NOAC以凝血瀑布中单个凝血因子为靶点，主要为因子Ⅹa和因子Ⅱa。NOAC不但能与游离的凝血因子结合，还能与血栓结合型的凝血因子结合，抑制其活性而发挥抗凝作用。因子Xa抑制剂减少凝血酶生成，但不影响已生成的凝血酶活性，对生理性止血功能影响小。与凝血酶比较，因子Ⅹa作用较单一，仅有促进凝血和炎症反应的作用。

NOAC口服后起效快，半衰期短，每日1次或2次服药，部分通过肾脏清除，肾功能不全患者需要减量。达比加群酯是前体药，生物利用度较低，因此药物吸收或清除过程中的变化就引起血药浓度波动。NOAC与其他药物相互作用很少，但与细胞色素P450 3A4和P-糖蛋白的强诱导剂和强抑制剂联合应用时禁忌或谨慎（表1）。

尽管与华法林比较，目前所知与NOAC存在相互作用的药物很少，但是仍需密切关注合并用药。与NOAC存在相互作用的药物主要通过P-糖蛋白转运体、细胞色素P450 3A4两个途径（表2）。阿哌沙班主要以原型清除，受细胞色素P450 3A4影响很少。依度沙班受细胞色素P450 3A4影响也较少。在中国合并应用中药的患者较多，目前还不清楚中药是否与NOAC存在相互作用，联合用药需谨慎。

多种抗心律失常药物对P-糖蛋白有影响，如维拉帕米平片与达比加群酯同服，使达比加群酯的血药浓度增加180%，但服药间隔超过2h则影响不大。维拉帕米缓释片使达比加群酯血药浓度增加60%，与依度沙班也存在类似的相互作用。此外，达比加群酯不能与决奈达隆同服，胺碘酮轻微增加达比加群的血药浓度，但是无需调整剂量。NOAC与其他抗血小板、抗凝及非甾体类药物也会增加出血风险，尤其需要注意NOAC与双联抗血小板药物的联合应用。

与空腹服药相比，进食可以增加利伐沙班的吸收和生物利用度，因此利伐沙班应与餐同服。达比加群酯的吸收受到胃肠道酸性环境的影响，抑酸药物可能轻微降低其生物利用度，但无临床意义。