大多数药物是通过和生物机体的大分子成分的相互作用而产生药理学作用的。这些相互作用改变了所作用的相关大分子的功能，从而引发生物化学和生理学变化，导致药物的特异性效应。这些和药物发生相互作用的大分子即是受体。因此，受体是大多数药物的作用靶点，它与药物的相互作用是大多数药物产生药理作用的机制（详见本章第三节）。
