第5章 抗感染及抗寄生虫药(4)
伏立康唑
【别名】莱立康。
【临床应用】用于由血液病、脏器移植、ICU、严重呼吸系统疾病、肿瘤放疗等引起的侵袭性曲霉病、念珠菌性感染（包括克柔念珠菌）、放线病菌感染、镰刀菌感染。首日负荷剂量为每次6mg/kg，维持剂量为3～4mg/kg。
【注意】本品相对安全。一般见AST、ALT升高。禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。
【制剂】注射剂：50mg。片剂：50mg。
氟胞嘧啶
【别名】安确治，5氟胞嘧啶。
【临床应用】主要用于念珠菌或隐球菌引起的系统感染。本品单用作用较弱，常与两性霉素联用。口服，50～150mg/（kg·d），3～4次/d。将本品片剂或胶囊掰开在15min内慢慢服用可减轻恶心、呕吐症状。
【注意】不良反应主要有消化系统反应，严重者可有消化道出血、肝功能障碍、黄疸等；可引起肾功能损害，甚至肾衰；可致粒细胞缺乏、再生障碍性贫血等血液系统反应，共济失调、听力丧失等神经精神系统损害，心跳停止、呼吸障碍等心肺系统不良反应，以及皮疹、光感性皮炎等。血药浓度不宜大于100μg/ml。
【制剂】片剂：500mg。
特比萘芬
【别名】丁克，兰美抒。
【临床应用】治疗由于发癣菌、犬小孢子菌、絮状表皮癣菌引起的皮肤感染。口服：250mg/次/d，脚癣用药2～6周，体癣用药2～4周，甲癣用药6～12周。肌酐清除率≤50ml/min者，口服用量应减半。
【注意】不良反应主要有恶心、腹泻、厌食、轻度腹痛、味觉丧失和肝功能损害，以及皮疹、荨麻疹等。肝、肾功能不全者慎用。
【制剂】片剂：125mg；250mg。
制霉素
【别名】制霉菌素。
【临床应用】本品口服不吸收。主要用于肠道及其他黏膜部位和皮肤的白色念珠菌感染。口服，用于肠道感染：成人50万～100万U/次，3～4次/d。治疗口腔白色念珠菌感染：2万U研碎加甘油涂口腔。
【注意】口服较大剂量时可发生腹泻、恶心、呕吐和上腹疼痛。
【制剂】片剂：50万U。
阿莫罗芬
【别名】罗每乐。
【临床应用】用于真菌引起的指（趾）甲感染。每周1～2次锉光和清洁受感染的指（趾）甲，再将搽剂均匀涂布于整个指（趾）甲，晾干3min。对于指甲用药，一般需持续6个月，趾甲需持续9～12个月。
【注意】不良反应轻微、一过性和局部影响如赤热、瘙痒和刺痛。对本品过敏者及孕妇禁用；哺乳期妇女慎用。治疗期间，避免使用人工指甲。
【制剂】搽剂：2.5ml。
阿昔洛韦
【别名】无环鸟苷，丽科欣，丽珠克毒星。
【临床应用】本品口服用于初发的生殖器疱疹及带状疱疹，分别为200mg/次和800mg/次，1次/4h，5次/d，用10d左右。静滴：将1次剂量溶解于10～20ml注射用水，加入适当液体中，浓度≤7mg/ml，滴注约1h。浓度过高可用一般的盐类或葡萄糖液稀释（勿用生物制剂或胶体性药液）。黏膜与皮肤的单纯疱疹病毒感染及重症的生殖器疱疹：每次5mg/kg，1次/8h，分别用7d和5d；单纯疱疹性脑炎及严重带状疱疹者：每次10mg/kg，1次/8h，分别用10d和7d。肾功能不全者适当调整用量。乙型肝炎：滴注每次7.5mg/kg，2次/d，滴注2h/次，连用10～30d。
【注意】不良反应有注射部位的炎症或静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹；口服可引起恶心、呕吐、腹泻等；少见发热、头痛、不适、长程给药偶见月经紊乱。对本药过敏者及孕妇禁用。哺乳妇女慎用。肾功能不全及小儿慎用。丙磺舒可抑制本品排泄。
【制剂】片剂：100mg。
更昔洛韦
【别名】丽科伟，赛美维。
【临床应用】限用于严重免疫功能受损并发的CMV感染症，如艾滋病、器官移植、恶性肿瘤等，以及巨细胞病毒性视网膜炎等。初用本品每次5mg/kg，加入液体中滴注1h，2次/d，连续14d。维持治疗，6mg/（kg·d），加入液体中静滴1h，每周用药5d，或5mg/（kg·d），每周用药7d。维持用药中止后，又复发CMV感染者则仍按初用方法给药。肾功能不全者适当减量。
【注意】常见不良反应有骨髓抑制作用、中枢神经系统症状及皮疹、药物热、恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常等。孕妇及对本药或阿昔洛韦过敏者禁用。小儿、白细胞减少者、精神病患者以及有神经中毒症状者慎用。男、女患者用药期间及以后90d内均应避孕。本品可引起注射部位疼痛及静脉炎，滴速应慢。使用本品期间需大量补充水分。
【制剂】注射剂：50mg；250mg；500mg。
泛昔洛韦
【别名】明立欣。
【临床应用】用于带状疱疹和原发性生殖器疱疹。口服，250mg/次，3次/d，连用7d。肾功能不全者应根据肾功能状况调整用法与用量。
【注意】可引起头痛、恶心、腹泻、呕吐、乏力、腹痛、皮肤瘙痒等不良反应。对本品过敏者禁用。18岁以下患者、孕妇、哺乳期妇女一般不推荐使用本品。本品与丙磺舒或其他肾小管主动排泌的药物合用时，可能导致本药血浓度升高。与其他有醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。
【制剂】胶囊剂：125mg。
奥司他韦
【别名】达菲。
【临床应用】用于流行性感冒。1粒/次，2次/d。从出现感冒症状的第1或第2日开始服用，连用5d。对肌酐清除率小于30ml/min者，推荐剂量为1粒/次，1次/d，共5d。
【注意】服用后常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛、头晕、失眠、胃肠不适、咳嗽、疲乏、鼻塞、咽痛等不良反应。肾衰竭者用药时要慎重。儿童、孕妇及哺乳期妇女慎用。
【制剂】胶囊剂：75mg。
利巴韦林
【别名】新博林。
【临床应用】用于感冒、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹以及流行性出血热（早期）的防治。口服，0.8～1g/d，3～4次/d。
【注意】静脉或口服本品可有溶血、血红蛋白减低及贫血、乏力等不良反应；大剂量应用（包括滴鼻在内）可致心脏损害；有呼吸抑制作用；可致贫血、过敏。孕妇禁用。本品与鸟嘌呤核苷和黄嘌呤核苷有拮抗作用。
【制剂】片剂：100mg。颗粒剂：50mg。
拉米夫定
【别名】贺普丁。
【临床应用】本品能迅速抑制HBV复制，长期应用可显著改善肝脏坏死炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化进展。用于有乙型肝炎病毒复制的慢性乙肝。口服：成人100mg/次，1次/d。疗程：根据病情恢复情况而定。
【注意】常有头痛、乏力、肌肉关节酸痛、上腹不适、头晕、麻木、周围神经病变、口干，少数可有血小板减少、磷酸肌酸激酶及肝酶增高等不良反应。对本品过敏及妊娠期妇女禁用。治疗期间应对患者的临床情况及患者血指标进行定期检查。少数患者停药后可能病情加重，应进行严密观察，若恶化，应考虑重新使用本品治疗。肾功能不全者慎用。本品治疗期间不能防止患者将乙肝病毒传播感染他人，故仍应采取适当的防护措施。与具有相同排泄机制的药物同时使用可使本药的血药浓度增加。
【制剂】片剂：100mg。
阿德福韦酯
【别名】名正，代丁，贺维力。
【临床应用】用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。成人：1次/d，10mg/次。
【注意】禁止用于已经证实对本品任何组分过敏的患者。肾功能障碍或者潜在肾功能障碍风险的患者，必须密切监测肾功能并适当调整剂量。育龄妇女使用本品要采取有效的避孕措施，哺乳期妇女应避免授乳。
【制剂】胶囊剂：10mg。
十、其他类
氨曲南
【别名】君刻单。
【临床应用】用于革兰阴性菌敏感菌所致的呼吸道、皮肤及软组织、腹腔、妇科、胸腔等感染及菌血症。尿道感染，0.5～1g/次，2～3次/d；中度系统感染，1～2g/次，2～3次/d；重度及危及生命感染，2g/次，3～4次/d，不超过8g/d。肾功能不全者适当减量，本品可肌注、静注或静滴给予。
【注意】不良反应少见而轻微。可见静脉炎，注射部位肿胀或不适，腹泻、恶心、呕吐、皮疹，及血清转氨酶升高等。对青霉素过敏或过敏体质者、孕妇及哺乳妇女慎用。肾功能不全者应减量给药。头孢西林、亚胺培南对本品有拮抗作用。本品与氨基糖苷类合用可增强一些革兰阴性菌的抗菌作用，但肾毒性也相对增强。
【制剂】注射剂：500mg。
亚胺培南-西司他丁
【别名】泰能。
【临床应用】用于敏感菌所致的下呼吸道、尿道、妇科、骨和关节、皮肤和软组织等部位感染，以及菌血症和心内膜炎。由于本品的抗菌谱广，用于混合感染。绿脓杆菌对本品易产生耐药性，必要时可并用氨基糖苷类药物。静滴给药。用量：1～2g/d，3～4次/d。肾功能不全者，按肌酐清除率调整剂量。
【注意】滴注过快可出现头昏、出汗、全身乏力、恶心、呕吐等反应；中枢神经系统可出现头昏、抽搐、肌阵挛及精神症状；还可有二重感染及皮疹等过敏反应。过敏体质及对青霉素、头孢菌素过敏者慎用或禁用。孕妇慎用。哺乳妇女用药需停止哺乳。肾功能不全者可致癫痫发作、精神错乱、肌痉挛等神经精神症状。本品可引起注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。
【制剂】注射剂：500mg。
美洛培南
【别名】美平。
【临床应用】治疗由单一或多种敏感菌引起的肺炎及院内获得性肺炎、尿道感染、腹腔内感染、妇科感染、皮肤感染、软组织感染及脑膜炎、败血症。成人及体重大于50kg的儿童，治疗肺炎、尿路感染、妇科感染，500mg/次，1次/8h；院内获得性肺炎、腹膜炎、推断有感染的中性粒细胞减低患者及败血症，1g/次，1次/8h；脑膜炎，2g/次，1次/8h。严重肾功能障碍患者需减量。
【注意】常见不良反应有注射部位疼痛和静脉炎等局部反应；恶心呕吐等胃肠道反应；皮疹、瘙痒等过敏反应；头痛、眩晕、失眠等神经系统症状。对本药成分及其他碳青霉烯类抗生素有过敏史的患者、使用丙戊酸钠的患者及过敏体质、严重肾功能障碍、老年患者、有癫痫史或中枢神经系统功能障碍的患者、孕妇禁用。对青霉素类或头孢菌素类抗生素有过敏史的患者慎用。哺乳期妇女避免哺乳。
【制剂】注射剂：250mg；500mg。
氯霉素