茶碱类药物是一类古老、经典的平喘药物，由于氨茶碱价格低廉，使用方便，在20世纪50～60年代一度成为许多国家应用最为广泛的一线平喘药物。但是，由于茶碱类药物存在着治疗窗窄、影响其药动学的因素较多和血药浓度个体差异较大等缺点，容易引起毒性反应，临床用药剂量难以掌握。且与后来陆续问世的β ₂受体激动剂和糖皮质激素相比，氨茶碱的平喘作用不如β ₂受体激动剂，对气道炎症的抑制作用不如吸入糖皮质激素，因此，茶碱类药物在抗哮喘药物中的地位逐渐下降。

茶碱类药物平喘作用的强度和速度远不及β ₂受体激动剂，虽然具有一定的抗炎作用，但远远弱于吸入型糖皮质激素；本品虽然有价格较便宜的优点，但也有治疗窗窄、影响血药浓度的因素多、个体差异大，易于引起中毒症状的缺点，因此，目前对该类药物的评价不一。GINA和我国哮喘防治指南均推荐将其作为轻～重度各型支气管哮喘综合治疗方案中的一个部分，而不主张单独应用此类药物治疗支气管哮喘。

茶碱类药物的适应证包括：

1.慢性持续性哮喘的治疗　本品适用于轻～重度慢性持续哮喘的治疗，也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。主要采用口服制剂。对于白天发作为主的患者，可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服；对于夜间哮喘患者，则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内，既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应，还可减少服药次数、增加患者的依从性。

2.哮喘急性发作的治疗　本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。主要经静脉途径给予氨茶碱。对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者，应先缓慢静脉注射负荷量茶碱，然后再给予维持量茶碱静脉滴注。有条件者应监测血茶碱浓度。

3.其他　①COPD：由于氨茶碱既具有解痉平喘作用，又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用，因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗；②心力衰竭：本品具有增强心脏变时性、变力性，降低肺血管压力，减少肺血管的渗出等作用，适合于急性左心功能不全（急性肺水肿）和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗；③呼吸衰竭：本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢，降低其对CO ₂的敏感阈值，增加呼吸中枢输出的冲动，临床上应用茶碱治疗陈-施呼吸和早产儿呼吸困难；④膈肌疲劳：茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。

茶碱类药物的禁忌证包括：

1.对茶碱过敏的患者。

2.低血压和休克患者。

3.心动过速和心律失常的患者。

4.急性心肌梗死患者。

5.甲亢、胃溃疡和癫痫患者。

氨茶碱具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，本品确切的治疗哮喘的作用机制尚未明了。其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶（PDE）抑制作用；②拮抗腺苷受体；③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度；④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有抗炎作用；⑦其他作用如增强β受体激动剂的作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素（PG）作用等。

氨茶碱的适应证为：

（1）平喘：本品的片剂适用于轻～重度慢性持续性哮喘的治疗；本品的注射剂适用于各型哮喘中～重度急性发作的治疗。本品也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。

（2）强心：急性和慢性心功能不全的治疗。

（3）利尿：可用于心源性和肾性水肿。

（4）兴奋呼吸：可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。

（5）用于脏器移植后排异反应的治疗。

茶碱缓（控）释剂采用了特殊的控释微丸胶囊工艺，一次服药后，血药浓度能较平稳地维持在10～20mg/L，平喘作用可维持12小时。餐后服用可减少胃肠道反应。

本类制剂适用于各种类型的慢性哮喘和喘息性慢性支气管炎的治疗，尤其适用于夜间哮喘的治疗。

24小时茶碱控释剂为无水茶碱的微粒制剂，商品名葆乐辉（Protheo），是一种新型的修饰释放型长效制剂，具有快速释放和缓慢释放双重功能。既能迅速达到有效的血药浓度，又可维持住这种理想的血药浓度。

适用于各型慢性支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎的治疗，尤其适合治疗中～重度持续型慢性哮喘和夜间哮喘。

二羟丙茶碱又称喘定、甘油茶碱、Dyphyline、Neothylline和Glyphylline，本品是茶碱的中性衍生物，水溶性增加，对胃肠道的刺激性小。其药理作用与氨茶碱相似，但支气管扩张作用比氨茶碱弱。

适用于支气管哮喘、心脏性哮喘和喘息性支气管炎的治疗。尤其适用于因胃肠道刺激症状明显不能耐受氨茶碱或伴有明显的心动过速不宜应用氨茶碱的患者。

羟丙茶碱为茶碱N-7位被羟丙基取代的衍生物，其水溶性增加，但支气管舒张作用、扩张冠状动脉和兴奋中枢神经系统的作用均比茶碱弱。主要适用于因胃肠道刺激症状明显，不能耐受氨茶碱的支气管哮喘病例。

胆茶碱为茶碱与胆盐的复盐。药理作用与茶碱相似，但溶解度较大，口服吸收较快，胃黏膜刺激性较氨茶碱小，患者较易耐受。用于支气管哮喘、喘息性支气管炎和心源性哮喘患者，尤其适用于因胃肠道刺激症状明显，不能耐受氨茶碱的患者。

三丙基黄嘌呤商品名恩普菲林、恩丙茶碱、Enprophylline。本品为新型黄嘌呤衍生物。几乎无拮抗腺苷作用，因此无氨茶碱的肺外作用（包括对中枢神经系统的兴奋作用、利尿作用、释放游离脂肪酸和刺激胃液分泌作用等），舒张支气管平滑肌的作用比氨茶碱强2～4倍，而其不良反应比氨茶碱轻微。适用于慢性持续性哮喘和哮喘急性发作期的治疗。

多索茶碱具有较强的磷酸二酯酶抑制作用，其扩张支气管平滑肌的作用比氨茶碱明显增强，同时具有一定的镇咳作用。适用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎；也可用于急、慢性支气管炎和支气管哮喘患者咳嗽症状的治疗。

氨茶碱片：0.1g/片、0.2g/片。

氨茶碱肠溶片：0.1g/片，0.05g/片。

氨茶碱针剂：0.25g/10ml（供静脉注射用），0.5g/2ml，0.25g/2ml（供肌内注射用）。

复方长效氨茶碱片：为双层片，白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。

复方甘氨酸茶碱钠片：为复方制剂，其组分为甘氨酸茶碱钠（按无水茶碱计150mg）、愈创木酚甘油醚100mg。

用法：口服：成人一般剂量为每次0.10～0.2g，每日3～4次；幼儿和少年每次3～5mg/kg，每日3次。肌内注射：成人每次0.5g，深部肌注。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5.6mg/kg氨茶碱，以25%～50%葡萄糖注射液20～40ml稀释后缓慢静脉注射（注射速度每分钟不宜超过0.2mg/kg）；如果24小时内患者用过茶碱，首次剂量应减半；如果患者的肝肾功能良好，以后给予维持剂量每小时0.5～0.7mg/kg静脉滴注。

不良反应及注意点：茶碱类药物的安全性是临床医生长期关注的一个问题，此类药物由于治疗窗窄，有效药物浓度与中毒药物浓度接近，加上影响药物代谢的因素多，个体差异大，容易发生不良反应，甚至引起中毒。尤其是在静脉推注氨茶碱时，屡有引起猝死的临床报道。年老体弱、肝肾功能不全、发热、病毒感染、同时应用大环内酯类抗生素、林可霉素和喹诺酮类抗菌药物等，均可使茶碱的清除率降低。

茶碱类药物的毒副作用的出现与其血药浓度有较为密切的关系。当茶碱的血药浓度超过16mg/L时，开始出现轻度的不良反应，以胃肠道不适症状为主；当血药浓度超过20mg/L时，部分患者开始出现毒性反应；当血药浓度超过40mg/L时，所有的患者均出现明显的中毒症状，以危及生命的中枢神经系统症状为主。因此，茶碱类药物的毒副作用的防治，关键在于用药剂量的掌握，而对可能影响茶碱类药物代谢的各种影响因素的认识和对茶碱血药浓度的监测则是最为重要的防治措施，有条件的单位均应作茶碱血药浓度的监测，尤其是抢救危重哮喘发作时。急性发作哮喘患者血茶碱浓度应维持在10～20mg/L，而慢性哮喘患者的血药浓度则应维持在6～16mg/L。无条件监测茶碱血药浓度时，应根据临床经验充分考虑到各种可能的影响因素调整茶碱的剂量。例如，既往经常服用较大剂量茶碱的男性青少年哮喘患者，每日可给予0.6～0.8g茶碱口服，而年老体弱的、肝肾功能不全的女性患者每日茶碱的剂量不宜超过0.3～0.4g。当需要联合应用茶碱和大环内酯类、西咪替丁、喹诺酮类或七烯类抗真菌药、苯巴比妥等药物时，应酌情调整茶碱的用量。用药后患者有无颜面潮红、心率加快、失眠、恶心、呕吐等茶碱过量的表现也应给予重视。婴幼儿对本品较为敏感，而茶碱能透过胎盘、进入乳汁，故孕妇和哺乳期妇女慎用。

其他注意事项：

（1）茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用，因此，接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组，且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。正在应用茶碱的患者，如果静脉注射氢化可的松，有可能使茶碱的血药浓度迅速升高，导致毒性反应。

（2）本品与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排泄，使后者的疗效降低。

（3）本品静脉输液时，应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。

一旦发生了氨茶碱的急性中毒，应采取以下措施：立即洗胃，分次口服活性炭140g，可使茶碱的清除率增加；心律失常患者可给予利多卡因；惊厥患者给予地西泮、苯巴比妥或苯妥英钠；血液透析和新鲜血可显著加速氨茶碱的清除速度，适用于血茶碱浓度在40mg/L以上的慢性中毒或血药浓度在80mg/L以上的急性中毒患者。抢救时禁止使用肾上腺素、麻黄碱等兴奋剂，因为它们与氨茶碱之间有作用相互增强的关系。

用法：口服，成人每次1片，每日2～3次；小儿（5岁以上）每次1/2～1片，每日1～2次。

不良反应及注意点：血药浓度较氨茶碱平稳，不良反应较氨茶碱小，适用于慢性哮喘的维持性治疗而不用于缓解急性症状，其余同氨茶碱。

胶囊制剂：0.1g/粒，0.3g/粒。

用法：用于抗炎治疗时，成人每次0.1～0.2g，每日2次，吞服。用于平喘治疗时，根据病情严重程度，成人每次0.2～0.4g，每日1～2次吞服。

不良反应及注意点：

（1）不良反应与氨茶碱相似。主要是胃肠道反应，也可出现兴奋、失眠等症状。餐后服药可减轻胃肠道的不适。

（2）不可嚼碎服用，否则不能起控释作用。

（3）本品作用较为缓慢，不适用于急性哮喘发作时的治疗。

（4）十二指肠溃疡、高血压及癫痫病患者应慎用本品。

片剂：400mg/片，600mg/片。

用法：口服：成人常用剂量每次400mg，每日1次吞服。

不良反应及注意点：本品不能嚼碎或碾碎后服用，对于用药后有胃肠道反应的患者，可以将每次1片，每日1次，改为每次1/2片，每日2次服用。如需服用1/2片，可沿药片中间的划痕线掰开。每日1次给药，最好在晚上临睡前1～2小时服用。不良反应参见茶碱缓释片。

片剂：0.1g/片，0.2g/片。

针剂：0.25g/2ml。

栓剂：0.25g/支（供小儿用）；0.5g/支（供成人用）。

用法：

口服：成人每次0.1～0.2g，每日3次；5岁以上儿童每次4～6mg/kg，每日3次。

静脉滴注：成人每次0.5～1.0g，用5%～10%葡萄糖液稀释后静脉滴注，滴注速度为100mg/h。

肌内注射：成人每次0.25g。

直肠给药：便后或临睡前用栓剂1个（成人0.5g，儿童0.25g）。不良反应及注意点：本品不良反应比氨茶碱小。

（1）严重心肌病变和急性心肌梗死者禁用。

（2）本品遇光易变质，应避光保存。

（3）不宜与茶碱同时应用，否则易引起毒性反应。

片剂：200mg/片。

注射剂：200mg/支。

直肠栓剂：含本品500mg/支。

用法：

口服：成人每次0.2～0.3g，每日3次；儿童每次0.1～0.15g，每日2～3次。

静脉注射：每次200mg，加入50%葡萄糖溶液中缓慢注射。

直肠栓剂：每次1支。

不良反应及注意点：同二羟丙茶碱。

片剂：0.1g/片

用法：口服：成人每次0.2～0.4g，每日3～4次；儿童按体重每日10～15mg/kg，分3～4次。

不良反应和注意点：同二羟丙茶碱。

片剂：0.1g/片，0.2g/片。

注射剂：0.2g/支。

直肠栓剂：80mg/支

雾化溶液：5%～10%溶液，2ml/支。

用法：口服：成人每次0.3～0.6g，每日3次饭后服；儿童每次0.02～0.15g，每日3次饭后服。静脉注射：每次400mg，缓慢注射。直肠栓剂每次1支，每日2～3次。气雾吸入：5%～10%溶液，每次吸入2ml，2小时后可重复吸入。

不良反应和注意点：

（1）不良反应较氨茶碱轻微。

（2）本品水溶性高，可用于直肠给药和雾化吸入。直肠给药适用于夜间哮喘。雾化吸入疗效尚不肯定。

用法：口服：成人每次0.2g，每日3次。维持治疗量每次300～400mg，每日2次。静脉注射：成人每次1.5～2.5mg/kg。

不良反应和注意点：不良反应与氨茶碱相似，但较为轻微。近年来发现长期服用本品可引起肝脏转氨酶的升高。有肾功能障碍者，剂量应酌减。

片剂：0.2g/片，0.3g/片，0.4g/片。

胶囊：300mg/粒。

散剂：200mg/包。

注射剂：0.1g/支、0.2g/支、0.3g/支（10ml/支）。

静脉注射液：300mg/（100ml·瓶）。

颗粒剂：5g：0.2g/包。

口服溶液：100ml：2g或10ml：0.2g。

用法：

口服：每次0.2～0.4g，每日2次；或每次0.3～0.4g胶囊，每日2次；或每次1包，以水冲服，每日1～3次。口服溶液，每次0.2～0.4g，每日2次。

静脉注射：成人每次200mg，12小时一次，以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射，时间应在20分钟以上；或每日静脉注射300mg，每日1次。

不良反应和注意点：参见茶碱缓释片。