血药浓度监测是以药代动力学原理为指导，分析测定药物在血液中的浓度，用以评价疗效或确定给药方案，使给药方案个体化，以提高药物治疗水平，达到临床安全、有效、合理的用药。通常用于治疗窗窄、毒性强、服药周期长、服药后个体差异大的药物。华法林就是属于这样一类药物，需要开展血药浓度监测。

早期有关华法林血药浓度监测的研究和报道较多，围绕血药浓度和药效学的相关性，研究人员开展了大量研究工作。现有研究显示，单次服用华法林后2h其血药浓度即明显升高，而PT和INR在24h内却无明显变化。因此，PT和INR的变化是滞后于血药浓度的。华法林为维生素K拮抗剂，它能阻碍维生素K参与Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ四种凝血因子转录后分子的修饰和谷氨酸残基的γ-羧化。服用华法林后，肝脏仅能合成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ四种凝血因子的前体蛋白质。虽然上述四种凝血因子的合成受阻，但体内原有的凝血因子代谢需要一定的时间，而华法林的抗凝作用需体内原有的四种凝血因子耗竭后才能出现。目前对于华法林的血药浓度与PT和INR的相关性研究存在不同的结果，有人发现口服华法林后24h内血药浓度与PT和INR无明显相关，但48h后血药浓度与抗凝效果成显著正相关，也有人发现华法林血药浓度的对数与抗凝效果有显著相关性。

由于华法林的药理作用特点，药效学的滞后效应，血凝机制的复杂性，血药浓度难以全面准确评价抗凝治疗的效果，因此血药浓度是否可以作为剂量调整的依据，还有待于进一步研究。目前临床还未作为常规监测项目应用于临床。目前临床上主要还是采用监测INR值，来调整华法林的给药剂量。