第三章　中药化学成分与药理作用的关系

中药的化学成分较为复杂，种类繁多，目前的认识还不够全面，中药中发挥药理作用的基础物质就是其中的化学成分。一般称中药中具有药理活性的化学成分为有效成分，中药药理作用与其所含的有效成分有密切关系，现简要介绍如下。

一、中药化学成分的药理作用

1.生物碱　是一类含氮的有机化合物，有类似碱的性质，大多数生物碱具有苦味，含生物碱的药物很多，常见的有槟榔、常山、黄连、乌头、延胡索、曼陀罗、番木鳖、麻黄等。生物碱具有多种生理活性和明显的药理作用，主要有对心血管系统、中枢神经系统的药理活性及抗炎、抗菌、抗病毒、保肝、抗癌等多方面的药理作用，如槟榔碱能驱绦虫，常山碱能抗疟，小檗碱能抗菌消炎，乌头碱有镇痛及局部麻醉作用，延胡索乙素能镇静、镇痛，阿托品能解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌，士的宁有兴奋脊髓作用，麻黄碱能平喘，长春新碱、喜树碱有抗肿瘤作用等。因此，生物碱是中药中比较重要的一类化学成分。

2.苷类　是一类由糖和非糖部分组成的化合物。苷类分子中的非糖部分称为苷元，苷元可以是多种多样的化合物，如醇、酚、醛、酮、蒽醌、黄酮类、甾醇类、三萜类等。由于苷元的结构不同或药理作用不一，苷又分为如下种类：

①黄酮苷：黄酮苷的苷元为黄酮类化合物，含黄酮类化合物及其苷的中药很多，如槐花、陈皮、黄芩、葛根、满山红、广豆根等。黄酮类成分在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用，如黄芪总黄酮有抗癌、延缓衰老、对心肌缺血保护作用，葛根黄酮能增加冠状动脉和脑动脉血流量，杜鹃素、槲皮素有祛痰作用。目前黄酮类物质的抗氧化性质引起了学者的广泛关注，如黄芩的4种黄酮成分在机体的不同系统均有清除自由基和抗氧化活性，其中黄芩黄素能直接抑制·、 H2 O2和·OH。

②蒽醌苷：蒽醌苷的苷元为蒽醌类，在中药中也较常见，如大黄、虎杖、何首乌、决明子、茜草等。蒽醌苷类成分主要具有泻下作用，此外如大黄酸、大黄素尚有广谱抗菌作用及抗肿瘤、利尿作用。

③皂苷：皂苷的苷元主要有甾体化合物和三萜类化合物，由于其水溶液振摇时能产生持久性蜂窝状泡沫，与肥皂相似，故名皂苷。含皂苷的中药很多，常见的有桔梗、皂荚、远志、桑寄生、柴胡、甘草、人参等。皂苷有产生泡沫的性质和乳化作用，内服对消化道黏膜有一定的刺激性，能反射性地引起呼吸道、消化道黏液腺分泌，故含皂苷类的中药多有祛痰止咳作用，多数含皂苷的药物内服时又能增加肠黏膜的吸收能力，增加食欲。此外，近年来研究证明，皂苷的药理作用是多方面的，如远志皂苷有镇静作用，桑寄生中的皂苷有祛风湿作用，柴胡皂苷有解热、镇静、镇痛、止咳等作用，甘草酸有显著的肾上腺激素样作用，人参皂苷有强壮作用等。目前药理研究热点集中在心脑血管、抗肿瘤、抗病毒、调节免疫、降血糖等方面。皂苷的水溶液有溶血作用，因此含皂苷的中药一般不能作静脉注射，但口服无害。

④强心苷：强心苷是自然界存在的一类对心脏有显著作用的甾体苷类。小量有强心作用，可用于心力衰竭及心律失常等心脏疾患，大量或长时间应用有不良反应。常见含强心苷的中药有夹竹桃、罗布麻、杠柳、万年青等。

⑤香豆素苷：香豆素苷的苷元为香豆素类。常见含此类成分的中药有白芷、秦皮、前胡、补骨脂、矮地茶等。此类成分也有多方面的药理作用，如白芷素有显著扩张冠脉作用，七叶内酯及其苷有抗菌止痢作用，前胡、补骨脂中香豆素类有一定抗癌作用，矮地茶素Ⅰ有止咳作用，蒿属香豆素有利胆、平喘作用。

⑥其他苷类：a.氰苷：水解（酶解）后生成的苷元不稳定，容易分解产生微量的氢氰酸。氢氰酸小量有镇咳作用，并对呼吸中枢有抑制作用，用量过大则使呼吸中枢麻痹而中毒致死。含氰苷的中药有苦杏仁、桃仁、枇杷仁等。b.酚苷：是苷元分子上的酚基与糖结合而成的苷类。含酚苷的中药有垂柳皮、牡丹皮、虎杖等，酚苷或其苷元亦具有一定的药理作用，如水杨酸苷有解热、抗风湿作用，丹皮酚有抗菌、止痛、解痉、降压作用。c.含硫苷：苷元为巯基，天然的含硫苷不多，只有十字花科的一些植物如芥、白芥、播娘蒿等的种子中含有，其主要药理作用是内服可增进消化液的分泌，并有一定的祛痰作用，外用可作发泡引起剂。d.生物碱苷：苷元为生物碱，如中药龙葵、贝母等均含有这类成分，已知其中甾苷生物碱有抗霉菌和抗癌作用。

3.挥发油　挥发油是一些具有芳香气味或其他特殊气味的油状物，在常温下能挥发，并易随水蒸气蒸馏，所以叫挥发油，或称精油，大多有刺激性辛辣味。挥发油大多为混合物，化学组成复杂，可能含醇、酯、酸、醛、酮、酚、烃、萜等类化合物。常见含挥发油的中药有丁香、薄荷、满山红、艾叶、鱼腥草、当归、柴胡、土荆芥、佩兰、茵陈、砂仁等。挥发油有较广泛的药理作用，如丁香油有局部麻醉、镇痛、消毒防腐作用，艾叶油有止咳平喘作用，鱼腥草油有抗菌消炎作用，当归油有镇痛作用，柴胡油有退热作用，佩兰油有抗病毒作用，砂仁油有驱风健胃作用。

4.有机酸　有机酸是一类含有羧基的有机化学物质，多与钾、钠、钙等结合成有机酸盐，有的则与生物碱结合成盐。其中许多有机酸具有明显药理作用，包括抗氧化、抗肿瘤、保肝、免疫调节、抑菌、抗病毒等作用，如柠檬酸有抗凝作用，苯甲酸有祛痰、防腐作用，绿原酸、原儿茶酸有抗菌作用，齐墩果酸有强心利尿作用，抗坏血酸有止血、降血脂作用。

5.鞣质　又称单宁或鞣酸，是一类复杂的酚类化合物。有涩味及收敛性，能与蛋白质、黏液、生物碱盐、重金属盐结合生成沉淀。鞣质一般又分为缩合鞣质与可水解鞣质两类，缩合鞣质不能发生水解，中药中含有的鞣质多属此类，常见的有儿茶、虎杖、钩藤等。含可水解鞣质的中药有五倍子、大黄、石榴皮等，有的中药则两类鞣质均含有，如茶叶、诃子、地榆、拳参等。基于鞣质的理化特性，并有抗菌作用，医疗上常用作收敛止血、止泻、抗菌消炎剂。此外也可作为生物碱、重金属中毒的解毒剂。

6.氨基酸　氨基酸是广泛存在于动植物中的一种含氮有机物质，它们分子中同时含有氨基和羧基，故称氨基酸。含氨基酸的中药有使君子、地龙、蜈蚣等。有些氨基酸具有一定的药理作用，如使君子氨基酸有驱蛔虫作用，天门冬、地龙中的氨基酸等有止咳平喘作用。

7.蛋白质和酶类　蛋白质是由各种α-氨基酸结合组成的一类高分子化合物，起催化作用的酶也属于蛋白质。含蛋白质和酶的中药有刀豆、蓖麻、天花粉、雷丸、麦芽等。蛋白质和酶也具有一定的药理作用，如刀豆素、蓖麻毒蛋白有抗癌作用，天花粉蛋白质可作中期妊娠引产药，雷丸蛋白分解酶可破坏绦虫、蛔虫虫体，淀粉酶有助于淀粉类食物的消化。

8.糖类　糖类常分为单糖、低聚糖、多糖三类。糖类是植物药中最常见的成分，中药多糖可作用于神经内分泌免疫调节网络而发挥整体机能的调节作用，如调节机体免疫功能、抗肿瘤、抗衰老作用是多数含多糖中药的共性，如枸杞多糖、黄芪多糖等；云芝多糖、巴戟天寡糖等还可作用于神经系统，具有增强学习记忆功能或抗抑郁作用；枸杞多糖、人参多糖、虫草多糖及地黄寡糖等可作用于内分泌系统，具有降血糖、降血脂等作用。近来，海藻来源多糖的抗病毒作用和抗肿瘤作用受到人们的关注，特别是海藻硫酸酯多糖可明显抑制HIV病毒的复制，防止细胞病变。

9.油脂　油脂是脂肪酸的甘油酯所组成的混合物。含油脂的植物药很多，主要在一些植物的种子中，如火麻仁、芝麻、杏仁、蓖麻仁、巴豆、薏苡仁、大枫子、鸦胆子。含油脂丰富的中药一般具有润肠通便作用，如火麻仁、芝麻，而巴豆油、蓖麻仁油则有较强的泻下作用。有些脂肪油还有特殊的药理作用，如苡仁油能抗癌，大枫子油可治麻风病，鸦胆子油能腐蚀赘疣等。

10.树脂　树脂是一类化学组成较为复杂的混合物，多与树胶、挥发油、有机酸共存。树脂一般无药理作用，但亦有一些树脂或含树脂的药物有医疗用途，如阿魏油胶树脂有抗凝血和泻下作用，没药作用于局部有防腐消炎、止痛作用，苏合香脂有减慢心率、增进冠状动脉血流量、降低心肌耗氧量等作用，安息香有抗菌、祛痰作用，牵牛子脂有泻下作用。

11.无机成分　植物类中药的无机成分主要为钾、钙、镁、碘的盐类，它们或与有机物质结合存在，或成为特殊形状的结晶，如大黄中的草酸钙结晶等。无机盐类亦有一定药理作用，如夏枯草中的钾盐有一定降压、利尿作用，马齿苋所含的氯化钾等钾盐有兴奋子宫的作用，附子中的磷脂酸钙与其强心作用有关。此外，中药中的微量元素也具有一定的药理作用。

12.植物色素类　植物色素的范围很广，但通常所说的色素主要指萜类色素、叶绿素。萜类色素如红萝卜素类色素、藏红花酸等皆有一定药理作用，叶绿素的可溶性盐类有一定的抗菌消炎作用和促进肉芽生长的作用。

二、中药化学成分与药理作用的关系

中药的化学成分较为复杂，不同的中药含有不同的化学成分，而同一种中药往往也含有多种不同的化学成分，但并不是所有的化学成分都有药理作用和医疗价值。就各类化学成分比较而言，生物碱、苷类、挥发油、鞣质之类的化学成分，一般都具有较明显的药理作用，故作药用的较多。而树脂、油脂、糖类、蛋白质、色素等，并非多数都具有药理作用，故作药用的较少。

一般而言，所含主要化学成分相同的中药多有相同的药理作用，如小檗碱最早被证实是黄连中所含的具有抗菌消炎（清热解毒）作用的化学成分，后发现黄柏、三颗针、十大功劳等也含有较多的小檗碱，因而它们具有与黄连相类似的抗菌消炎（清热解毒）作用。又如矮茶素是近年来从治疗支气管炎的中药矮地茶里提取出的止咳有效成分，后来发现落新妇等植物中也含有矮地茶素，故推论落新妇亦应有止咳作用，经临床应用于支气管炎的治疗，证明落新妇确有止咳作用。而含有不同化学成分的中药则往往有不同的药理作用，但也有些是不同的化学成分却产生相同的药理作用，如皂苷一般有祛痰作用，而矮茶素、杜鹃素、胡椒酮等成分也有祛痰作用。

同一种中药中含有多种不同的有效成分时，可产生不同的药理作用。如甘草含有甘草次酸、黄酮苷，可分别产生肾上腺皮质激素样作用和缓解胃肠平滑肌痉挛的作用。罂粟壳含有吗啡、可待因、罂粟碱，可分别产生镇痛、镇咳、扩张血管作用。当同一中药含有多种不同的有效成分时，它们之间还可产生相互作用，从而影响其药理作用和临床疗效。这些相互作用有：①协同作用：如麻黄中的麻黄碱、伪麻黄碱均有平喘作用；延胡索中的延胡索乙素和丑素均有镇痛作用，它们皆能相互协同而增强疗效。②相互制约：如大黄所含大黄蒽醌苷有较强的泻下作用，而大黄鞣酸苷则有收敛止泻作用，其相互作用的结果使大黄能致泻而不会造成剧烈的腹泻。故使用大黄较单服大黄蒽醌苷副作用小。③对抗作用：如附子含有乌头碱和消旋去甲乌药碱，前者不耐热，对心脏有一定毒性，能使心率减慢、节律不齐；后者耐热，有强心作用。二者俱存，因存在对抗作用故使其药理作用不明显，而毒副作用却较强，故用附子强心回阳时，须久煎以破坏乌头碱。

近年的药理研究表明，某些中药对机体具有双向调节作用，如人参对低血压或休克患者可使血压回升，而对于高血压患者，则常表现出降压作用。中药双向调节的机理，虽未完全了解，但中药的多成分性往往是其最根本的原因。当作用相反的两个成分同时作用于机体时，机体的反应在很大程度上取决于当时的机体状态。在中药中常常存在作用相反的两种成分，如人参中主要含有的即是以Rb1为代表的人参二醇型皂苷和以Rg1为代表的人参三醇型皂苷，它们对中枢作用恰恰相反，Rg1有兴奋作用，Rb1则为抑制作用；在心血管方面，人参既有増强心肌收缩力的作用，此作用以Rg1为主，又有扩张血管作用，此作用以Rb1为主。当血压过低或休克时，衰弱的心脏对强心成分的反应增强，因而表现为血压回升，反之，当血压升高时，血管痉挛，对扩张血管的成分反应增强，因而血压下降。

中药中有些有效成分的作用，基本上可以代表全药的药理作用或全药药理作用的某一个侧面，如麻黄碱基本上可代表麻黄的平喘作用，番泻苷基本上可代表大黄和番泻叶的泻下作用，小檗碱基本上可代表黄连的抗菌作用等。但有些成分的药理作用与全药并不相同，这可能有以下两种情况：一种是药物内存在药效对抗性成分，如麻黄所含麻黄定有降低血压作用，而麻黄并无这种作用，其原因是麻黄中含有大量升高血压的麻黄碱，对抗或消除了麻黄定的降血压作用。另一种情况是有些成分通过分离提取可表现出明显的药理作用，但在中药内含量不高，表现不出明显的药理作用，如四氢巴马汀有明显的镇痛作用，在延胡索中即能表现出明显的药理作用，而该成分在黄连、黄柏等药内也含有，但含量极低，故黄连、黄柏并无明显的镇痛作用。总之，中药中某种成分的药理作用并不能同该中药的药理作用画等号，药物的作用是否是所含成分作用的反映，还应从两者作用的一致性以及该成分的含量高低、生物活性强弱等方面分析才能做出结论。