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第四节 三七总皂苷经皮给药制剂
一、三七总皂苷经皮给药制剂剂型
经皮给药制剂是促使药物以一定速率通过皮肤、毛细血管吸收进入体循环,从而达到全身或局部治疗作用的外用剂型,具有无首过效应、毒副作用小、血药浓度稳定、安全性强等优点。张梅等通过透皮试验证明三七总皂苷为大分子结构,不易透过皮肤角质层,故选择更佳的药物促透剂或促渗透技术是经皮给药的重要研究内容。同时其采用正交实验,确定了水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比、成型工艺;采用离体鼠皮透皮试验法,利用紫外分光光度法,测定不同时间段三七总皂苷的透皮量,计算其累积量和透皮吸收率。结果表明,含药水凝胶透皮贴剂成型工艺稳定,药物有效成分透皮吸收率较高。说明水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究与开发。徐白等以薄膜分散法制备脂质体,通过正交实验设计优化三七总皂苷复方脂质体的处方,再以卡波姆为基质制成凝胶剂。实验表明,将三七总皂苷制备成复方脂质体凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度。
二、三七总皂苷经皮给药制剂的临床应用
由于该制剂主要通过局部皮肤和毛细血管吸收,故常用于治疗外科疾病,如跌打损伤、外伤骨折等。有研究表明三七总皂苷在抗皮肤衰老方面具有积极的作用,提示三七总皂苷可用于皮肤病变的治疗。