中医学对益气活血化瘀疗法积累了丰富的理论知识和临床实践经验。自先秦《黄帝内经》总结了气血流通的重要性和血瘀证形成的病因病机、证候表现、治则治法及方药之后，历代医家都在此基础上对其进行了发挥和创新，不断丰富和完善益气活血化瘀疗法的理论和临床，并形成了较为系统的理、法、方、药诊疗体系。

我国中医经典著作《内经》中虽无“益气活血”等词，但对气与血之间的关系进行了精要阐述，并对血瘀证有了相当丰富的总结，初步形成了益气活血化瘀的基本概念及思想。

气血是构成人体的基本物质，又是维持人体生命活动的物质基础。从生理角度思考，气血密切相关，“气为血之帅，血为气之母”，气能生血，气能行血，而血为气之载体，血能生气，二者互根互用，相互依存。两者在生理上相互依存、相互转化，病理上相互影响、互为因果。血的运行，主要依赖于气的推动作用，其中最重要者为心气。《素问·痿论》说：“心主身之血脉”，《医学入门》说：“人心动，则血行诸经”。生理上，气的推动作用是血液运行的动力，气行则血行；病理上，气虚则血行无力。血液的循行，主要有赖于心气的推动及肺气的宣发，气行则血行。气虚则无力推动血行，可使血行迟缓而形成血瘀，甚则阻滞于脉络，导致气血皆瘀滞。

关于气虚血瘀的形成机理，《灵枢·天年》曰：“心气始衰，若忧悲，血气懈惰”。气虚是一个笼统的概念，结合《内经》中的关于气血功能的论述及脏腑辨证角度看，主要是指心气虚、脾气虚、肾气虚三个方面。心主血脉，心气虚则血无以推动，如果心气不足，血流缓慢，则形成血流不畅或血脉空虚，甚至气血瘀滞，凝涩而瘀，引发中风；脾为后天之本、升降之枢、气血生化之源，脾土健运则化源充足，气血充沛，营卫滋荣，经脉通畅而不病，若脾胃气虚，中阳不运，湿聚痰生，气血不能四达，四肢经络不畅，可成瘀血；肾为先天之本，元气之所系，元气为脏腑功能活动、气血运行之原动力，肾气虚则元气不足，脑髓失养，五脏失去元气的推动，必致气虚无力行血而致瘀。

在治疗类似瘀血等疾病中，《素问·至真要大论》有言：“疏其血气，令其调达，而致和平”，指出了化瘀的同时要注重气血同治。《素问·阴阳应象大论篇》中有“审其阴阳，以别柔刚。阳病治阴，阴病治阳。定其血气，各守其乡，血实者宜决之，气虚者宜掣引之”的论述，可认为是益气活血法的立法之源。气虚法当补气，血瘀法当活血，使气旺盛得以推动血行，血流通畅，致气血调和。《素问·三部九候论》：“必先度其形之肥瘦，以调其气之虚实，实则泻之，虚则补之，必先去其血脉，而后调之”，则指出若有瘀血壅塞脉道者，必先去其壅滞之瘀血，而后再辨气之虚实，虚则补之，是谓运用益气活血疗法治疗血瘀时益气、活血应有先后之分。

《神农本草经》反映了公元前二百多年运用益气、活血化瘀药物品种之丰富。全书总结了三百六十五种药物的性能功用，其中五十余种具有补中、益气、补虚等效果，如人参“补五脏”、黄芪“补虚”、薯蓣“补虚羸，补中益气力”、蓍实“益气”、赤芝“益心气，补中”、黑芝“益肾气”、青芝“补肝气”等；四十一种具有明确的活血、化瘀、破血、消瘀和攻瘀的作用，如丹皮“除癥坚瘀血”、牛膝“逐血气”、赤芍“除血痹”、桃仁“治瘀血、血闭、癥瘕邪气”、水蛭“主逐恶血、瘀血血闭、破血癥积聚”、 虫“血积癥瘕、破坚下血闭”等；其中认为丹参、蒲黄等药同时具有益气及活血效果，其中描述蒲黄“消瘀血，久服，轻身益气力”、丹参“破癥除瘕，益气”。该书为后世益气活血药物的应用提供了重要的历史资料，其中大部分药物至今仍广泛运用于气虚血瘀证患者。

汉代张仲景是血瘀理论的奠基人。他在《金匮要略·惊悸吐衄下血胸满瘀血病篇》中总结前人的经验，首先提出了“瘀血”这个病名，并用活血化瘀法治疗各科疾病，开后世血瘀证之先河。并在治疗蓄血、血痹、血结、虚劳、瘕、产后腹痛等疾病中，叙述了瘀血的几种主要症状及脉象，且在其他篇章中谈到了瘀血产生的原因和治疗；在《伤寒论》的太阳和阳明病篇中，对血瘀证作了比较详细的阐述。他总结了血瘀证的辨证论治规律，提出了动物药特别是虫类药物可以治疗瘀血重症，制定了桂枝茯苓丸、下瘀血汤、桃核承气汤、抵当汤、鳖甲煎丸、大黄 虫丸、旋覆花汤、温经汤、当归芍药散等一系列具有活血化瘀功效的方剂。

同时，2000多年前张仲景就已经认识到气虚导致血瘀的本质。其中，张仲景在鳖甲煎丸中，于大黄、桃仁等众多活血药中加入人参，通过益气、活血药物共同使用达到祛瘀生新的效果，为后世应用活血化瘀药树立了典范。而在治疗“妇人腹中诸疾痛”和“妇人妊娠，腹中疼痛”的当归芍药散中，虽可认为从肝论治，但其同时运用具有养血活血功效之当归、芍药、川芎和具健脾益气功效之白术、茯苓，其中亦蕴含了一定益气活血的医理。尤其对胸痹的认识，张仲景在总结前人论述的基础上，在其著作《金匮要略》中，对其病机进行高度的概括，提出了“阳微阴弦”的病机，揭示了胸痹本虚标实的病变实质。着重指出“阳微”是胸中阳气不振，即上焦阳虚，“阴弦”是阴寒太盛，浊阴内结，瘀血停着之证。“阳微”与“阴弦”是胸痹心痛病机不可缺失的两个方面，胸阳不振，阴寒偏胜，导致胸痹心痛的发生，即气虚血瘀致胸痹的病机。在《金匮要略·血痹虚劳病脉证并治第六》篇中提到：“血痹阴阳俱微，寸口关上微，尺中小紧，外证身体不仁，如风状，黄芪桂枝五物汤主之”。阴阳俱微属营卫气血不足，寸口关上微，尺中小紧为阳气虚，阴血涩滞的脉象。由于气虚血滞，筋脉失养，故有身体麻木的症状。治宜益气温阳，活血通脉。以黄芪益气补中，桂枝温阳通脉，芍药入荣理血，大枣、生姜调营卫，共成益气活血通脉之效。张仲景在《内经》理论的基础上，开创了益气活血法在临床上应用的先例。

汉之后，益气和活血方得到进一步发展与补充。魏晋时期，许多疾病的病因病机得到进一步的认识，如《脉经》中言“心者，脉之合也。脉不通则血不流……”，这一时期，心气和血行相关理论在发挥、应用中进一步丰富、发展。隋唐时期，心气影响血行的病因病机在多种疾病中得到探讨，益气活血方药也得到一定程度的积累，比如《备急千金要方》中所载的“补心汤”，就兼具补心气、活血的功效；代表性医书中增添了不少益气和活血化瘀方剂和药物。如《千金要方》，除引述张仲景活血化瘀方外，并增加了以泽兰丸治产后恶血未尽；桃仁煎治妇人产后百疾；蒲黄汤治产后余疾，有积血不去；牡丹丸治新产后瘀血不消。《外台秘要》增添了犀角地黄汤等。唐《新修本草》增加了血竭、玄胡索、降真香、琥珀等活血化瘀药，现在应用仍极广泛，效验甚著。唐·孙思邈著《千金方》用芍菊汤治产后腹痛，芍药黄芪汤治产后心腹痛。

金元四大家之一朱丹溪虽为滋阴派，但对活血化瘀药的应用也富有经验，他创立气、血、湿、痰、食、热六郁之说，其中以气血之郁尤为重要，他认为“气血冲和，万病不生，一有怫郁，诸病生焉”。故人生诸病，多生于郁，他所谓的郁，可看作是血瘀的早期或轻症。如治热痰方中加桃仁，治酒渣鼻用四物汤，治一切瘀血为痛用香附、桃仁、瓦楞子、牡丹皮、大黄、当归、川芎、红花。李东垣重补土，但也强调调和气血、通血脉，创著名活血化瘀方剂复元活血汤，至今仍广泛应用。但隋唐及宋金元时期的这些著作均提到了用益气以及活血法治疗某些疾病，却很少同时从益气和活血两方面论述。如《仁斋直指方论》中就提到“夫肝藏血而心主之，动则血运于诸经”，从心与其他脏腑的关系探讨了心气对血行的影响。

这一时期，随着温病学说的出现及气血辨证的发展大大丰富了对血瘀证辨证及益气活血治法的认识。许多医家深入探讨了气和血之间的关系，并提出了气血同治的思想。如《景岳全书》云：“血无气不行，血非气不化，故经曰：血者，神气也，然则血之与气，诚异名而同类，而实惟气为主”。明朝内府大御医龚廷贤所著《寿世保元·血气论》中说：“气取诸阳，血取诸阴，血为荣，荣行脉中，滋荣之义也。气为卫，卫行脉外，护卫之意也。……夫血者，譬则水也。气者，譬则风也。风行水上，有血气之象焉。盖气者，血之帅也。气行则血行，气止则血止，气温则血滑，气寒则血凝。气有一息之不运，则血有一息之行”。清《张氏医通·诸血门》曰：“盖气与血，两相维附。气不得血，则散而无统；血不得气，则凝而不流”。其中龚廷贤治疗瘀血和调气的思想亦与《内经》一致：“气有一息之不运，则血有一息之不行。病出于血，调其气犹可以导达病原于气。区区调血，又何加焉。故人之一身，调气为上，调血次之，先阳后阴也若夫血有败瘀滞泥诸经，壅遏气之道路，经所谓去其血而后调之，不可不通其变矣”。

晚清对益气活血化瘀治法有发扬者，首推王清任和唐容川。王清任根据自己的实践发展了中医学的气血理论。他认为“气”和“血”是人体的重要物质，所以“治病之要诀，在明白气血”。他非常注重元气（正气），他提出“人行坐动转，全仗元气。若元气足则有力，元气绝则死矣”，并认为（正）气虚证临床十分常见：“正气虚，当与半身不遂门四十种气虚之症，抽风门二十种气虚之症互相参考”。对于血，他提出“血有亏瘀血，血亏必有亏血之因……”，并明确提出气虚导致血瘀而相兼为病的气虚血瘀论学术思想：“元气即虚，必不能达于血管。血管无气，必停流而瘀”，认为元气虚不能推动血液运行，血液运行无力而成血瘀。因此治疗气虚血瘀证的关键是大补其气，而后方能“使周身之气通而无滞，血活而不瘀”，但“若专用补气者，气愈补而血愈瘀”。因此，在大补其气的同时应配伍活血之药，补气以治其本，活血以治其标，而达“通开血道”，“气通血活，何患疾病不除”的目的。其所运用益气活血法的特点是为以桃红四物汤为基础，配伍大剂量的黄芪等补气药，使元气充足，从而达到血气运行畅通的目的。如其所创“补阳还五汤”更是以益气活血立法的经典名方，该方以四两黄芪为君，大补元气伍以少量归尾、川芎、桃仁、红花、地龙活血通络，用以治疗“中风”；“黄芪桃红汤”由八两黄芪配伍少量桃仁、红花组成，治疗妇人“产后抽风”诸症。前方中黄芪用量是其他活血药总量的五倍多，后方则八倍余，这种明显的剂量差别充分体现了王清任重视元气、注重补气活血的学术思想。此外，其创立的治疗“积块”之膈下逐瘀汤以党参加活血药、主治“小儿痘后，脾虚泄泻”之止泻调中汤和“痘后抽风证”之足卫和荣汤、“小儿抽风之证”之可保立苏汤均由黄芪、党参、甘草、白术加活血等药，主治“小儿痘后，气虚作痒”之助阳止痒汤、“气虚难产”的古开骨散，皆体现了其治疗血瘀重视益气活血的治疗思想。

继王清任之后，唐容川对瘀血学说和益气活血也有较大的贡献。他所著的《血证论》详述了各种出血证的证治，同时，阐明了瘀血和出血之间的关系，把消瘀作为活血四法之一，并认为祛瘀与生新有着辨证关系，主张“凡吐血衄血，不论清、凝、鲜、黑总以祛瘀为先”，大大地扩大了活血化瘀治法的应用范围。关于气虚血瘀的形成，《血证论·吐血》中说：“气为血之帅，血随之而营运；血为气之守，气得之而静谧，气结则血凝，气虚则血脱……凡系离经之血，与荣养周身之血，已联绝而不合……血积既久，亦能化为痰水……瘀血化水，亦发水讲……水病累血”，认为气虚则血脱为离经之血，气虚则血瘀。

张锡纯在王清任学术思想的启发下，亦十分注重益气活血。关于气虚血瘀的形成，他在《医学衷中参西录》中提到“或纵欲过度，气血亏损，流通于周身者，必然迟缓，血即因之而瘀”，“气血虚者，其经络多瘀滞，此与偏枯痿废亦颇有关系”，认为气虚是血瘀的形成条件。他创制的内托生肌散，以益气托毒生肌之生黄芪、甘草加乳香、没药、杭芍、天花粉、丹参等活血药治疗外科久不生肌，体现了益气活血的治疗思想。

在20世纪60年代之前，中医对于“胸痹”也就是冠心病、心绞痛、心衰等疾病的认识与治疗同现在大不相同，认为这类疾病属于心气不足的虚证，治疗上倾向于使用温通胸阳、补气宣痹的栝楼薤白半夏汤一类的经方，活血化瘀的治疗方法除清代医家王清任外鲜有人采用，理论是活血药会损伤正气致虚证加重。名医郭士魁通过对大量活血化瘀类药物的应用研究，创制冠心2号方、宽胸丸、宽胸气雾剂，开启了血瘀证和活血化瘀研究的时代。他倡导引领了活血化瘀治法防治心脑血管病，并推广应用到临床各科，形成了现代活血化瘀学派。在此基础上，由国家主持编写的大型心病专著相继出版，如在中华中医药学会2011年出台的一系列心病诊疗指南中，将心气虚证、心血瘀阻证作为主要证型，至此，心气虚致血瘀理论得到系统的整理、丰富和提高。