1878年Langley首次提出受体的概念。他在实验中观察到阿托品和毛果芸香碱对猫唾液分泌具有相互拮抗的现象，因而设想在神经末梢或腺细胞中可能存在着可与阿托品、毛果芸香碱结合的某种物质。1905年他又观察到烟碱与箭毒对骨骼肌的兴奋或松弛作用后，认为这些药物既未影响神经传导，也非作用于骨骼肌细胞，提出这些药物是作用于神经与效应器之间的某种物质。对于上述这些物质，他称之为接受物质(receptive substance)。并认为烟碱与这一物质结合产生兴奋;箭毒与烟碱竞争这一物质，引起肌肉松弛。

1909年Ehrlich提出“受体”(receptor)一词，提出了药物可与其进行可逆性或非可逆性的结合，才能发生作用的这一概念。同时也提出了受体的两个基本特点:一是它具有识别特异性药物或配体(ligand)的能力;二是结合后的“药物-受体复合物”即类似于锁与钥匙的特异性关系可以引起生物效应。这一概念曾解释过许多药物的作用机制，也曾促进了新药的研制。

由于科学技术的发展，使得对受体的分离、提纯和鉴定成为可能，可直接地认识受体的实体。

受体是构成细胞的物质成分。

受体可位于细胞膜，也可位于胞质。位于细胞膜的受体多为多肽激素受体、儿茶酚胺等神经递质受体及多种自身活性物质的受体;位于胞质的受体多为激素类受体。

大多数受体都是蛋白质，可能是由于多肽化合物的结构多样化的缘故，受体的结构变化多端，呈多样性，受体的形状和电荷分布也有多样性，但具有严格的立体专一性。受体的结构差异很大，因而并有其特异性;这些对受体保有其特有性质和功能所必需的要素。具有能识别和结合特异分子(配体)的位点，此位点即受体分子的受点(receptor site)。

有些药物受体是调节蛋白，对此类受体的特点阐明得最为充分。这些调节蛋白参与内源性化学信号物质(如神经递质、自体有效物质和激素)生物效应的调节。这一类受体介导许多最有用的治疗药物的效应。

已经被明确鉴定为药物受体的其他蛋白质包括常被所结合的药物抑制(或较少激活的)的酶类(如二氢叶酸还原酶为抗肿瘤药甲氨蝶呤的受体)、转运蛋白(如Na ⁺，K ⁺-ATP酶为洋地黄苷类作用于心脏的膜受体)和结构蛋白(如微管蛋白为消炎药秋水仙碱的受体)。

一般认为受体具有5个特性:特异性、饱和性、组织特异性、高亲和性及结合可逆性。已进行过研究的受体有神经递质类(乙酰胆碱、去甲肾上腺素等)受体、激素类(胰岛素、胰高糖素、性激素、甲状腺素、肾上腺皮质激素等)受体、自身活性物质(前列腺素、组胺、5-羟色胺、白三烯等)受体以及中枢神经系统中的一些(苯二氮 、γ-氨基丁酸等)受体。

有些受体还存在着亚型，如肾上腺素受体有α型和β型，而α型、β型又各有α ₁型、α ₂型和β ₁型、β ₂型。受体的略语及其亚型见表4-2。