第二章 中药药性理论的机理研究
中药药性理论是中医药学理论体系中的重要组成部分，也是中药学的主要特色。中药药性理论是对中药作用性质和特征的概括，是以人体为观察对象，依据用药后的机体反应归纳出来的，是几千年来临床用药经验的结晶，也是指导中医临床用药的重要依据。它包括中药的性味、归经、升降浮沉、配伍、禁忌、毒性等，但一般认为，中药的四气、五味是药性理论的核心内容。
一、中药四气（性）的现代研究
中药的四性（亦称四气）是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，它反映药物在影响人体阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋向，是说明中药作用性质的概念之一。其中温热与寒凉是属于二类性质不同的属性，而温与热、寒与凉则分别为同一属性，只是程度上有差异，温次于热，凉次于寒。此外，还有一些平性药，是指药性不甚明显，作用较缓和，不产生明显偏热、偏寒反应的药物。药性的寒、热、温、凉是从药物作用于机体所发生的反应概括出来的，是与所治疾病的寒热性质相对而言。一般认为凡能够减轻或消除热证的药物，属于寒性或凉性，寒凉性质的药物多具有清热、解毒、凉血、滋阴、泻火等功能。反之，凡能够减轻或消除寒证的药物，属于温性或热性，温热性质的药物多具有祛寒、温里、助阳、补气等功能。故热证用寒凉药，寒证用温热药，是中医临床辨证用药的一条重要原则。
现代药理研究表明，不同药性的药物对机体产生的药理作用是截然不同的。有研究将寒凉药和温热药给动物长期服用，观察其对植物神经系统和内分泌功能的影响，结果发现由知母、石膏、黄柏、龙胆草组成的复方（寒Ⅰ）和由黄连、黄芩、黄柏组成的复方（寒Ⅱ）煎液给大鼠灌服2～3周，可不同程度地引起心率减慢，尿内儿茶酚胺、17-羟皮质类固醇（17-OHCS）排出量减少，氧耗量降低；单味黄连、黄芩、黄柏亦使尿中儿茶酚胺排出量减少，表明寒凉药可使交感-肾上腺系统功能降低。由附子、干姜、肉桂、党参、黄芪、白术组成的复方（热Ⅰ），可使大鼠心率加快，饮水量增多，尿内儿茶酚胺、17-OHCS排出量增多；由附子、干姜、肉桂组成的复方（热Ⅱ）可使上述指标略有升高，耗氧量明显增多；单味附子、干姜、肉桂亦可使尿中儿茶酚胺排出量增多，表明温热药可使交感-肾上腺系统功能增强。临床研究亦有相似的结果，在临床上热证病人大多有交感-肾上腺系统功能偏亢的表现，寒证患者多表现为交感-肾上腺系统功能偏低，这些病人分别用寒凉药或温热药为主的方剂治疗后，观察到寒凉药除使热证患者的热象减退外，并能使病人的心率、体温以及尿内儿茶酚胺、17-OHCS排出量等指标降低。而温热药除了使病人的寒象缓解外，亦能使病人上述的各项生理生化指标提高。说明寒凉药具有抑制温热药增强交感-肾上腺系统功能活动的作用。
寒凉药与温热药对心血管、性腺、甲状腺、代谢、神经系统也往往表现出不同的影响，一般来说，温热药多偏于兴奋，寒凉药多偏于抑制。如寒凉药钩藤、羚羊角、牛黄、冰片等多有镇静、抗惊厥等中枢抑制作用，而温热药麻黄、天仙藤、独活、五加皮等大多有兴奋中枢作用。有人分别给动物灌服龙胆草、黄连、黄柏、银花、连翘、生石膏等寒凉药（寒证造模）和灌服附子、干姜、肉桂等温热药（热证造模），再给以电刺激，发现寒证大鼠痛阈和惊厥阈值升高，热证大鼠痛阈和惊厥阈值均降低，表明寒凉药能使动物中枢处于抑制增强状态，而温热药则能使动物中枢兴奋功能增强。实验表明，温热药鹿茸、麻黄、桂枝、干姜、肉桂和以附子、干姜、肉桂组成的复方及麻黄附子细辛汤均能提高实验大鼠、小鼠的耗氧量，而寒凉药生石膏、龙胆草、知母、黄柏所组成的复方则明显降低大鼠耗氧量。亦观察到热性方药四逆汤能增加大鼠饮水量，寒凉药生石膏、黄连解毒汤可减少饮水量，表明温热药对代谢功能有增强作用，寒凉药则表现为抑制作用。
（一）寒凉药的药理作用
寒凉药能对抗热证患者的病理变化。在临床上，中医诊断为热证的患者，其主要表现有身热（体温升高或不升高）、口渴喜冷饮、面红目赤、口苦、尿黄少、舌红、苔黄、脉数。由于热邪损伤的脏腑或部位不同，可产生相应的临床症状。如痰黄（肺热）、身黄目黄（肝胆热）、惊厥抽慉（肝热）、胃脘灼热（胃热）、烦躁不安、神昏谵语（心热）、局部红肿热痛、发斑（热毒）、低热、潮热、盗汗（虚热）等。中医热证常见于西医感染性疾病、变态反应与结缔组织疾病、高血压、甲亢、血液病、恶性肿瘤、自主神经功能紊乱等。热证客观指标通常有心率增加、体温升高、血压升高、血糖升高、耗氧量增加、饮水量增加、尿中儿茶酚胺（CA）与17-OHCS排出量增多、cAMP排出量高于正常、血中多巴β-羟化酶（DβH）的活性增高。阴虚发热患者血中cAMP占优势。热证实质为交感-肾上腺系统兴奋，代谢加快，中枢神经系统兴奋，体内CA合成增多，以及炎症病理反应等，根据中医“热者寒之”的治则，应该使用寒凉药。
寒凉药的药理作用以抑制为主，有以下几个方面。
1.抑制作用 寒凉药对于病理性功能亢进的系统有多方面的抑制作用，从而起到改善临床症状的效果。
①抑制交感-肾上腺系统：寒凉药生石膏、黄连、黄柏、黄芩、牛黄等能降低体内多巴胺β-羟化酶的活性，减少体内CA的合成，提高细胞内cGMP水平，并减少尿中CA和cAMP的排出，使异常的cAMP/cGMP的比值恢复正常。
②抑制内分泌、代谢系统：寒凉药知母、生石膏、黄连、黄柏、黄芩、栀子、大黄等能抑制肾上腺皮质功能和性腺功能，使体内促甲状腺素刺激激素减少，抑制甲状腺激素的分泌，减少耗氧量，降低血糖，抑制Na+，K+-ATP酶的活性，减少产热。
③抑制心血管系统：寒凉药如葛根、黄连、黄芩、黄柏等能减缓心率，扩张血管，降低血压。
④抑制中枢神经系统：寒凉药如牛黄、丹皮、地龙、钩藤、鱼腥草等能降低脑内兴奋性递质DβH的活性，增加脑内抑制性物质5-HT的含量。
2.抗感染作用 寒凉药具有抗感染的作用。病原微生物可引起机体产生热性症状，而许多寒凉药，尤其是清热解毒药和清热燥湿药如金银花、连翘、黄连、黄芩、黄柏、白头翁等可通过抗菌、抗真菌、抗病毒、抗毒素、抗炎症、促进免疫等多种途径的综合作用，从而控制微生物感染，在根本上减少机体对病原微生物的反应，使过高的体温下降，产热减少，从而达到控制感染的效果。
3.抗肿瘤作用 肿瘤按中医临床辨证属热性，具有抗肿瘤作用的药物从药性上讲大多是寒凉药。寒凉药如白花蛇舌草、青黛、三尖杉、山豆根、山慈菇、苦参等能通过抑制肿瘤细胞增殖、促进免疫等途径，达到抗实体肿瘤生长的效果。
（二）温热药的药理作用
温热药能对抗寒证患者的病理变化。寒证的临床表现有畏寒肢冷、口淡不渴、喜温、面色青白、小便清长、大便稀薄、咳痰、流涕清稀色白、身体局部冷痛得热则减、舌淡、苔白、脉迟。中医寒证常见于现代医学各种原因所致的低血压、某些心血管系统疾病、慢性消耗性疾病后期、内分泌功能减退性疾病、营养不良、体质衰弱。寒证的客观指标是心率减慢、体温偏低、血压偏低、耗氧量减少、饮水量减少、心力衰竭、尿中CA与17-OHCS排出量减少、cGMP排出量高于正常、血中DβH的活性减弱。寒证实质上为交感-肾上腺系统功能低下，心血管系统活动减弱，代谢减慢，体内CA合成减慢，生殖功能减退，消化功能减弱。按中医理论“寒者热之”的治则，应选用温热药治疗。
温热药的药理作用大多表现为兴奋性，并且能纠正多个系统的功能低下状况，使之趋于或恢复正常。其药理作用主要有以下几个方面。
1.兴奋交感-肾上腺系统 温热药如附子、干姜、肉桂、鹿茸等能增强DβH活性，促进体内CA的合成，使17-OHCS排出量增加，提高细胞内的cAMP水平，使异常的cAMP/cGMP的比值恢复正常。并使脑内多种兴奋性递质Adr、DA、DβH的含量增高，活性增强。如用白附子、干姜（1∶1）组成温阳剂和用党参、黄芪（1∶1）组成补气剂的100%水煎剂给虚寒证模型小鼠治疗3日，血清DβH，肾上腺内皮质素，脑NE、DA含量均提高，5-HT含量降低，治疗7日作用更显著。
2.兴奋心血管系统 大多数温热药如乌头、附子、干姜、细辛、麻黄、吴茱萸、高良姜、丁香、花椒等对心血管系统表现出强心、正性肌力、正性频率、收缩外周血管、升高血压等兴奋作用。
3.促进能量代谢 寒证患者的基础代谢偏低，温热药如人参、鹿茸、何首乌、肉桂、麻黄等能通过促进甲状腺激素的分泌，使Na+，K+-ATP酶的活性回升，使产热增多。促进糖原分解，升高血糖而增强能量代谢。如有研究表明，助阳药鹿茸可明显提高实验动物的能量代谢，提高大鼠脑、肝、肾组织的耗氧量；亦有人给6个健康志愿者注射50mg麻黄碱，其代谢率较注射前平均增加14.2%。说明温热药可增强能量代谢。
4.促进内分泌 温热药如淫羊藿、鹿茸、肉苁蓉、何首乌、补骨脂等能增强下丘脑-垂体-性腺轴、肾上腺皮质轴、胸腺轴等内分泌系统功能，激活肾上腺释放皮质激素，兴奋性腺，促进激素样作用。
二、中药五味的现代研究
五味，就是指药物的辛、甘、酸、苦、咸五种味道，有些药物具有淡味或涩味，所以实际上不止五种，但淡、涩味多附于甘、酸味之中，故习惯上还是称为五味。事实上中药的五味不完全是味觉反应，有些药物的味是根据临床功效的归类而确定的，故药味的含义包括两个方面：第一是指药物本身的真实滋味，即通过味觉器官而能感受到的真实味道；第二是代表药物作用的标志。中药的“药味”是用以总结、归纳中药功效，并推演出临床应用的一种标志，并不一定反映其真实滋味。后者在中医药理论中具有更加重要的意义。
现代认为，药味与所含化学成分有一定的规律性，所以也可以说药味是中药功效的物质基础，是产生功效的基本物质。有研究表明，中药之味与其化学成分的分布，不仅表现出一定的平行性，而且也显示出一定的规律性。中药通过五味——五类基本物质作用于疾病部位，产生固有的药理作用，从而调节人体阴阳，固本祛邪，清除疾病。所以说，古人用五味作为药物功效的重要依据是有一定科学性的。
（一）辛味药
辛味，有发散、行气、行血或润养的作用。辛味药中性温热者占大多数，辛味药主入肝、脾、肺经。一般用于治疗表证的药物，如麻黄、细辛或治疗气滞血瘀的药物如木香、红花以及某些滋补药如菟丝子等都有辛味。据统计，辛味在解表、祛风湿、芳香化湿、温里、理气、开窍药中占多数，在活血化瘀及化痰药中亦占有一定的数量。辛味药的化学成分以挥发油为最多，其次为各种苷类及生物碱等。在药理作用方面，辛味药主要有解热、发汗、镇静、镇痛、中枢兴奋作用，对消化系统和心血管系统也有显著作用。其药理作用主要有以下几个方面：
1.发汗、解热作用 大多数辛味药如麻黄、桂枝、生姜、薄荷等所含的挥发性成分能兴奋中枢神经系统，扩张皮肤毛细血管，促进微循环，兴奋汗腺使汗液分泌增加，从而起到发汗、解热作用，是辛味药解除表证的药理作用基础。
2.抗菌、抗病毒、抗炎作用 辛味药麻黄、桂枝、防风、细辛、金银花、连翘、柴胡等有较好的抗菌、抗病毒、抗炎作用，对多种细菌、病毒等微生物有显著的抑制作用，对多种实验性炎症也有很好的抗炎作用。
3.调节胃肠平滑肌运动 大多数具有辛味的理气药能显著调节胃肠平滑肌运动，理气药的行气消胀功效与其对胃肠平滑肌的调节作用是有密切关系的。如青皮、厚朴、木香、砂仁等能抑制胃肠道平滑肌，降低肠管紧张性，缓解痉挛而止痛；枳实、大腹皮、乌药、佛手等则能兴奋胃肠道平滑肌，使紧张性提高，胃肠蠕动增强而排出肠胃积气。这些药物对于胃肠平滑肌运动有兴奋或抑制作用，利于缓解呕吐、腹泻、腹胀、便秘等脾胃气滞症状。
4.改善血流动力学和血液流变学，抗血栓形成 丹参、川芎、桃仁、水蛭、穿山甲、莪术、益母草等辛味药具有较好的扩张血管作用，能扩张冠状动脉、脑动脉或外周血管，缓解组织的缺血缺氧；而丹参、赤芍、川芎、益母草、蒲黄等能显著改善血液的浓、黏、凝、聚状态，纠正微循环障碍，通过多种途径减少血栓形成。这些作用都是辛味药活血化瘀功效的基础。
5.平喘作用 麻黄、杏仁、苏子、陈皮、厚朴等辛味药有显著的平喘作用。这些药物的抑制支气管平滑肌痉挛、缓解哮喘症状的作用，是宣肺平喘，行气消胀，治疗肺气壅滞的药理作用基础。
（二）甘（淡）味药
甘味，有补益、和中、缓急等作用。淡味药一般是附于甘味药之下的，淡味药主要有利水渗湿作用。一般用于治疗虚证的滋补强壮药如党参、熟地黄，养阴生津药如葛根、知母、生地黄，缓和拘急疼痛、调和药性的药物如甘草、饴糖、大枣等皆有甘味。据统计，甘味药主要分布在补虚、利水渗湿、消食、安神药中，有统计表明，各类补虚药中甘味药占81.5%。此外，甘味药在清热、解表、收涩、止血、化痰、平肝药中亦占有一定的数量。甘味药所含的化学成分以糖类为最多，其次为蛋白质、氨基酸及苷类等机体代谢所需的营养物质。而淡味药则多含有较多量的钾盐。其主要药理作用是对免疫系统、神经系统、内分泌系统、血液系统及代谢的影响。其药理作用主要有以下几个方面：
1.增强肾上腺皮质功能 补气药人参、黄芪、白术、刺五加、甘草，补血药当归、何首乌、熟地黄，补阴药生地黄、玄参、知母，补阳药鹿茸、杜仲、淫羊藿、肉苁蓉、仙茅等甘味药均有增强下丘脑-垂体-肾上腺皮质功能的作用。这些药物通过增强肾上腺皮质功能达到调节内分泌系统功能，从而实现其补气、补阴、补血与补阳的临床功效。
2.促进和调节免疫功能 黄芪、人参、党参、当归、灵芝、黄精、枸杞、刺五加、茯苓等甘味药对机体的免疫功能有较好的促进或调节作用，能不同程度地增强非特异性免疫或特异性免疫，提高人体的抗病能力。其增强非特异性免疫功能是通过增加WBC总数和中性粒细胞数，增强巨噬细胞吞噬功能；诱生γ-干扰素，使NK细胞活性增加；脾脏IL-2生成增加；外周血淋巴细胞对IL-2的反应增加，使其加速增殖而达到的。增强特异性免疫功能是通过细胞免疫、体液免疫功能增强，促进淋巴细胞转化，提高60 Co照射后小鼠脾脏抗体生成细胞释放溶血素、血清溶菌酶量等而达到的。这些作用是上述甘味药补益功能尤其是补气功效的药理作用基础。
3.影响物质代谢 大部分甘味的补虚药本身含有丰富的营养物质，有直接的补充营养、纠正缺失的作用。人参、鹿茸、刺五加、黄芪、淫羊藿等能显著促进核酸代谢和蛋白质合成；黄芪、党参、甘草等可以提高组织中cAMP的含量，从而影响细胞代谢和功能，增强细胞活力；黄芪、枸杞、人参、灵芝等微量元素Zn的含量较高，能纠正虚证患者共同表现Zn/Cu比值的降低。这些药理作用与上述甘味药所具有的补益功效，尤其是补阴或补阳功效有密切关系。
4.增强造血功能 人参、黄芪、当归、党参、熟地黄、灵芝、茯苓、刺五加、淫羊藿、冬虫夏草、何首乌等甘味药能显著刺激骨髓造血功能，促进红系祖细胞和粒系祖细胞的增殖，增加外周血细胞数量。如实验表明，人参对骨髓造血功能有保护和刺激作用，能使正常和贫血动物红细胞、白细胞和血红蛋白含量增加。当骨髓受到抑制时，其增加外周血细胞数的作用更为明显。人参是通过促进骨髓DNA、RNA、蛋白质及脂质的合成，促进骨髓细胞的有丝分裂、刺激骨髓的造血功能而增强造血功能的。这些都是甘味中药补血、补气和生血功效的现代药理基础。
5.改善性功能 鹿茸、淫羊藿、肉苁蓉、黄狗肾、冬虫夏草、刺五加等甘味药具有雄性激素或雌性激素样作用，能促进前列腺、精囊、睾丸的生长，增加血浆睾丸酮含量，兴奋性腺轴功能，改善性功能，提高生殖能力。这种作用是甘味药补益作用尤其是补阳作用的现代药理学基础。
6.解毒作用 甘草可以通过物理、化学方式沉淀、吸附、加强肝脏解毒功能等途径来实现其解毒作用。甘草可沉淀毒性生物碱；甘草甜素在肝脏分解为甘草次酸和葡萄糖醛酸，后者与毒物结合而解毒；甘草次酸有肾上腺皮质激素样作用，能提高机体对毒物的耐受力；甘草酸锌可通过诱导金属硫蛋白（MT）降低顺铂毒性。蜂蜜有解毒作用，以多种形式使用均可减弱乌头毒性，且以加水同煎的解毒效果最佳；蜂蜜还可降低化疗药物的毒副作用。
7.解痉、镇痛、镇静作用 代表药物有甘草、白芍、当归等。甘草所含FM100和异甘草素等黄酮类化合物对乙酰胆碱、氯化钡、组胺等引起的肠管痉挛性收缩有解痉作用。白芍所含的芍药苷也有解痉作用，并与甘草中FM100有协同作用。白芍还有明显的镇痛、镇静作用。当归中所含的挥发油及阿魏酸具有抑制子宫平滑肌收缩作用，对痛经患者有止痛作用，当归水提物对腹腔注射醋酸引起的小鼠扭体反应也有明显的抑制作用，表明其有镇痛作用。这些现代药理作用与甘味药的缓急止痛功效是相吻合的。
8.利尿作用 主要是淡味药，如茯苓、猪苓、泽泻、萹蓄、金钱草等均具有显著的利尿作用，其利尿作用与所含的钾盐有关。这也是淡味药利水渗湿功效的药理学基础。
（三）酸（涩）味药
酸味，有收敛、固涩作用。因在五味中，酸与涩共存者较多，且二者功效相近，故将涩味附于酸味之下。酸涩药的具体功效是止泻、止遗、止血、止带、止汗、止咳喘，多见于收涩药中，在止血药中也占有一定的数量。酸味药大多含有酸性成分如枸橼酸、苹果酸、抗坏血酸等，涩味药主要含有鞣质。酸涩药的药理作用主要有止泻、止血、抗菌、消炎等作用。其药理作用主要有以下几个方面：
1.凝固组织蛋白而发挥止泻、止血和消炎作用 酸涩药诃子、石榴皮、五倍子、儿茶、金樱子等含有较多的鞣质，鞣质能与黏膜的组织蛋白结合，生成不溶于水的鞣酸蛋白，沉淀或凝固于黏膜表面形成保护层，从而减少有害物质对肠黏膜的刺激，起到收敛止泻作用；若鞣质与出血创面接触，鞣质与血液中的蛋白结合形成鞣质蛋白而使血液凝固，堵塞创面小血管，或使局部血管收缩，起到止血、减少渗出的作用。这就是酸味药收敛固涩功效的药理学基础。
2.抑制细菌生长 五味子、石榴皮、乌梅、五倍子、马齿苋、白矾、儿茶、金樱子等中药所含的有机酸和鞣质有一定的抗菌活性，对于金黄色葡萄球菌、链球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌及一些致病性真菌具有抑制作用，利于控制感染，减轻消化道、呼吸道、阴道、皮肤慢性炎症反应。它们的抑菌作用一般与它们的酸性有一定关系，如乌梅的抑菌作用与其制剂呈酸性有密切关系，如将其制剂调至中性，则对金黄色葡萄球菌的抑制作用强度减弱一半。
3.镇咳、镇静、安神作用 五味子、乌梅、诃子、罂粟壳等酸涩药有显著的镇咳作用，用于久咳不止有较好效果；五味子、酸枣仁、诃子、罂粟壳等对于神经系统有明显的镇静、催眠作用，能减少动物的自主活动，抗惊厥，促进动物睡眠并延长睡眠时间。这些都是酸涩药收敛肺气止咳以及收敛心神功效的药理学基础。
4.减少肠蠕动 诃子、罂粟壳、乌梅等酸味药能减轻肠内容物对于神经丛的刺激作用，降低小肠、结肠蠕动，缓解腹泻、腹痛等临床症状，是其收敛止泻、安蛔止痛功效的药理学基础。
5.抑制蛔虫 酸味药乌梅、石榴皮等能造成酸性肠道环境，可使蛔虫麻痹，活动抑制而被动排出。
（四）苦味药
苦能泄、能燥、能降、能坚。能泻肺气以平喘止咳，降胃气以治呕吐、呃逆，通泄大小便，疏泄肝、胃之气，清泻邪热，燥湿坚阴。苦味药主要分布在清热、泻下、祛风湿、理气、驱虫、止血、活血化瘀、化痰止咳平喘药中，在解表及利水渗湿药中亦有一定数量。苦味药中以寒凉性为主，约占55%以上，温热性约占25%左右，约有15%左右是平性药。苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为主，苦温药则主含挥发油成分。药理作用以抗感染及影响消化系统（如泻下、行气药）、呼吸系统（如平喘化痰止咳药）、心血管系统（如活血化瘀药）等作用为主，其药理作用主要有以下几个方面：
1.抗菌、抗病毒作用 黄连、黄芩、黄柏、连翘、板蓝根、贯众、穿心莲、蒲公英等为数众多的苦味药具有广泛的抗致病性细菌、真菌、病毒作用，对于病原微生物的抑制作用，体现了苦味药的清热泻火解毒的功效。
2.抗炎作用 大黄、黄连、黄芩、连翘、龙胆草、苦参、白鲜皮、柴胡等苦味药都有抗炎作用，能抑制多种原因引起的小鼠耳郭及大鼠足肿胀，抑制醋酸诱导的小鼠腹腔毛细血管通透性。
3.通便作用 大黄、虎杖、芦荟、番泻叶、生首乌等苦味中药所含的结合型蒽醌苷，以及其他苦味中药中所含的牵牛子苷、芫花酯等，能刺激大肠黏膜下神经丛，使肠管蠕动增强而促进大便排出，体现了苦味药的泻下通便作用。
4.止咳平喘作用 苦杏仁、桃仁、半夏、桔梗、柴胡、川贝母、百部等苦味药能抑制咳嗽中枢，有镇咳作用。麻黄、苦杏仁、款冬花、浙贝母等能扩张支气管平滑肌，具有平喘作用。缓解咳嗽、哮喘作用是苦味药降泻肺气功效的药理学基础。
（五）咸味药
咸味药有软坚散结、泻下作用，多用于治疗瘰疬、痰核、痞块及热结便秘等。咸味药尚有息风止痉、补肾壮阳作用。咸味药主要分布在化痰药，多来自矿物、动物及海产类，其化学成分以蛋白质、氨基酸以及钠、钾、钙、镁、碘等无机盐为多。其药理作用以影响免疫、内分泌、神经系统者偏多，主要药理作用有以下几个方面：
1.抗增生作用 水蛭、虻虫、穿山甲、土鳖虫、鳖甲、白花蛇、夏枯草、玄参等咸味中药具有抗癌细胞增殖或抗结缔组织增生的作用，是软坚散结功效的药理作用基础。
2.抗甲状腺肿大作用 海产类咸味中药昆布、海藻、海蛤壳、海浮石等富含碘，对缺碘造成的单纯性甲状腺肿大具有防治作用，这也是咸味中药软坚散结功效的药理学基础之一。
3.镇静、抗惊厥作用 牛黄、全蝎、地龙、琥珀、僵蚕、水牛角、蜈蚣、玄参、磁石等具有咸味的中药，尤其是动物类药材，具有良好的镇静、抗惊厥作用，是息风止痉的药理学基础。
4.改善性功能 鹿茸、蛤蚧、海马、黄狗肾等咸味动物药具有显著的性激素样作用，能改善性功能，是补肾壮阳功效的药理学基础。
三、中药归经理论的现代研究
归经理论是中药药性理论的重要组成部分，归经是中药作用的定位，归某经的药物主要对该脏腑及其经络的病证起治疗作用，对其他脏腑经络疾病的治疗作用较小或没有作用。由此可知，药物的性味功能相同，归经不同，所治病证和临床使用的情况则不同。如黄连、黄芩、黄柏，性味均属苦寒，功能均有清热燥湿、泻火解毒作用，但由于归经不同其临床应用是有很大区别的，黄连归心经，善于治疗心经有热，主治心悸、烦躁、失眠或口舌生疮；黄芩归肺经，偏于治疗邪热壅肺，主治咳嗽吐黄稠痰、胸痛、咯血或喘促气急；黄柏归肾经，优于治疗下焦有热，主治阴部湿疹瘙痒、带下黄臭，或下肢肿胀、风湿，或肝火亢盛，伤耗肾精。掌握归经可提高临床用药的准确性和有效性。
（一）归经与有效成分在体内的分布关系
有人对23种中药与其在体内过程的关系进行分析，发现无论是从药动学总体情况，还是从吸收、分布、排泄各个环节，均与该药的归经密切相关。从中药的有效成分在体内的分布情况分析与归经的关系，认为它们之间也存在相关性。对这23种中药的有效成分在体内的分布与中药归经进行分析的结果表明，所归经络脏腑与有效成分分布最多的脏腑基本一致者14种（占61%），大致相符的6种（占26%），无关者3种（占13%）。如采用放射自显影技术对中药药效成分进行体内追踪观察，并将结果与传统归经相比较，发现归肝、胆经的川芎，其同位素标记的重要药效成分3 H-川芎嗪主要分布在肝脏、胆囊；归肺经的鱼腥草，其同位素标记的主要药效物质14 C-鱼腥草素绝大多数从呼吸系统排出；而归肝经、心经的丹参，35 S-丹参酮主要分布在肝脏。这些结果，在一定程度上为中药传统归经找到了物质基础方面的依据。
在归经与有效成分分布的相关性研究中，将微量元素作为药效成分研究的不少，这些研究结果被称之为“微量元素归经假说”，它认为微量元素及其金属络合物向组织器官的迁移、富集和亲和作用就是归经的重要基础。对180多种中药的微量元素与归经的关系进行统计分析，结果发现归肝经的中药富含Fe、Zn、Cu、Mn，而肝脏是微量元素Fe、Zn、Cu、Mn富集的地方，这些微量元素对于造血、肝脏保护、视力等起着较大的作用。中医理论认为，肾主生长、发育、生殖，主骨生髓，通于脑。现代研究证实，缺少Zn、Mn会导致酶活性降低，蛋白质、核酸合成障碍，免疫功能低下，生殖能力下降，反应迟钝，这些现象属于中医的“肾虚”，有人对补骨脂、肉苁蓉、熟地黄、菟丝子等21种补肾助阳药分析，发现其Zn、Mn、Fe元素含量丰富，且分布有规律和共性。认为该类药物归肾经的实质是：以微量元素Zn、Mn、Fe等作为共同的物质基础，对神经-内分泌-免疫调节网络起调节作用，由此产生的整体效应，即是补肾助阳的药理作用实质。
有效成分归经理论只是归经理论研究的一个侧面，在某些方面有其局限性，有人认为：①这样研究的结论混淆了中医脏腑与西医器官的概念和内容的差别，把二者等同起来了；②古人的归经理论是以临床疗效为依据的，已知药效成分分布最多的部位，不一定是该药作用最显著的靶器官。
（二）归经与药理作用的关系
从中药药理作用的体现部位角度研究归经，为中药归经理论提供了更为可靠而具体的依据。有人对429种常用中药的药理作用与归经进行分析，认为二者之间存在着明显的规律性联系。如具有抗惊厥作用的钩藤、天麻、羚羊角、地龙、牛黄、全蝎、蜈蚣等22种中药均入肝经，入肝经率达100%，显著高于不具有抗惊厥作用的中药入肝经率（42.9%），这与中医理论认为“肝主筋”“诸风掉眩，皆属于肝”相吻合。具有泻下作用的大黄、芒硝、番泻叶、芦荟、火麻仁、郁李仁、牵牛子等18种中药入大肠经率亦达100%，明显高于其他中药入大肠经率（10.5%），这也符合大肠是传导之腑的中医理论。具有止血作用的仙鹤草、白及、大蓟等21种中药入肝经率85.3%，也符合“肝藏血”的中医理论。具有止咳作用的杏仁、百部、贝母等18种中药，有祛痰作用的桔梗、前胡、远志等23种中药，有平喘作用的麻黄、地龙、款冬花等13种中药，入肺经率分别为100%、100%和95.5%，符合“肺主呼吸”“肺为贮痰之器”的中医理论。
（三）归经与受体学说的关系
受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，存在于细胞表面或细胞内。受体具有特异的识别功能，它能选择性地与相应的配体（药物、递质、激素）结合，触发后续生物效应的能力。由于中药药效物质与相应的受体有较大的亲和力，这种亲和力的存在是中药归经理论的基础。中药归经就是药物的药效成分选择性作用于不同受体的结果。例如，细辛归心经、肺经、肾经，功效温阳散寒，用于阳虚畏寒、寒饮伏肺、腹中冷痛等。研究显示，细辛中消旋去甲乌药碱含量很高，消旋去甲乌药碱是β受体激动剂。β1受体主要是在心脏、肠壁占优势，β2受体主要在支气管平滑肌占优势。β受体兴奋的结果是心脏正性肌力、正性频率提高，加快心率，加快传导；支气管平滑肌松弛，缓解咳嗽；胃肠平滑肌张力降低，自发性收缩频率和幅度降低，缓解腹痛等等，这些与细辛的归经和功效是相吻合的。
（四）归经与环核苷酸水平的关系
环核苷酸cAMP、cGMP是细胞内调节代谢的重要物质。cAMP与cGMP具有相互拮抗、相互制约的生物学效应，二者必须维持一定的比例，才能保持机体功能的正常。研究发现，不同的中药对于不同的脏器组织中cAMP、cGMP水平的影响不同。中药导致cAMP、cGMP浓度以及cAMP/cGMP比值显著变化的脏器组织，与该药归经之间有非常密切的关系。例如，人参归心经，功能大补元气，挽救虚脱，用于气虚欲脱。研究显示，人参通过升高心肌细胞中的cAMP，降低cGMP，产生增强心肌收缩力的作用。又如丹参归肝经，活血化瘀，广泛用于血瘀证。研究显示，丹参能使血小板中的cAMP水平升高，发挥抗血小板凝集作用。亦有人研究了6种中药（五味子、鱼腥草、汉防己、天麻、桔梗、延胡索）对动物不同脏器中环核苷酸水平的影响，结果表明，不同归经的中药对不同脏器中环核苷酸水平的影响是不同的，环核苷酸含量变化显著的脏器，与各药传统的归经有较大的相近性。说明中药的归经与脏器中环核苷酸的含量水平有密切关系。
目前，中药归经的研究主要为上述几个方面，这些研究为阐明中药归经理论的基础起到了有价值的引导作用，但各种方法均有其局限性。要用现代科学知识来阐明中药归经理论的实质，还需做大量的工作。
四、中药毒性的现代研究
中药的有毒、无毒也是药性理论的组成部分。中药的“毒”是古人最早认识的药物特性（偏性）。“毒”（偏性）的概念是广义的，认为毒性是中药最基本的性能之一，是一种偏性，以偏纠偏也是药物治疗疾病的基本原则，用之得当可发挥治疗作用，用之不当则可对机体产生损害，即现代医学所称的“不良反应”。中药的毒性包括药理学中的毒性反应、副作用、变态反应和继发反应等在内的一切不良反应。不良反应产生的原理主要是由于药物造成机体脏腑的损伤、功能异常的结果，如巴豆、川乌、斑蝥等毒性大的药物造成脏腑的损伤及功能异常是显而易见的。一些被认为是无毒的药物用之不当也可出现毒性，因为药物皆有偏性，正是这种偏性才能纠正机体脏腑功能的偏盛偏衰，使之恢复正常，疾病痊愈。但若纠偏太过，或无病用药，则反受其害，出现毒副作用。如人参是最常用的滋补药，但若用之不当或过量使用则会出现中毒现象，甚至有服用过量人参出现中毒致死的情况。因此，必须正确理解和掌握中药的毒性。中药的有毒无毒理论，同中药的四气、五味、归经理论一样，已成为指导临床用药的基本原则。常见中药的毒副作用主要有以下几个反面。
1.对心血管系统的毒副作用 含乌头碱类药物如附子、乌头、雪上一枝蒿等可损害心肌，临床上以心律失常、心电图损害为特点，严重者可致心肌、呼吸肌麻痹而死亡。含强心苷类药物如罗布麻、夹竹桃、香加皮等可致心律失常及心衰。洋金花、番木鳖、斑蝥、甜瓜蒂、藜芦、雷公藤、蟾酥等皆可损害心脏，甚至导致死亡。亦有内服大量（40g）红参而导致急性左心衰竭、肺水肿而死亡的报道。
2.对泌尿系统的毒副作用 斑蝥、雷公藤、三尖杉、山慈菇、洋金花、夹竹桃、雄黄、轻粉等都可损害肾脏及尿道，出现尿痛、尿频、尿少、尿闭、尿血、尿蛋白等，严重者可引起急性肾功能衰竭，以致死亡。如斑蝥所含的斑蝥素对人和动物的肾脏有很强的毒性，还可引起肝脏和心脏的毒性，人口服斑蝥素30mg可致死。关木通、广防己、青木香等所含的马兜铃酸在人体内有蓄积性，对肾脏的损害存在剂量-毒性依赖性关系，主要特征是引起肾小管坏死。
3.对消化系统的毒副作用 服用乌头类、甜瓜蒂、苦楝肉、蓖麻子、雷公藤等，均可造成肝功能损害，出现黄疸、肝肿大、肝炎、肝细胞坏死，严重者亦可致死。服用鸦胆子、乌头类、斑蝥、甜瓜蒂、洋金花、芫花、威灵仙、臭梧桐、鹅不食草、三尖杉、雷公藤、胆矾等皆可出现消化道症状，表现为脘腹疼痛、恶心呕吐、食欲不振、腹泻，或有便血、呕血，个别严重者可致死。一般的寒凉性药物大剂量口服后常有胃肠道的刺激作用，甚至引起不良反应。
4.对神经系统方面的毒副作用 对中枢及周围神经系统的损害以乌头碱类药最为明显，斑蝥、蟾酥、马钱子、鸦胆子、肉桂、天南星、商陆、罂粟壳、苦杏仁、洋金花、莨菪、天仙子等均可引起神经系统的不同程度损害，个别严重者可昏迷，甚至死亡。如马钱子主要含番木鳖碱（士的宁），毒性大，成人服5～10mg即可发生中毒现象，30mg可致死。近30年来因乌头类药物（乌头、川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿）中毒的报道文献达200多篇，中毒者2000多例，应引起足够的重视。
5.对呼吸系统的毒性反应 苦杏仁、桃仁、李子仁、枇杷仁、白果等含有氰苷、氢氰酸，氰苷又可水解生成氢氰酸。氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。商陆严重中毒时可致中枢神经及呼吸中枢麻痹。这些药物过量使用会对呼吸系统造成损害，出现呼吸困难、咳嗽咳血、急性肺水肿、呼吸肌麻痹、呼吸衰竭，甚至窒息死亡。但商陆经过加工处理（煎煮、蜜炙、乙醇浸提等）后毒性大大降低。
6.对造血系统的毒副作用 三尖杉、青黛、雷公藤、狼毒、芫花等均可损伤骨髓，抑制造血功能，出现白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、紫癜，严重的可引起再障贫血，甚至死亡。
7.过敏反应 注射给药引起过敏反应的有柴胡、大青叶、板蓝根、穿心莲、鱼腥草、丹参、天麻、川芎嗪、鹿茸精、黄芪、复方地龙、天花粉等20多种中药注射剂；口服给药引起过敏的有田七粉、乳香、没药、续断、川芎、穿山甲、防风、柴胡、青蒿、黄芩、黄连、黄柏、马勃、马兜铃、夏枯草、白花蛇舌草、全蝎、木香、砂仁、五味子、生黄芪、茵陈、僵蚕、蜈蚣、蝉蜕、斑蝥、土鳖虫、狼毒、鸦胆子、天花粉、黄药子等150多种中药，外用引起过敏反应的有冰片、鸦胆子、斑蝥、雷公藤、青风藤、附子、红花、金钱草等。其过敏反应主要是皮肤过敏反应，轻者表现为皮疹、荨麻疹、红斑、皮肤黏膜出现水泡以及发热，严重的出现呼吸困难（过敏性哮喘）、剥脱性皮炎、过敏性休克等。
8.致畸、致突变及致癌作用 有些中药能干扰胚胎的正常发育引起畸胎，有些中药可引起细胞突变和癌变。雷公藤、槟榔、款冬花、千里光、石菖蒲、广防己、关木通、马兜铃、细辛、土荆芥、雄黄、土贝母、野百合等均有致突变作用或致癌作用。雷公藤为免疫抑制中药，广泛用于类风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑性狼疮等自身免疫性疾病的治疗。在治疗中观察到雷公藤对人体外周淋巴细胞染色体有损伤作用，长期接触可使细胞染色体畸变，也可使小鼠细胞染色体畸变。槟榔产地的居民多有嚼食槟榔的习惯，其口腔癌、食道癌及胃癌的发生率高可能与此有关。槟榔和大腹皮中均含有槟榔碱，水解后成为水解槟榔碱，对大鼠、小鼠均有致癌作用。以含款冬花花粉的饲料喂大鼠，可引起肝血管内皮瘤。千里光属的各类植物均含有不饱和吡咯里西啶类生物碱，是一种肝毒性成分，会对肝脏造成严重损害，引起人类肝小静脉闭塞症。不饱和吡咯里西啶类生物碱对动物也显现致癌性，诱导机体突变和生殖毒性。关木通、广防己、青木香等所含的马兜铃酸也有致突变作用，能引起染色体损害，对啮齿类动物有较强的致癌作用。雄黄、砒霜以及枯痔散、紫金锭、牛黄解毒片、牛黄清心丸、安宫牛黄丸等均含有砷的化合物，砷化合物具有致突变和致癌作用，已证明砷可诱发皮肤癌、支气管癌和肝癌。细辛、小茴香、八角茴香、胡椒、肉豆蔻、杜衡、土荆芥等挥发油中所含的黄樟醚，野百合所含的野百合碱，水菖蒲及石菖蒲所含的β-细辛醚，藿香、辛夷所含胡椒酚甲醚等能诱变动物肿瘤。巴豆油中所含的大戟二萜醇衍生物，续随子所含的巨大戟二萜醇一元酯，棉籽油所含的环丙烷脂肪酸、梧桐酯酸等也有促癌作用。此外，槐花、紫菀等多种药物中所含的槲皮素，黄芩中的黄芩素等也有一定的诱变性。上述药物多是弱致癌原，而且是在动物实验中出现，又需经体内代谢转变成活化形式才能致癌，有的经过炮制后致癌力下降，有的需要连续皮下注射才能诱癌，有的致癌成分本身就是抗癌成分。因此，上述实验性致癌原对人类有多大的危险，尚待研究。
不良反应发生的原因是多方面的，因此，在临床使用中药，尤其是使用有害药物时，既要了解药物的功用，也要了解其不良反应，严格掌握用量、用法、配伍、适应病证、禁忌等，以尽量减少或避免毒副作用的发生。
同时，也要加强中药毒性及毒理的研究工作，在搞清有效成分、阐明药理机制的同时，亦应注重有毒成分、毒性机制的研究，对一些剧毒中草药不仅要测出单次给药的毒性剂量，还要了解长期连续给药产生毒性作用的剂量。要利用现代药理、毒理学的方法对有毒中药进行实验研究，确定治疗量与中毒量之间的关系，研究急性中毒的剂量、慢性中毒的主要症状和靶器官、中毒机理和解救的方法，为临床用药的安全性监护和药物的毒性防治提供依据。