1849年，Arnold Bethold发现公鸡鸡冠是一个雄激素依赖性的结构。公鸡被阉割后鸡冠会萎缩，好斗的雄性行为消失，并失去了对母鸡的兴趣。重要的是，Berthold也发现这些阉割引起的变化可以通过一个天然的睾丸提取物逆转。之后，Claude Bernard，一个法国生理学家，他在1860年第一次将其定义为“milieu intérieur”。Starling和Bayliss在1905年最终引入术语—激素，这标志着内分泌学的开始（图2-1）。

Crowe、Cushing和Homans在1910年的观察中提出脑垂体有调节性腺的作用，可以描述为生殖内分泌的开始（图2-2）。他们证明了部分垂体切除术会引起生殖器萎缩。1912年，Aschner证实了Crowe的结果并观察到脑垂体、垂体柄、延髓或以上的疾病、肿瘤或损伤，会引起垂体功能减退和性腺萎缩。1926年，Zondek发现垂体前叶腺移植术可诱发未成熟动物的性发育速度加快。1927年，Smith提出垂体切除会导致雌性动物性发育不成熟。仅仅2年之后，Zondek提出脑垂体分泌两种激素会刺激性腺。他称这些生物物质为“Prolan A”和“Prolan B”。他推测，Prolan A刺激卵泡生长，Prolan A和Prolan B共同刺激未成熟小卵泡分泌foliculin，Prolan B诱发排卵、黄体的形成、黄体素和foliculin的分泌。这两种激素诱发子宫内膜腺体转换，伴随子宫内膜增殖，同时也引起阴道上皮的变化。Zondek意识到促卵泡素由垂体前叶动态分泌，同时也发现了促黄体生成素释放的正确时机，二者一起调控卵巢节律性的发挥功能，继而又控制子宫内膜的增殖和功能，为受精卵着床创造最佳条件。如果只把促卵泡素和促黄体生成素改为卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH），把foliculin和黄体素改为雌激素和孕激素，可以看到，1930年Zondek已经描述了垂体-性腺的关系，与今天知道的一样。然而，促性腺激素的分子作用机制在其后30年内仍不清楚。在19世纪50年代，又提出了“促性腺激素清除”利用理论，但仍未得到证实。在19世纪60年代，这些机制就变得比较清楚了，正常的卵泡发育，卵母细胞成熟和卵巢类固醇生成是基于“两种细胞，两种促性腺激素理论”，而且在LH活性的影响下，卵泡膜细胞把胆固醇转化为雄激素，产生的雄激素转移到颗粒细胞内，在卵泡刺激素的影响下，把它们转化为雌二醇（通过芳香化酶作用）。在卵泡晚期LH也作用于颗粒细胞，在卵泡颗粒细胞和卵泡膜细胞之间协调FSH和LH的作用引发卵母细胞成熟、卵泡发育和生成雌二醇。

Yalow和Berson报道碘化糖蛋白激素后，他们参观了笔者的实验室，之后用放射性碘标记人绒毛膜促性腺激素。然后把放射性标记的人绒毛膜促性腺激素注射到大鼠卵巢，并且在1967年证卵巢可特异性摄取hCG。这已由Naftolin等人独立证实。仅仅25年之后，已经克隆出LH和hCG受体并且显示出其共享一个常见的受体蛋白。