双膦酸盐类药具有选择性抑制破骨细胞活性，抑制骨溶解吸收的作用。目前临床应用的双膦酸盐类药物已有十余种，按给药途径可分为口服与静脉给药，长期用药，不产生细胞毒性不良反应，可以明显减轻骨转移患者因骨溶解吸收所致的骨疼痛及骨破坏，减少恶性肿瘤骨转移的骨骼相关事件的发生率和发生严重程度，提高或改善骨转移患者的生活质量。需要注意的是，其中第一代和第二代双膦酸盐类药物能引起程度不一的肾功能损伤，而第三代双膦酸盐类药物对肾功能损伤明显减少，但也有发生下颌骨坏死的严重不良反应报道。

双膦酸盐为人工合成的焦磷酸盐类似物，能紧密地吸附在骨的羟磷灰石表面，使羟磷灰石与“无定型”磷酸钙之间的双向转变过程被抑制，阻挡破骨细胞对骨的破坏溶解。其抗骨吸收的具体机制可能为：①改变破骨细胞的形态学，抑制其功能；②与骨基质结合，干扰骨吸收；③抑制成骨细胞介导的细胞因子如IL-6、TNF的产生，阻止破骨细胞修复；④影响成骨细胞对骨溶解的过程；⑤部分药物还能诱导破骨细胞的凋亡。此外，双膦酸盐还能抑制肿瘤细胞扩散、浸润和黏附于骨基质，并抑制新生血管形成，从而抑制癌症骨转移。

双膦酸盐主要用于骨质疏松症，以及由多发性骨髓瘤、前列腺癌等恶性肿瘤骨转移引起的骨代谢异常所致的高钙血症。在疼痛治疗方面，双膦酸盐主要用于由癌症骨转移引起的骨疼痛，及骨质疏松引起的骨疼痛。

根据双膦酸盐活性结构中侧链的不同，将其分为三代。第一代为不含氮的双膦酸盐，如依替磷酸、氯屈磷酸。第二代为含氨基的双膦酸盐，如帕米磷酸、氯屈膦酸。第三代为异环型含氮双膦酸盐，如唑来磷酸、伊班磷酸、利塞膦酸、奥帕膦酸、斯孟膦酸。第一代至第三代双膦酸盐的抗骨吸收活性明显递增，临床用药剂量也随之逐渐递减。但是，在等效剂量下的临床用药疗效观察，三代药物间的临床药效学差异不明显，即临床疗效大致相当。但第二代和带三代双膦酸盐在缓解高钙血症方面的临床疗效优于第一代双膦酸盐。

双膦酸盐药物的不良反应主要有发热、呕吐、腹泻、腹痛、肌肉骨骼痛、胸痛、头痛、头晕、皮疹、过敏样反应、流感样症状、溃疡性口炎、低钙血症、心悸、厌食、消化不良、水肿、眼部症状等，并可导致颌骨坏死、食管癌和肾衰竭等严重不良反应。