第五章
虫草素的高端生化研究
5.1 虫草素的历史研究
在虫草所含主要营养和药效成分中，虫草素是最为突出的，它是虫草中特有的有效物质之一，而不是其他植物、药物、动物所共有的，不是人工菌丝发酵体中所具有的，也是迄今为止所无法人工合成的。其含量是鉴别虫草质量标准优劣的主要指标。
虫草素（cordycepin）是腺苷的类似物，分子式C10H13N5O3，分子量251.24，碱性，针状或片状结晶，熔点230～231℃，最大吸收波长为259.0 nm。1951年，德国的坎宁安（Cunningham）等，从蛹虫草的培养滤液中分离发现虫草素。虫草素又名为：3′-脱氧腺苷、虫草菌素、蛹虫草菌素、虫草头孢菌丝体（非人发酵菌丝体）、冬虫夏草素、冬虫夏草菌素。
虫草素为虫草中的稀有成分。在20世纪50年代，科技界前辈观察到被蛹虫草寄生的昆虫组织不易腐烂，进而从中分离出一种抗菌性物质，定名为虫草素，分子式为C10H13N5O3，分子量为251。它也是第一个从真菌中分离出来的核苷类抗菌素，具有抑菌、抗肿瘤、抗炎等非常广泛的生物学活性。虫草素的研究正成为药物化学中一个极其活跃的领域，目前已经成为一个研究热点。研究对虫草素的菌株来源、生物合成、提取纯化、分子生物学研究现状等方面进行了整理，深入研究了其生物合成途径，并规范所用材料的科学名称。
1989年就有从蛹虫草菌丝中分离出虫草素的报告；美国Sigma公司是全世界最大的生物标准品专业公司，也从蛹虫草中提取出了高纯度标准品。
20世纪90年代研究发现，添加腺苷脱氨酶（adenosine deaminase，ADA）抑制剂对其抗肿瘤活性的表达起着重要作用，解决了其在体内的快速代谢的缺陷，虫草素的研究从而获得突破性进展。虫草素之所以作为核苷类新药，是由于它能干扰基因细胞RNA和DNA的合成，抑制不正常细胞（癌细胞）的分裂，能作为区别细胞中不同的RNA聚合酶的工具，并具有修复基因细胞、保护生命体遗传密码的特殊功效。1997年，美国国家癌症研究所（NCI）已把虫草素引入18种抗癌新药中进行开发研究。
2000年，美国NCI研究人员和美国波士顿大学医学院教授共同研究证实，虫草素对治疗白血病有很好疗效，目前已进入临床试验。国内外关于虫草素的研究文献已有百余篇。美国等国家将含量为1％的虫草素，应用到具有高转移性的B16黑色素瘤的抑制生长与抗转移研究中。结果证实，每天服用15 mg/kg虫草素的试验组小鼠，连续服用两周后，经解剖发现，并没有减轻体重或有神经中毒的现象；相对于没有服药的比较组小鼠，服用虫草素的试验组的肿瘤的净重量减少了36％，肿瘤的体积减小了37％，且无任何副作用。
近年来，世界各发达国家对虫草素的应用研究方面都十分活跃。例如：在虫草素抗肿瘤活性试验、虫草素对在胚胎细胞中细胞核和细胞质RNA合成的影响作用、对X射线诱导的潜在致命损伤的修复作用、对人体免疫缺陷与5型病毒转录酶的抑制作用、对人体外周血单核细胞生产白细胞介素-10的作用效果、对抗白血病活性和作用机理等领域的应用研究方面，都取得了开创性的成果。