总 论
第一章 中药药理研究的发展概况
中药的发现和应用在我国已有几千年的历史，几千年来，中药的种植、采收、炮制加工、生产、临床应用以及对中药的研究探讨都是在传统的中医药理论指导下进行的，而运用现代科学的理论和方法去研究和揭示中药的作用、作用机理及产生作用的物质基础等，则是始于近代。
20世纪20年代初，我国学者陈克恢等进行了麻黄、当归等药的药理研究，并于1924年发表了有关麻黄的有效成分药理作用的研究论文“麻黄有效成分——麻黄碱的作用”。研究结论认为：麻黄中所含的麻黄碱有与肾上腺素相类似的药理作用，且其作用持久，其功效与交感神经兴奋剂相同。这是我国学者发表的第一篇具有重要影响的中药药理研究论文，在国内外引起了强烈的反响和广泛的关注，并由此而开启了传统中药的现代科学研究之门。其后，中药药理研究受到国内外医药界的广泛重视，进行药理作用研究的中药愈来愈多。
20世纪30年代，主要是进行单味药物研究，涉及常用中药50多种。主要有麻黄、当归、乌头、延胡索、黄连、防己、贝母、半夏、三七、川芎、何首乌、人参等。
20世纪40年代，进行中药药理研究的单味药物更多，但主要研究内容为抗病原微生物中药的发掘与效果验证，其主要成果有抗疟疾药青蒿、常山；抗阿米巴原虫药鸦胆子、白头翁；驱蛔药使君子以及其他单味药丹参、防风、冬虫夏草、杏仁、远志、五加皮等的药理作用研究。
然而，由于战争动乱，加之国民党政府歧视中医药工作，使中药药理研究工作存在着经费短缺、研究条件差、工作进展缓慢等问题，除麻黄一药的药理研究工作较为深入外，其他中药都只是进行了一些初步的研究。而且早期的中药药理研究由于不重视生药品种及来源鉴定，多是从药店买回来就进行药理研究，其结果难免出现误差甚至张冠李戴，走了不少弯路。
但是，这一时期的中药药理研究所起到的开创性作用是肯定的，而且也形成了一些延续至今的中药药理研究思路，如从中药材中提取其化学成分，通过筛选研究确定其有效成分以及用现代药理学的方法验证中药传统功效等。前者的研究模式与植物药极为相似，因而有人认为这一时期不少的研究结果是与中医药理论相脱离的，与中药的生产与临床应用实际结合不紧。但是应该看到，这一时期也有不少的研究是用现代的药理学方法来验证中药的传统功效，这一研究思路至今仍是现代中药药理研究中经常采用的。
新中国成立后，由于国家和政府的重视，使中医药工作在各方面都有了长足的进步，中药药理研究工作也得到了迅速发展。
在20世纪50～60年代，中药药理研究主要集中在强心、降压、抗菌、驱虫、镇痛、抗炎、利尿、解热等方面寻找有效中药。70年代主要在抗冠心病、抗肿瘤、抗肝炎、防治慢性支气管炎、中药麻醉剂、肌肉松弛剂、计划生育等方面做了较深入的研究。从70年代末期开始，中药药理研究又进入了一个新的发展阶段，中药药理研究注重在中医药理论指导下进行，运用现代药理学研究揭示传统中医药理论，在活血化瘀、扶正固本、通里攻下、清热解毒、滋阴潜阳等治则治法及传统功效研究方面，取得许多重要的进展。到这一时期为止，已对约2/3以上的常用中药进行了不同程度的药理研究，对于阐明中药作用机理、指导合理用药都具有重要意义。通过进行中药药理及有效成分研究，找到了作用较为明显的防治心血管病药、防治慢性支气管炎药、神经系统用药、抗菌抗病毒药、消炎药、防治寄生虫病药、抗肿瘤药及计划生育用药等，约计在600种以上，其中研究较多的约有300多种。并得到不少疗效确切的中药有效成分单体，如麻黄碱、黄连素、丹参酮、川芎嗪、葛根素、青蒿素、延胡索乙素、汉防己甲素、穿心莲内酯、喜树碱、鹤草酚、三尖杉酯碱、斑蝥素、补骨脂乙素等。与此同时，中药复方药理研究也有较大的进展。
这一阶段的研究注重与中医药理论及中药临床应用的联系，所取得的成就极大地推动了中医药事业的发展，这个时期的成就主要表现在以下几个方面：
1.初步揭示和验证了常用中药的药理作用，包括与功能主治相关的药理作用。如清热解毒药的抗病原微生物、解热解毒作用，解表药的发汗、解热、抗炎作用以及丹参、川芎的活血化瘀作用，延胡索的镇痛镇静作用，桔梗、满山红的祛痰镇咳作用等等。还发现了与传统药效无关的药理作用，如枳实、青皮等含有对羟福林（辛福林）成分，静脉注射具有心血管活性等。
2.发现和确定了许多的中药有效成分。如麻黄碱、黄连素、丹参酮、川芎嗪、葛根素、青蒿素、延胡索乙素、汉防己甲素、穿心莲内酯、喜树碱、鹤草酚、麝香酮等。
3.对防治心血管系统、呼吸系统、神经系统疾病以及感染、肿瘤等常见病多发病及计划生育用药等方面的中药进行了研究探索，发现和开发了抗肿瘤药莪术、苡仁、长春新碱、喜树碱，抗心绞痛、冠心病药丹参、川芎注射液，抗疟药青蒿素，肌松剂汉防己甲素等临床有效的新药。
4.对中药的药性理论如四气五味、升降浮沉、炮制等以及中医辨证理论包括中医“证”的产生与治疗机理等进行了药理学研究和探索。如通过补肾方剂补肾丸的药理研究，一方面揭示了肾气丸对垂体-肾上腺轴、甲状腺轴、性腺轴的兴奋作用，对机体免疫功能、心血管功能和代谢紊乱的调整作用；另一方面，证明了肾阳虚与机体内分泌功能、免疫功能低下密切相关。
5.中药复方的药理研究取得实效。从20世纪70年代末至80年代末这10余年间，共研究中药复方230多首，其中以对心血管及消化系统作用的复方研究较多，传统名方的药理研究日益受到重视，对生脉散、参附汤、四逆汤、桃红四物汤、四君子汤、补中益气汤、六味地黄丸、玉屏风散、苏合香丸等，均进行了较为深入的药理作用研究。在进行复方整方药理研究的同时，还对复方进行了配伍及拆方研究，对某些古方进行了改造及精简药味研究，均取得了显著的成绩。
这一时期的另一个重要成就就是中药药理学的教学及教科书和专著的出版也取得了突破性的进展。20世纪80年代初，国家把中药药理学正式列入有关专业的教学计划，作为学生的一门必修课程，并编写了教科书。1982年安徽科技出版社出版了周金黄教授主编，全国中医高等院校协编的教材《药理学》，此书除阐明现代药理学的基本概念、规律及各章代表性药物药理作用外，首次加入了四章中药药理的内容，即活血化瘀药、调理脾胃与消化药、补益药、清热解毒药，为创立现代的中药药理学奠定了基础。
1985年，上海科学技术出版社出版了王筠默教授主编的《中药药理学》，并作为高等医药院校试用教材供中药专业用，这是我国第一本中药药理学教材。1992年，中国中医药出版社出版了李仪奎、姜名瑛教授主编的《中药药理学》，该书为我国第二本中药药理教科书，其内容更全面、更新颖，独立介绍的中药由第一本教材的37味药增加到89味药，深度也有了很大的提高。
1985年11月，成立了中国药理学会中药药理分会，同时召开了第一届中药药理学术会议，并创刊了我国第一本中药药理专业杂志——《中药药理与临床》。中药药理学会的成立和中药药理期刊的创刊，标志着中药药理事业的发展进入了一个崭新的阶段。在此前后，一些重要的中药药理专著先后问世，如王浴生主编的《中药药理与应用》（人民卫生出版社，1983年），吴葆杰主编的《中草药药理学》（人民卫生出版社，1983年），周金黄主编的《中药药理学》（上海科学技术出版社，1986年），陈奇主编的《中药药理实验》（贵州人民出版社，1988年）及《中药药理研究方法学》（人民卫生出版社，1993年），李仪奎主编的《中药药理实验方法学》（上海科学技术出版社，1989年），阴健主编的《中药现代药理与临床应用进展》（学苑出版社，1993年），黄康泰主编的《常用中药有效成分及药理作用》（中国医药科技出版社，1994年），梅全喜主编的《现代中药药理手册》（中国中医药出版社，1998年）等。
进入20世纪90年代后，中药药理研究的发展更为迅速。不仅注意单味中药及有效成分的研究，更重视中药复方的药理作用、中药药动学、中药不良反应等方面的研究，逐步建立了比较清晰的研究思路和方法体系。在中药复方研究中，进一步明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性，药理学家和药物化学家密切合作，通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体，取得显著成绩。在中药药动学方面已积累了中药成分结构生物转化的生物学基础知识，初步建立了一些中药成分和中药复方药物代谢的研究模型和分析方法，为研究中药成分的体内过程与药效和毒理作用的相关性提供了理论基础和方法学。中药作用机理研究在此阶段有了较明显的提高，许多单味中药药理作用研究已深入到细胞水平、分子水平，甚至基因水平。
值得提出的是，自20世纪90年代初开始对中药血清药理学研究进行了广泛的可行性探索研究，90年代中期，在中药血清药理学的方法学方面进行了系统研究。通过对含药血清和原药液体外试验的比较研究，含药血清和整体给药药效相关性研究，以及血清给药和临床疗效相关性研究，论证了建立中药含药血清体外药理实验方法的意义。制订了血清药理学体外反应体系确定的规范化技术，包括严格执行正常血清对照，确定适宜的反应体系中含药血清添加量（即反应体系中含药血清的终浓度），血清冻干技术的应用，含药血清灭活和其他预处理方法，以消除对含药血清活性的影响。血清药理学在含药血清动力学研究、中药血清化学研究和中药复方组合化学研究方面的应用已取得一定的实质性进展。
在中药不良反应及毒性问题研究上也取得了显著成绩，受到国内外学者的关注。特别是在中药毒理研究方面做了大量工作，尤其是对雷公藤、朱砂、关木通、广防己等中药的毒性问题做了深入研究，不仅验证了一些中药的毒性作用，也为合理地认识和评价一些中药的毒性提供了科学的依据。
在学科发展方面，中药药理学作为中医药院校正式开设的课程，始于20世纪80年代初，它是中药专业的一门专业课，也是中医专业的一门专业基础课。中药药理专业的创建则是在20世纪90年代，成都中医药大学、南京中医药大学于1991年首次面向全国招收中药药理专业本科学生，标志着中药药理学学科体系已经基本形成。
进入21世纪以来，中药药理学科建设更进一步，在教育部已批准设立中药药理学专业，并已向全国招收本科生的基础上，国家中医药管理局已明确将中药药理学作为二级学科，进行重点建设。中药药理学也逐渐分化为中药药效学、中药药动学和中药毒理学等三级学科，标志着中药药理学科体系已经形成并日趋成熟。
中药药理学的研究领域不断拓展，研究方法日益先进。在研究领域方面，中药代谢药动学研究和中药安全性评价研究倍受重视，尤其是与中药药性、功效与主治相互联系的中药药理研究以及复方配伍规律和复方药效物质基础的研究日益增多，中药安全性评价研究受到重视，中药及复方的系统毒理学、器官毒理学、细胞毒理学、遗传毒理学研究已取得显著成绩；在研究方法方面，中药血清药理学方法、中药脑脊液药理研究方法、中药毒理评价方法等的开展，中药药理病证动物模型的建立、现代分子生物学技术的应用，使中药药理研究水平从整体深入到组织器官、细胞、亚细胞、分子生物学水平及基因水平层面；特别是基因组学、蛋白组学、代谢组学、膜片钳、细胞内微电极、基因探针、细胞重组、离子通道、细胞因子、神经递质，以及受体功能等众多的新技术、新方法也已成为中药药理学研究热点。此外，用计算机自动控制、图像分析处理、机器人、分子雷达、光学相干色谱仪、超微技术、微透析技术、DNA生物芯片、单细胞与活体分析技术等建立中药细胞与分子药理模型，以及能在活体细胞核分子水平上进行中药药理研究的新原理、新方法、新技术的探索已经起步，这些使中药的药理研究深入到一个更加全面、更加微观的世界。中药对人体生理、病理过程的作用和影响不断被揭示，中药治病的传统理论和现代科学原理正在不断地被现代科学研究所证实。中药药理学作为一门年轻的学科，正在向一个更全面、更深入、更成熟的学科发展。