受体学说不仅在阐明药物的作用机制和发展新药方面起到重要的作用，而且在探讨生命现象方面也作出了很大贡献(如内源性镇痛物质脑啡肽的发现)。随着分子生物学的发展，在临床方面，除了药物的疗效和毒副作用、对药物的增敏和耐受等可以从受体学说来认识与解释外，近10多年来，受体学说还渗透到疾病的认识中去，以它来解释疾病现象，某些疾病确实与受体异常有关，从而提出受体病的概念。