对于致力于生产出更多更广泛治疗不孕不育的创新药物公司来讲，几年来一代口服生物促性腺激素类似物一直是药物开发研究的“圣杯”。由于促性腺激素和GnRH类似物激活位点的知识已经增加了，生产一个诱导信号传导而不与细胞外膜蛋白区域结合的小的非肽类分子已成为可能。这种分子最终将转化为高度有效的口服制剂，并将取代二聚糖蛋白激素或者作为一种抑制剂。报道生物活性低分子量（LMW）促性腺激素的第一个人把FSH-R拮抗剂描述为一个女性避孕的潜在复合物。其他人报道了FSH受体的小分子调节器及LMW复合物（噻唑霉素）对FSH受体有高度的亲和力。

首次报道LMW复合物（Org 43553）对LH-R有纳米摩尔效力显示其有口服生物药效率，van de Lagemaat等报道了各种动物的诱导排卵。这个复合物已经被开发为一个安全的口服药来替代当前可注射LH/hCG制剂，用于体内体外受精时诱导排卵或卵母细胞成熟。