球菌引起的扁桃体炎、中耳炎、猩红热、白喉及带菌者、李司德菌病、肺炎链球菌下呼吸道感染（以上用于对青霉素不能耐受者）。对于军团菌肺炎、支原体肺炎，本品为首选药。尚可应用于流感杆菌引起的上呼吸道感染、金黄色葡萄球菌皮肤及软组织感染、梅毒、肠道阿米巴病等。口服，1～2g/d，分3～4次/d（进食前）；静滴，每次3.75～5mg/kg，必要反应时可增至10mg/kg，1次/6h（用红霉素乳糖酸盐）。

【注意】本品应整片吞服。不良反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。本品注射给药较易引起耳鸣及听觉减退，与其他耳毒性药物（呋塞米、氨基糖苷类）联用，可加重耳毒性。其注射剂有较强的局部刺激性，可致局部疼痛、静脉炎等。本品可使茶碱血浓度升高，降低口服避孕药的正常作用，与卡马西平、氯霉素、林可霉素、华法林、溴隐亭、地高辛、环孢素等药物有相互作用。对本品过敏者禁用；肝、肾功能不全者，孕妇，哺乳期妇女慎用。

【制剂】片剂：125mg。胶囊剂：250mg。注射剂：300mg。

琥乙红霉素

【别名】利君沙。

【临床应用】适应证同红霉素。本品在胃液中稳定，易吸收，在体内水解释放红霉素起作用。应用见红霉素。口服，0.25～0.5g/次，3～4次/d。

【注意】肝功能不全者、孕妇和哺乳妇女慎用，其他参见红霉素。

【制剂】片剂：125mg。

罗红霉素

【别名】罗迈新，罗力得，芙欣，欣美罗。

【临床应用】本品抗菌谱与红霉素相近，用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。口服，150mg/次，2次/d，餐前服。

【注意】不良反应主要为腹痛、腹泻、恶心、呕吐以及头痛、头晕、瘙痒等，但发生率低于红霉素。本品对肝微粒体酶的影响轻微，较少引起与红霉素相似的药物相互作用。

【制剂】片剂：50mg；150mg。

克拉霉素

【别名】甲红霉素，克拉仙，卡斯迈欣，锋锐。

【临床应用】适应证同红霉素。口服，250～500mg/次，2次/d；静注，500mg/次，2次/d。

【注意】不良反应主要有口腔异味，腹痛、腹泻、恶心、呕吐、头痛等，偶见皮疹、瘙痒等过敏反应以及肝毒性或艰难梭菌引起的假膜性肠炎。对大环内酯类药物过敏者、接受特非那丁治疗有可能出现心脏功能异常或电解质紊乱者禁用。肝功能损害者及妊娠前3个月的孕妇慎用。可增加茶碱或酰胺咪嗪的血浓度，可能对华法林或地高辛有潜在的影响；可能延迟特非那丁的代谢。

【制剂】干糖浆剂：125mg。片剂：250mg。注射剂：500mg。

阿奇霉素

【别名】希舒美，泰力特，信达康，亦欧青，维宏，派芬，欣匹特。

【临床应用】用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉球菌、肺炎链球菌所致的急性支气管炎和中轻度肺炎，链球菌所致急性扁桃体炎或咽炎，金黄色葡萄球菌、化脓链球菌等所致皮肤及软组织感染，非链球菌性尿道炎和衣原体盆腔炎，支原体肺炎，军团菌病等。空腹口服（餐前1h或餐后2h），250mg/次，1次/d，服5d，首日500mg，总量1.5g。尿路感染：1次空腹服用1g。

【注意】服药后可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应。本品只用于中或轻症肺部感染者，对大环内酯类过敏者禁用。肝功能不全者慎用。肾功能不全者应注意观察。铝、镁盐避免与本药同服。本品并用茶碱时应进行监测。与华法林同服注意监测凝血酶原时间。本品可使地高辛血药浓度升高。可使麦角胺或双氢麦角碱作用加强。可减慢三唑仑、酰胺咪嗪、环孢素、戊巴比妥、苯妥英钠等代谢。

【制剂】干混悬剂：100mg。胶囊剂：250mg。片剂：250mg。注射剂：100ml∶0.2g。

依托红霉素

【别名】无味红霉素，红霉素月桂酸酯。

【临床应用】本品抗菌谱类似于青霉素，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、各组链球菌和革兰阳性杆菌均有较大的抗菌活性。某些革兰阴性菌如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆原体、立克次体和衣原体等也有抑制作用。口服，300mg/次，3～4次/d。

【注意】对大环内酯类药过敏者禁用。

【制剂】片剂：0.12g。

六、喹诺酮类

诺氟沙星

【别名】氟哌酸。

【临床应用】用于敏感菌所致泌尿系、妇科、肠道、胆道感染及中耳炎。口服，0.1～0.2g/次，3～4次/d。空腹服药吸收较好。服药期间充分饮水，以利药物排泄，避免产生结晶尿。一般疗程3～8d。

【注意】常见胃肠道不良反应，静脉给药时可致静脉炎。对本类药物过敏者、孕妇禁用。有胃溃疡史及肝、肾功能不良者慎用。少数患者可出现周围神经刺激症状，加用维生素B1和维生素B12可减轻。影响儿童和胎儿软骨发育。碱性药、抗胆碱药、H2受体阻滞剂可减少本类药物的吸收。利福平、氯霉素均可拮抗本类药物的作用。忌与茶碱类药物同用。

【制剂】胶囊剂：100mg。

氧氟沙星

【别名】奥复星，泰利必妥。