按阶梯用药指的是根据疼痛程度来选择镇痛药物。一般来说，临床上按照相应的疼痛分级标准（如数字法、脸谱法等），根据患者的感受，将疼痛分为轻、中及重度，分别对应着第一、第二和第三阶梯的用药。具体如下：

主要为非甾体类抗炎药及对乙酰氨基酚，如阿司匹林、双氯芬酸钠、布洛芬、对乙酰氨基酚、塞来昔布等，通过阻止肿瘤细胞的前列腺素合成，降低局部前列腺素浓度而解除疼痛，同时还具有抗炎和退热作用。适用于轻、中度癌痛患者的治疗，还可作为第二、三阶梯药物的辅助用药。但由于这类药物多有胃肠道不良反应，随剂量增加及使用时间增长其不良反应加重，所以如疼痛持续存在时应换药，或加用第二阶梯药物。

主要为弱阿片类镇痛药，如可待因、右丙氧酚等，以及与解热镇痛药组成的复方制剂如氨酚待因、丙氧氨酚等。主要适用于中度疼痛患者的治疗，但使用复方制剂时应注意其中解热镇痛药的用量不应超过每日极量。

主要为强阿片类镇痛药，如吗啡、氢吗啡酮、羟吗啡酮、美沙酮、芬太尼和丁丙诺啡等。这类药物直接作用于脊髓丘脑及大脑皮层的吗啡受体，属于中枢性镇痛药，适用于重度疼痛。这类药物可根据止痛需要增加剂量，没有极量限制性，但常伴有恶心呕吐、便秘和尿潴留等副作用，部分患者可随用药的持续而产生耐受，但大部分患者需要对这些不良反应行预防性处理。在给予阿片类镇痛药的同时，常会合用第一阶梯药物，这样既可增加阿片类镇痛药的镇痛效果，还可减少阿片类镇痛药的用量及不良反应的发生。

最后要指出的是，以上三个阶梯的药物都可根据患者的具体疼痛情况考虑是否联合使用辅助性镇痛药，如三环类抗抑郁药阿米替林、多虑平等，或抗惊厥药卡马西平等，以及三叉神经痛用药如加巴喷丁、普瑞巴林等。联合这些药物对某些特异性疼痛，如放电样、麻木样疼痛及幻肢痛等均有较好疗效。