第四节　影响中药药性的因素及合理应用

中药的药性受多种内在、外在因素的影响。中药饮片主要受基原、产地、采收加工、炮制等内在因素影响，同时受临床使用过程中的剂量、配伍、给药方法等外在因素的影响；中成药外在因素与饮片相似，内在因素除了包括成药组方中所有饮片的基原、产地等饮片因素外，还受制剂工艺、辅料、剂型等因素的影响。

一、基原、产地

中药药性的形成受生长的温度、湿度、降水、地形、土壤、微生物等外部因素的影响。中药药性形成是中药秉承了自然环境中各因素的变化，是受气候因子、土壤因子、生物因子、地理因子等综合作用的结果。

中药药性的形成与中药生长的自然环境因子密切相关，古人从药物生成禀受的角度对中药药性进行了阐述，认为中药生长于大自然之中，禀受天之阴阳之气而成寒热温凉，禀受地之阴阳之气而为酸苦甘辛咸五味，如《汤液本草·用药法象》云：“天有阴阳，风寒暑湿燥火，三阴、三阳上奉之。温凉寒热，四气是也，皆象于天。温、热者，天之阳也；凉、寒者，天之阴也。此乃天之阴阳也。地有阴阳，金木水火土，生长化收藏下应之。辛甘淡酸苦咸，五味是也，皆象于地。辛甘淡者，地之阳也；酸苦咸者，地之阴也，此乃地之阴阳也。”天地间环境变化影响中药的生长化收藏，禀受不同，从而形成药性的差异。

中药药性的形成禀受了不同地域环境的相关因素，明代陈嘉谟在《本草蒙筌》中谓：“地产南北相殊，药理大小悬隔。”又称：“凡诸草本、昆虫，各有相宜地产，气味功力，自异寻常……地胜药灵，视斯益信。”清代医家徐大椿《药性变迁论》云：“古方所用之药，当时效验显著，而本草载其功用凿凿者，今依方施用，竟有应有不应，其故何哉？盖有数端焉：一则地气之殊也。当时初用之始，必有所产之地，此乃其本生之土，故气厚而力全，以后传种他方，则地气移而力薄矣。”充分说明地理环境变异是中药药性产生差异的重要原因。

对于具体中药而言，应用生成禀受的理论阐发其药物属性的论述也较多见，《神农本草经疏》载：“白芷得地之金气，兼感天之阳气，故味辛气温。”“黄芩禀天地清寒之气。”《本草崇原》载：“荆芥味辛，性温臭香，禀阳明金土之气。”“菖蒲生于水石之中，气味辛温，乃禀太阳寒水之气。”《神农本草经读》谓：“黄连气寒，秉天冬寒之水气。”这些论述充分说明了药物的生长禀受不同，药性存在差异。

现代研究认为，天地阴阳二气，风、寒、暑、湿、燥、火、金、木、水、火、土，就相当于药用植物生长的外部环境各影响因素之总和。在植物生态学中，环境因子包括植物以外所有的环境要素，其中对植物的生长发育具有直接或间接影响的外界环境要素称为生态因子。按照生态因子的组成性质分为：①生物因子，动物、植物、微生物等；②地形因子，高原、山地、平原、低地、坡度、坡向等；③气候因子，光、温、水、气等；④土壤因子，土壤的物理、化学特性及土壤肥力等。天之阴阳二气，风寒暑湿燥火，主要相当于气候因子的各要素；地之阴阳二气，金木水火土，则以土壤因子的各要素为主，两者均夹杂了生物因子和地形因子的影响，并存在一定的交互作用。中药药性禀受了天地阴阳二气的变化，即自然环境中生态因子的变化。

中药的化学成分是中药药性形成的物质基础，其有效成分的形成、转化与积累，受生长的外部环境影响，不同时间、空间的气候条件、水土异质等环境变化通过影响化学成分的变化，影响中药药性，最终影响中药药效的发挥。如关内大黄具有泻下作用，而双城大黄反具收敛之性；当归原产地甘肃岷县纸坊乡的当归，其有效部位在抗血小板（platelet，PLT）聚集及抗凝血方面优于其他产地。上述发现一定程度上证实了古人的认识：“失其地则性味少异矣，失其时则性味不全矣。”

二、药用部位

中药种类众多，药用器官各异。同一植物或动物不同部位的药性包括两种情况，一是相仿或相近，二是不同或相反。中药相仿或相近者多为草本植物，全草类中药各个器官的药性多相近，如人参性平，味甘、微苦，可大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津、安神，同出一株的参条、参须、参叶、参子和参花均有不同程度的补益作用，但力较弱，且兼具其他功用；又如益母草与茺蔚子性均微寒，味均辛、苦，均可活血调经，但前者还可利尿消肿，后者又可清肝明目。来源于同一植株不同部位的中药药性不同或相反的也有很多，如荷花，性温，味苦，可祛湿消暑、活血止血；莲子，性平，味甘、涩，可补脾益胃、益肾固精、健脾止泻；莲心，性寒，味苦，可清心安神；莲蓬，性温，味苦、涩，可消炎、止血、调经祛湿；荷叶，性平，味苦，可解暑清热、升发清阳。

不同植物或动物同一部位由于具有相似的形质，其药性表现有如下规律：根及根茎类在土壤中向下生长，质地多坚实，其功用多表现有向内向下的趋势；茎木类是连接植物根与叶、花、果实的部分，起着输送、传导作用，多具通达、行运的功用；皮类位于植物器官外表，多具祛风、固表功用；全草类同时兼具多个器官，上下贯通，质地轻松，大都有发散、疏导、通利作用；花、叶类多伸展向上，质地较轻，多有上行向外透发之功用；果实、种子类内实质重，其功用有向内、向下的趋势，用于治疗中下焦疾病；动物类多表现有“以脏补脏”的特点。

同一植物或动物不同部位的相似性越大，药性差异越小；反之相似性越小，药性差异越大，有的甚至存在根本的区别。同一器官不同部位的形质也有差异，表现在药性上也有不同。药用部位与药性之间既“同中有异”，又“异中有同”，集中体现了中药药性的整体性、对立统一性和可变性。在采收与加工过程中，准确分开不同药用部位、去除非药用部位，对于准确、充分地发挥药性具有非常重要的意义。

三、采收、炮制

1.采收时期　化学成分作为中药药性的物质基础，其在药用植物体内的形成积累，不仅随植物年龄变化，且随季节、物候期不同亦有较大差异。如金银花花蕾7个生长发育时期干物质积累动态依大小次序为：银花期＞大白期＞金花期＞凋花期＞二白期＞三青期＞幼蕾期；金银花花蕾中主要有效成分之一绿原酸在7个生长时期的单蕾中含量具有动态变化：从幼蕾期到大白期逐步增加，于大白期达高峰，之后开始降低。大白期花蕾中绿原酸的含量大约是幼蕾期的1.2倍、银花期的1.5倍。此外，不同生态环境下的同一种药材，其所含化学成分存在一定的差异。

2.炮制　气（性）和味都是每味中药所固有的，是不可分割的整体，气（性）味结合构成了中药的性能要素，既能反映中药的共性，又能反映各药的个性。炮制对中药的气（性）味具有明显干预作用。

（1）增强、抑制或改变药气（性）　炮制往往会使中药药性发生变化，如淡豆豉、麻黄、紫苏水制性偏温，青蒿、桑叶水制性偏凉。“寒者益寒”“热者益热”时，通过“以寒制寒”“以热制热”可以扶其不足，增强药性，如黄连经胆汁制后苦寒之性加强，更宜清泻肝胆实火。多数情况下需要“以热制寒”或“以寒制热”来抑制药性之偏，如栀子姜汁制后苦寒之性降低；黄柏、大黄、黄芩酒炙后寒性大减；萸黄连（吴茱萸汁制黄连）寒而不滞，善清气分湿热、散肝胆郁火；连吴萸（黄连水制吴茱萸）热而不燥，善温中止痛、降逆止呕。

部分中药在经炮制后药性发生本质变化。如竹茹微寒，姜汁制后性平；生巴豆性大热，“制熟后，其性变寒”；半夏“生微寒，熟温”；生地黄甘寒，制成熟地黄时则转为甘温之品；生艾叶性凉，凉血止血，艾叶炭性温热，温经止血；生甘草性偏凉，以清热泻火解毒见长，炙甘草性温，更宜补脾益气、润肺止咳。

（2）改变药味　蜜炙多增加甘味，酒炙多增加辛味，醋炙多增加酸味，盐炙多增加咸味，炒炭、煅后多增加涩味。如木香性温、味辛苦，以行气止痛力强；煨木香辛味已减，性温、味微辛苦涩，以温中止泻见长；生白矾味酸，煅成枯矾则味变酸涩。

（3）影响升降浮沉　性温热、味辛甘者，属阳，作用升浮；性寒凉、味酸苦咸者，属阴，作用沉降。“气厚味薄者浮而升，味厚气薄者沉而降，气味俱厚者能浮能沉，气味俱薄者可升可降”。炮制可以改变中药作用趋向，通常酒制性升，姜制则散，醋制收敛，盐制下行。

（4）影响归经　炮制能够影响中药的归经。醋制入肝经，蜜制入脾经，盐制入肾经等。如醋制柴胡、香附重在疏肝止痛；盐制知母、黄柏，引药入肾，用于肾阴不足、虚火上炎之症。《本草纲目》云：“升者引之以咸寒，则沉而直达下焦；沉者引之以酒，则浮而上至颠顶。”“黄柏性寒而沉，生用则降实火，熟用则不伤胃，酒制则治上，盐制则治下，蜜炙则治中。”运用不同辅料炮制可达到一药多效的作用，如黄连“治肝胆实火，则以猪胆汁浸炒；治肝胆虚火，则以醋浸炒；治上焦之火，则以酒炒；治中焦之火，则以姜汁炒；治下焦之火，则以盐水炒；治食积之火，则以黄土末调水炒”。

炮制对中药药性的影响是多方面的，且相互联系、相互作用。炮制是提高临床治疗效果的主要有效手段。

四、临床用药

1.药物配伍　药物的寒热偏性可随配伍后其用量比例及所治病证的不同而发生变化。如麻黄杏仁石膏甘草汤治疗肺热实喘，大黄附子汤治疗寒积便秘，前方中寒性的石膏制约麻黄的温性，而使处方偏寒凉；后方中大黄的寒性则被附子、麻黄的温性抑制，而使大黄单存泻下之效，即所谓“去性存用”。寒性与温性药的药味组成用量比例变化，可使组方的偏性发生变化。

2.给药剂量　同一中药，因用量不同，其药性会发生变化。正如《神农本草经》载丹参性“微寒”，即指在治疗剂量下，其发挥清心凉血、治疗热病扰心之心神不宁等热证；而陶弘景言其：“时人服多眼赤，故应性热。”提示二者观察丹参药性的角度不同，亦反映出同一药物用量不同，其“气”可发生变化。认为药之二气与剂量相关，并提出“一些被主要气味的‘偏性’所掩盖的次要气味，随着剂量增加而逐渐达到‘有效浓度’，中药就表现出新的药性。互相矛盾的气味则表现出相反的功效，是剂量依赖性‘双向作用’”，此为一物二气的又一新认识。临床用柴胡以升阳举陷、疏肝解郁，剂量一般较小，其寒性并不明显，若剂量增大，则解表退热，显现出寒性。可见，同一药物的寒热药性，可因用量不同而发生变化。

3.给药途径　给药途径不同，药性寒热也可能呈现差异。如冰片外用，具有清热消肿、止痒止痛作用，当为寒凉之性；其内服开窍醒神、缓解冠心病及外伤疼痛，偏于温通走窜，其性又当偏温。目前，随着剂型的多样化，给药途径更加复杂，这种现象将日趋增加。如枳实内服，用以行气化痰、除痞散结，其寒热效应不明显。因承气诸方用之，古本草谓其微寒；但改用静脉给药，则强心升压，表现出温性的治疗效应。

同一药物，因具多效性，加之受配伍、给药剂量、给药途径等因素影响，其寒热药性在一定条件下可发生变化，因而寒热药性具有相对性。陶弘景在《本草经集注》载：“药性，一物兼主十余病者，取其偏长为本。”对于那些不止一性的药物，只标明一性，取其偏长，突出其最明显的药性倾向，有利于把握重点，以指导临床合理用药。如果一药既标性温，又标性寒，反而使人无所适从。

五、制剂

中药种植、加工、生产过程中的诸多因素均会影响中药的质量与药性。对中成药而言，其制备过程的工艺、稳定、可控，对药性有着重要的影响。由于制备工艺、辅料和剂型的多样化，使组成中成药的各类饮片自身的偏性与其入汤剂相比发生了明显变化，将影响其所含成分本身的属性、有无、多寡、相对比例、释药特点及生物利用度等，并最终影响中成药的整体药性。

1.制剂工艺　根据药物的性质和所需制剂的目的，所有中药在制成中成药时均需要经过适宜的制剂过程，包括粉碎、提取、纯化等，某些过程会使成分发生变化从而对药性产生影响，比如提取的温度、溶剂、时间等。如在含丹参药材制剂的生产过程中，温度及时间的控制对于保证产品质量尤为重要，应尽量采用丹参酮ⅡA损失小的制剂工艺。中药所含化学成分繁多、复杂，应根据目标成分的理化性质，通过调节提取溶剂的极性（如水提醇沉或醇提水沉）来提取目标成分，去除他类成分或杂质。古人在制备汤剂时，很注重先煎、后下、另煎等特殊处理方法的运用，一定程度上体现了他们对制剂工艺及其对药性影响的重视。

2.制剂辅料　炮制辅料会对中药饮片的药性产生影响，制剂辅料的使用同样会影响中成药的药性。制剂辅料的使用贯穿于中成药制备的整个过程，包括提取、分离、纯化、浓缩、干燥等和最终成型的各个阶段。根据制剂辅料最终是否保留在成型制剂中，可将其大致分为制剂过程辅料和中成药辅料两类，均可最大限度地保留有效成分，提高其偏性，增强治疗作用。如汤剂制备过程中虽将含挥发性的药物后下，但还是会有成分损失，包合技术能最大限度地保留其成分，使其“表现的偏性”更强。薄荷油、桉叶油的β-CD包合物，可使其溶解度提高至约50倍。

3.剂型　根据药物的性质和临床使用目的，需将药物制备成符合治疗疾病需求的剂型。药物疗效主要取决于药物本身，但是在一定条件下，剂型对药物疗效的发挥也可以起到关键性作用。与缓释或普通释药剂型相比，速释剂型可加速药效释放速度，使单位时间内机体受到药物的效应更强，药物所“表现的偏性”更强而快。中药注射剂改变了中药传统的给药方式，不存在“释药”过程，药液直接进入血液循环，起效迅速，适用于危重患者的抢救。与速释剂型或普通释药剂型相比，缓释剂型减缓药物释放速度，单位时间内人体受到药物的效应更小，药物所表现的“偏性”弱而持久。如传统的水丸、蜜丸、糊丸、蜡丸与散剂、煎剂等对比，内服后在胃肠道中溶散缓慢，发挥药效迟缓，但作用持久，多用于慢性病的治疗。

同种药物因剂型不同、给药方式不同会出现不同的药理活性，从而表现出不同药性。三黄汤中的小檗碱可与其中的黄芩苷、大黄中的鞣质产生不溶于水的生物碱复盐，出现混悬，但随汤剂入胃后经胃液作用仍可分解起效；若制成注射剂，这种混悬物被滤去，反使药效降低，这是因为汤剂在煎煮过程中各成分相互作用，对成分溶出、分解及新物质的生成等都有很大影响。