受体按其蛋白分子结构、所在的位置、信号转导过程以及细胞反应可以分为4种类型(图4-3)。

这类受体直接调节离子通道，它位于快速反应细胞的膜上，其蛋白分子结构为单一肽链，反复穿透细胞膜，形成4～5个亚单位而组成离子通道。药物与受体结合后，受体被激动，影响了膜离子通道，改变了离子的跨膜转运，导致膜电位或胞内离子浓度的变化而产生生理效应，如神经肌肉接头处的乙酰胆碱受体被激动后可使钠内流增多。这一过程的完成只需几毫秒(ms)。属于这一类的有N、GABA _A、5-HT ₃等受体。

本类受体间接地影响离子通道或第二信使，大多数受体属于这一类型，它位于细胞膜，其蛋白分子结构是一条肽链，其N端在细胞外，经7个曲折反复穿透细胞膜(含与配体结合域)，其C端在细胞内(含与G蛋白结合域)。G蛋白有兴奋性(G _s)及抑制性(G _i)两类。受体被激动后可使细胞内的第二信使cAMP增加或减少，或使磷脂酰肌醇二磷酸(PIP ₂)分解成第二信使肌醇三磷酸(IP ₃)或二酰甘油(DG)，通过钙动员或蛋白磷酸化而产生各种细胞效应，如M胆碱受体等。这一过程的完成需几秒(s)。属于这一类的受体有M、α、β、D、5-HT(5-HT ₃以外的)、阿片、GABA _B、H等受体。

它位于细胞膜，这类受体直接调节蛋白磷酸化，由细胞内酶活性区所组成。它被激动后，酶被激活而产生细胞效应，如胰岛素的作用。这一过程的完成以分钟计。属于这一类的受体有胰岛素受体等。

它位于细胞内，如肾上腺皮质激素受体位于胞质、甲状腺素受体位于细胞核。受体被激动后，可通过DNA转录的调节而影响(增减)蛋白质的合成，导致生化或生理效应，如肾上腺皮质激素激动受体所产生的抗炎效应。这一过程的完成以小时计。属于这一类的受体有糖皮质激素受体、性激素受体、甲状腺素受体等。