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第四节 注射剂
注射剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入人体内的无菌制剂,包括注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液等,是临床应用最广泛的剂型之一,对抢救用药尤为重要。近年来,新型注射制剂技术的研究取得了较大的突破,脂质体、微球、微囊等新型注射给药系统已实现商品化,无针注射剂亦即将面市。
一、注射剂的分类和给药途径
(一)注射剂的分类
1.溶液型
包括水溶液和油溶液,如乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液、二巯丙醇注射液等。
2.混悬型
水难溶性或要求延效给药的药物,可制成水或油的混悬液。如醋酸可的松注射液、鱼精蛋白胰岛素注射液等。
3.乳剂型
水不溶性药物,根据需要可制成乳剂型注射液,如丙泊酚中/长链脂肪乳注射液等。
4.注射用无菌粉末
亦称粉针,是指采用无菌操作法或冻干技术制成的注射用无菌粉末或块状制剂,如青霉素、阿奇霉素、蛋白酶类粉针剂等。
(二)给药途径
1.皮内注射
注射于表皮与真皮之间,一次剂量在0.2m1以下,常用于过敏性试验或疾病诊断,如青霉素皮试液等。
2.皮下注射
注射于真皮与肌肉之间的松软组织内,一般用量为1~2ml。皮下注射剂主要是水溶液,药物吸收速度稍慢。由于人体皮下感觉比肌肉敏感,故具有刺激性的药物混悬液,一般不宜作皮下注射。
3.肌内注射
注射于肌肉组织中,一次剂量为1~5ml。注射油溶液、混悬液及乳浊液具有一定的延效作用,且乳浊液有一定的淋巴靶向性。
4.静脉注射
注入静脉内,一次剂量自几毫升至几千毫升,且多为水溶液。油溶液和混悬液或乳浊液易引起毛细血管栓塞,一般不宜静脉注射,但平均直径<1µm的乳浊液,可作静脉注射。凡能导致红细胞溶解或使蛋白质沉淀的药液,均不宜静脉给药。
5.脊椎腔注射
注入脊椎四周蜘蛛膜下腔内,一次剂量一般不得超过10ml。由于神经组织比较敏感,且脊椎液缓冲容量小、循环慢,故脊椎腔注射剂必须等渗,pH值在5.0~8.0,注入时应缓慢。
6.动脉内注射
注入靶区动脉末端,如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。
7.其他
包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位注射以及鞘内注射等。
二、注射剂的特点
(一)药效迅速、作用可靠
注射剂无论以液体针剂还是以粉针剂贮存,在临床应用时均以液体状态直接注射入人体组织、血管或器官内,所以起效快,作用迅速。特别是静脉注射,药液可直接进入血液循环,更适于抢救危重病症之用。并且因注射剂不经胃肠道,故不受消化系统及食物的影响,因此有效剂量准确,作用可靠。
(二)可用于不宜口服给药的患者
在临床上常遇到昏迷、抽搐、惊厥等状态的病人,或消化系统障碍的患者均不能口服给药,采用注射剂是方便有效的给药途径。
(三)可用于不宜口服的药物
某些药物由于本身的性质不易被胃肠道吸收,或具有刺激性,或易被消化液破坏,制成注射剂可避免这些问题。如酶、蛋白质等生物技术药物由于其在胃肠道不稳定,常制成粉针剂。
(四)发挥局部定位作用
如牙科和麻醉科用的局麻药等。
(五)注射给药不方便且注射时疼痛
由于注射剂是一类直接注入人体血液或组织的制剂,所以质量要求比其他剂型更加严格,使用不当更易发生危害事件。一般应根据医嘱由技术熟练的人注射,以保证适用安全。