2.4 不老莓多酚的生物利用度

抗氧化剂的体内抗氧化能力是由许多因素决定的，其中的一个因素为生物利用度，在评价抗氧化能力时应予以考虑。由于生物利用度研究需要确定人类有机体暴露于受试化合物的真实量，因此其结果非常重要。

通过评价抗氧化剂化合物对人体和实验动物生物液体和组织（如血浆、红细胞、尿液和脑脊液）中氧化水平的影响，可以准确地评估抗氧化剂在体内的能力和功效。

多酚生物利用度的研究使我们能够将多酚摄入量与生物利用度的一个或几个精确测量值（如血浆和组织中关键生物活性代谢物的浓度）以及流行病学研究中对潜在的健康影响联系起来。各种酚类化合物之间的生物利用度似乎差别很大，我们膳食中含量最高的酚类化合物不一定是生物利用度最高的化合物。

膳食抗氧化剂的代谢是强烈影响酚类生物利用度化合物的另一个因素。通常，在吸收之后，多酚会经历三种主要结合：甲基化、硫酸化和葡萄糖醛酸反应。

花青素在小肠中吸收不良，因此大部分可能进入发生细菌降解的大肠中。与其他浆果相比，不老莓花色素苷图谱非常简单，几乎完全由花青素糖苷组成，即花青素—3—阿拉伯糖苷、花青素—3—半乳糖苷、花青素—3—葡萄糖苷和花青素—3—木糖苷。花青素—3—半乳糖苷和花青素—3—阿拉伯糖苷是浆果中的主要代表。由于其简单的花色素苷特征，不老莓是花青素及其糖苷生物利用度研究的首选。这就是为什么与其他酚类成分相比，不老莓花青素得到了最全面的研究。Kay等人[6]研究了腺肋花楸衍生的花青素糖苷在人体受试者中的代谢转化。志愿者食用了大约20g含有1.3g花青素—3—半乳糖苷的不老莓提取物。花青素—3—半乳糖苷占尿液和血清样本中检测到的花色素苷的66.0%。代谢物被鉴定为葡萄糖醛酸苷缀合物，以及花青素—3—半乳糖苷和花青素葡萄糖醛酸苷的甲基化和氧化衍生物。食用4种花青素糖苷会导致在人尿液和血清中出现至少10种单体花青素代谢物。

在随后药代动力学研究中，受试者服用不老莓花青素（721mg花青素—3—半乳糖苷）后，发现花青素—3—半乳糖苷在人体中被迅速吸收和大量代谢。葡萄糖醛酸化是观察到的花青素代谢的主要途径，分别占血液和尿液中检测到的花色素苷总量的59.8%和57.8%，甲基化是第二个常见的代谢转化。

在另一项有效研究中，Wizkowski等人[7]通过健康志愿者研究了从不老莓果汁中提取的花青素的生物利用度。与其他研究相比，这是首次在生物利用度研究中使用含有饮食相关剂量花青素的新鲜果腺肋花楸果汁，按每千克体重提供0.8mg花青素来饮用果汁。研究发现，饮用不老莓果汁后，血液和尿液中发现了8种花青素衍生物。在1.3小时后，血浆花青素的最大浓度可达（32.7±2.9）nmol/L。在最初的2小时内，花青素的尿液排泄率最高。食用后，对所有志愿者的血浆和尿液的分析表明，不老莓花青素作为花青素糖苷被完整吸收，并被代谢成甲基化和/或葡萄糖醛酸化衍生物。

食用不老莓果汁后30分钟内，血液中出现了花色素苷，表明至少部分花色素苷是从胃中吸收的。

由于其聚合性质和高相对分子质量，原花青素不同于大多数其他植物多酚。这一特征可能限制其通过肠道屏障进行的吸收；大于三聚体的低聚物不太可能以其天然形式被小肠吸收。对动物和人类受试者进行的大量喂食研究表明，大多数聚合原花青素保持原样进入大肠，在大肠中其被结肠微生物分解，产生多种酚酸包括3—（3—羟基苯基）丙酸和4—甲基没食子酸，其被吸收进入循环系统中并在尿液中排出。

尽管原花青素吸收不良，但其可能在胃肠道中发挥局部活性，或者由微生物降解产生的酚酸介导产生活性。这种局部作用可能很重要，因为肠道暴露于氧化剂中，可能会导致炎症和癌症等多种疾病。结肠中的多酚浓度可以达到几百微摩尔每升，其和一些类胡萝卜素一起构成结肠中唯一的饮食抗氧化剂，这是因为维生素C和维生素E已被肠道上部吸收。