荆芥
【来源】
本品为唇形科植物荆芥Schizonepeta tenuifolia Briq.的干燥地上部分。夏、秋二季花开到顶、穗绿时采摘，除去杂质，晒干。主产于江苏、浙江、河南、河北、山东等地。
生制荆芥鉴别使用表
续表
注释
【炮制方法】
荆芥：
取原药材，除去杂质，喷淋清水，洗净，润透，于50℃烘1小时，切段，干燥[1]。
荆芥炭：
取荆芥段，置炒制容器中，用中火炒至表面焦黑色，内部焦褐色，喷淋清水少许，熄灭火星，取出，晾干[1]。
【性状差异】
荆芥表面淡黄绿色，切面类白色，气芳香。荆芥炭表面黑褐色，切面焦褐色，略具焦香气。（见彩图1）
彩图1 荆芥（1）荆芥炭（2）
【炮制作用】
荆芥，归肺、肝经，性辛，微温。因其辛散之性，而具有较强的解热、镇痛、发汗、抗炎、抗病毒、抑菌等作用，临床上主要用于外感表证，麻疹不透、风疹瘙痒，疮疡初起兼有表证。如荆防败毒散、银翘散、荆白合剂等。
荆芥炒炭后，其性味由辛温变为苦涩平和，主入肝经，长于理血止血，用于吐血，衄血，便血，崩漏等多种出血证[2]。如黑蒲黄散、加味荆芥散等。
挥发油是荆芥解热、镇痛、抗炎的主要活性成分。研究表明，荆芥内酯类提取物具发汗作用[3]，荆芥醇提取物具有较好的抗H1N1病毒作用[4]。故荆芥具有良好的解热、镇痛、发汗、抗炎作用，可用于外感和疮疡初起。荆芥炒炭后，其主要成分薄荷酮、胡薄荷酮等仍存在[5]，挥发油含量显著降低，其组成比例也发生了质的变化。生品中原有的成分如β-蒎烯、香芹酮等炒炭后未能检出，而荆芥炭中的荆芥酚、乙酰呋喃等9种成分在生品中未能检出[6]。这些变化使荆芥炭的解热、镇痛、发汗等作用减弱。荆芥炒炭后总黄酮含量明显增加[7]，与止血药效的变化有关。荆芥中的熊果酸和齐墩果酸为其主要的抗炎活性成分，在炒炭后含量明显降低[8]。
【药理作用】
一、荆芥的药理作用
1.解热镇痛作用
荆芥挥发油0.5ml·kg-1灌胃给药，对大鼠有降温作用；荆芥水煎剂4.4g·kg-1腹腔注射，对伤寒、副伤寒杆菌菌苗精制破伤风类毒素混合剂引起的体温升高家兔有解热作用；荆芥水煎剂15g·kg-1灌胃，可使热板法实验小鼠的痛阈提高2~3倍[9]。荆芥镇痛的主要成分为d-薄荷酮，荆芥中分离出的挥发性成分3-甲基环己酮也有镇痛作用。
2.抗炎作用
荆芥挥发油对二甲苯致小鼠耳郭肿胀、小鼠腹腔毛细血管通透性亢进、角叉菜胶导致的大鼠足肿胀有显著的抑制作用[10]；能显著降低胸腔炎症渗出液体积、白细胞、蛋白质和炎症介质PGE2、IL-1与TNF-α的含量，同时对大鼠肺组织中MDA的生成有显著抑制作用，并降低MPO含量。分析认为荆芥挥发油作用机制可能与抑制花生四烯酸代谢产物的生成和抑制氧自由基的产生有关[11]。荆芥花蕾中所含苯并呋喃基丙烯酸衍生物有明显的抗炎作用，在体外对3α-羟基类固醇脱氢酶有明显的抑制作用[12]。
3.发汗作用
荆芥内酯类提取物可明显提高汗腺腺泡上皮细胞的空泡发生率、数密度和面密度[3]。
4.镇静作用
家兔腹腔注射荆芥挥发油，可见活动明显减少，四肢肌肉略有松弛，呈现镇静作用[13]。
5.抗病毒作用
荆芥醇提取物具有较好的抗H1N1病毒作用[4]。荆芥挥发油可对抗流感病毒性肺炎[14]。荆芥挥发油及其主要成分胡薄荷酮在鸡胚内具有较好的抗流感病毒作用[15]。
6.抑菌作用
荆芥水煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、变形杆菌、支气管败血性博代杆菌和白喉杆菌均有较强的抗菌作用，对炭疽杆菌、乙型链球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌和铜绿假单胞菌等也有一定的抗菌作用[16]。
7.抗氧化作用
从荆芥中分离出的黄酮及若斯马林酸等11种化合物均能抑制大鼠脑匀浆脂质过氧化物（LPO）的生成。对来自LBL-1的5-LOX和来自兔血小板的12-LOX的损害有抑制作用[17]。
8.抗肿瘤作用
荆芥挥发油高浓度时对人肺癌A549细胞株有杀伤作用，低浓度时对A549有诱导细胞凋亡的作用。荆芥治疗肿瘤有效，药理作用机制可能与荆芥对基质金属蛋白酶的抑制有关[18]。
9.抗补体作用
研究发现荆芥穗有明显的抗补体作用。荆芥穗中分离的薄荷酮、胡薄荷酮、荆芥醇、荆芥二醇、橄榄内酯、荆芥苷（A、D、E）、橙皮苷、橙皮素、香叶木素及毛地黄酮具有抗补体作用[3]。
10.对平滑肌的作用
荆芥挥发油能直接松弛豚鼠气管平滑肌，对豚鼠药物性哮喘有明显的平喘作用。挥发油对致敏豚鼠气管平滑肌释放SRS-A具有抑制作用，具有直接拮抗SRS-A的作用[19]。
11.其他作用
荆芥挥发油有局部止痒作用，挥发油对大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）有一定的抑制作用。荆芥对毛囊有明显促生长作用。荆芥穗配于复方中或单用对皮肤病均有较好的治疗作用[17]。
二、荆芥炭的药理作用
止血作用
荆芥炭可显著缩短实验小鼠的出血时间和凝血时间，具有体内抗肝素的作用，且不致引起弥散性血管内凝血。研究表明，荆芥炭的止血作用是通过体内促凝血和抗纤溶双重途径实现的[13]。
【化学成分】
荆芥
主含挥发油，如胡薄荷酮、薄荷酮、异胡薄荷酮、荆芥内酯等；黄酮；酚酸等成分。此外还含有甾醇；三萜酸，如熊果酸、齐墩果酸等；内酯类等成分。
荆芥炭
荆芥炒炭后，挥发油含量显著降低，总黄酮含量显著增加；熊果酸和齐墩果酸含量下降[5-8]。
【高效液相色谱异同点】
由生、制荆芥HPLC谱图（图5-2）可见，荆芥炒炭后，橙皮苷含量显著降低。
图5-2 荆芥（A）与荆芥炭（B）的HPLC图
1.橙皮苷
【含量测定】
对不同产地荆芥及荆芥炭饮片中的齐墩果酸和熊果酸含量进行了测定，发现炒炭后饮片中这两个与抗炎作用有关的成分含量显著降低[8]。
荆芥炒炭后的挥发油含量也明显下降，从1.12%降至0.06%，其中各挥发性成分的含量也发生了明显变化[7]。见表5-1，表5-2。
表5-1 荆芥及荆芥炭饮片挥发油中主要成分含量（%）
表5-2 荆芥及荆芥炭饮片中总黄酮含量（mg·g-1）
炒炭后荆芥炭饮片中与止血作用相关的总黄酮含量比荆芥饮片中的含量有所上升[6]。
【不良反应】
《本草纲目》中有“荆芥忌驴肉、反河豚、一切无鳞鱼蟹”的记载。《中药大辞典》中“苇航记谈”也有“凡服荆芥风药，忌食鱼”的记载。临床内服本品，有引起过敏反应的报告。主要表现为胸闷、上腹部不适、腹痛、恶心、呕吐、皮肤疼痛、瘙痒、瘀血及皮疹等。口服荆芥后食鱼、虾也可引起过敏反应。
【毒性】
荆芥煎剂小鼠腹腔注射给药，半数致死量（LD50）为（39 800±1161.2）mg·kg-1；荆芥挥发油（StE）家兔口服LD50为（2.652 ±0.286）g·kg-1；腹腔注射LD50为（1.945 ±0.072）g·kg-1[15，20]。StE乳剂小鼠腹腔注射LD50为（1.945±0.207）g·kg-1，口服LD50为（2.652±0.286）g·kg-1。荆芥挥发油小鼠灌胃LD50为（1.22 ±0.31）ml·kg-1。
【生制荆芥成分、药效与功用关系归纳】
由荆芥炒炭前后的对比研究，初步认为挥发油、黄酮、三萜酸的变化可能是引起荆芥生制品药效差异的物质基础。其变化关系如图5-3所示。
图5-3 生制荆芥成分、药效与功用关系图
（丁安伟 张 丽）
参考文献
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