第四节 抗脑血管病药
尼莫地平
Nimodipine
【适应证】
预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。
【制剂与规格】
尼莫地平注射液：
10ml：2mg； 20ml：4mg； 40ml：8mg； 50ml：10mg； 100ml：20mg。
注射用尼莫地平：
2mg； 4mg； 8mg。
【成分】
主要成分：尼莫地平；分子式：C21H26N2O7；分子量：418.45。
【性状】
尼莫地平注射液为几乎无色或微黄色的澄明液体；注射用尼莫地平为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【pH】
尼莫地平注射液pH为5.5～7.5。
【用法与用量】
用法：
经中心静脉插管用输液泵连续静脉滴注，并经过三通阀可与5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液等以大约1︰4（尼莫地平注射液︰静脉输液）的比例同时滴注。麻醉、外科手术、血管造影术中应连续给药。
用量：
体重低于70kg或血压不稳患者，治疗开始的2小时可按照0.5mg/h给药（剂量每小时按体重约7.5µg/kg）；如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2小时后剂量可增至1mg/h（剂量每小时按体重约15µg/kg）。体重大于70kg患者，剂量宜从1mg/h开始（剂量约每小时按体重约15µg/kg），2小时后如无不适可增至2mg/h（剂量每小时按体重约30µg/kg）。对于发生不良反应的患者，有必要减小剂量或中断治疗；严重肝功能损害，尤其是肝硬化，由于代谢清除率下降，导致尼莫地平的生物利用度升高，疗效和不良反应尤其是血压下降更明显，应根据血压情况适当减量，如有必要，也应考虑中断治疗。
治疗期：
①预防性用药：静脉治疗应在出血后4日内开始，并在血管痉挛最大危险期连续给药，例如持续到蛛网膜下腔出血后的10～14日。如果在预防性应用尼莫地平期间，经外科手术治疗祛除出血原因，应继续静脉滴注本品治疗，至少持续至术后第5日。静脉治疗结束后，建议继续口服尼莫地平片剂7日，每隔4小时服用1次（一次60mg，一日6次）。②治疗性用药：如果蛛网膜下腔出血后已经出现血管痉挛引起的缺血性神经损伤，治疗应尽早开始，并应持续给药至少5日，最长14日，其后建议口服尼莫地平片7日，每隔4小时服用1次（一次60mg，一日6次）。如果在用本品预防或治疗期间，出血病灶经外科手术治疗，手术后继续应用本品治疗至少5日。③脑池滴注：将新配制的尼莫地平稀释液（1ml尼莫地平注射液加19ml复方氯化钠注射液）加温至与血液温度相同后于术中脑池滴注。
【调配】
尼莫地平注射液：
一次用量药物，按约1︰4体积比例稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml、500ml中作静脉滴注液；或每1ml药物稀释于19ml复方氯化钠注射液中作为脑池滴注液。静脉输液相容性见表1-9。
注射用尼莫地平：
每瓶4mg药物，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10ml使溶解，溶解液稀释于相对应静脉输液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存，一旦启封，必须在24小时内使用；调配后的药液应立即静脉滴注或脑池滴注。
尼莫地平有轻微的光敏感性，应避免在阳光直射下使用。如果静脉输液过程中不可避免暴露于阳光下，应采用黑色、棕色或红色的玻璃注射器及输液管，或用不透光材料将输液泵及输液管包裹。但如果在散射性日光或人工光源下，药液10小时内不必采取特殊的保护措施。
尼莫地平与聚氯乙烯（PVC）发生反应，可被PVC吸附，与玻璃、聚乙烯（PE）、聚丙烯（PP）容器相容，调配时必须使用玻璃或非PVC输液袋，药液静脉滴注时仅允许使用PE输液管。
表1-9 尼莫地平与静脉输液相容性
【配伍禁忌】
严禁本品与其他药物混合使用。
【药物相互作用】
（1）合并使用抗抑郁药氟西汀可使尼莫地平的稳态血浆浓度提高50%，氟西汀暴露显著减少，而其活性代谢产物去甲氟西汀不受影响。
（2）去甲替林与尼莫地平同时给药，尼莫地平的稳态血药浓度稍有减少，而去甲替林的血浆浓度不受影响。
（3）在猴身上同时使用抗HIV的药物齐多夫定（叠氮胸苷）注射液和本品可导致齐多夫定的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）显著升高，但分布容积与清除率显著减低。
（4）本品可以加强同时使用的抗高血压药（如利尿药、α受体拮抗药、β受体拮抗药、钙通道阻滞药等）的降压效果。应尽量避免与钙通道阻滞药（如硝苯地平、地尔硫
、维拉帕米）以及甲基多巴合用，如果这种合并治疗确实不可避免，则须对患者进行密切监测。同时静脉给予β受体拮抗药可导致血压进一步下降且负性肌力作用增强，可能引起非代偿性心力衰竭，两药不能合用。
（5）同时服用肾毒性药物如氨基糖苷类、头孢菌素类、呋塞米或已有肾功能损害的患者可引起肾功能减退，此时必须监测肾功能，如发现肾功能减退，应考虑停药。
（6）因为本品含有23.7%（v/v）乙醇，与乙醇有配伍禁忌的药物亦同本品发生相互作用。
（7）长期定量使用尼莫地平与氟哌啶醇，并不出现相互作用。
【药理作用】
尼莫地平对大脑有抗血管收缩和抗缺血作用，体外能防止或消除各种血管活性物质（如5-羟色胺、前列腺素和组胺）或血液及其降解产物引起的血管收缩，尼莫地平还有神经和精神药理学特性。尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用，保护神经元，稳定神经元的功能，改善脑血流，增加脑的缺血耐受力。尼莫地平能明显地降低蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率，研究表明这种作用不会引起窃血现象。临床研究证实尼莫地平可以改善脑功能障碍患者的记忆和注意力。
【药代动力学】
连续静脉滴注尼莫地平2mg/h，血浆中尼莫地平浓度约为26.6ng/ml，半衰期约为1.06小时。尼莫地平与血浆蛋白结合率为97%～99%。尼莫地平的脂溶性较高，可通过胎盘屏障及血脑屏障，脑脊液中的药物浓度为血浆药物浓度的0.5%，与血浆中尼莫地平的游离浓度基本相同。本品主要在肝脏通过脱氢、氧合的方式代谢，代谢产物无活性，50%的代谢产物从肾脏排泄，30%从胆汁排泄。
【禁忌证】
对本品及其成分过敏患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①脑水肿及颅内压明显升高、低血压（收缩压低于100mmHg）或肝功能损害患者慎用；②在不稳定型心绞痛患者中或在急性心肌梗死患者患病后的前4周内，应权衡潜在的风险（减少冠状动脉灌注和心肌缺血）与收益（脑灌注的改善）；③尼莫地平注射液含有23.7%乙醇，即每日量50g（250ml），可能对酒精中毒和酒精代谢受损的患者有害；④本品从包装盒中取出后，应保存在25℃以下，并避免日光直射；⑤理论上讲，应用本品时可能出现的头晕会影响操作（驾驶）和使用机械的能力，但影响并不严重。
妊娠及哺乳期妇女：
拟在妊娠期应用本品时，必须依临床的严重程度仔细权衡利弊；尼莫地平及其代谢产物可分泌入乳汁，浓度与母体中血浆浓度的水平相同，建议哺乳期妇女用药时停止哺乳。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚不明确，不推荐儿童使用本品。
老年人：
老年患者用药安全性和有效性尚不明确，可参考【用法与用量】。
监测：
用药期间监测血压等。
【不良反应】
本品不良反应少见恶心、胃肠道不适、腹泻、头晕、头疼、嗜睡、低血压、皮疹、瘙痒、过敏反应、心动过速、血管舒张、血小板减少；罕见肠梗阻（肠麻痹导致的肠道运送障碍）、胃肠道出血、肝功能异常、肝炎、黄疸、静脉炎（未经稀释的尼莫地平注射液采用外周血管输注时）、心动过缓、心电图异常、高血压、贫血和中枢兴奋症状（如失眠、多动、攻击性和多汗）等。
【解救】
使用本品出现不良反应，应对症处理。本品过量出现面部潮红、血压明显下降、心动过速或心动过缓等，必须立即停药，可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素等治疗。
法舒地尔
Fasudil
【适应证】
改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。
【制剂与规格】
盐酸法舒地尔注射液：
2ml：30mg。
注射用甲磺酸法舒地尔：
35mg。
【成分】
主要成分：盐酸法舒地尔；分子式：C14H17N3O2S·HCl；分子量：327.83。
【性状】
盐酸法舒地尔注射液为无色或微黄色的澄明液体；注射用甲磺酸法舒地尔为白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
【pH】
盐酸法舒地尔注射液pH为4.0～5.0，用0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液调配后的稀释液pH为4.5～5.5。
【用法与用量】
用法：
仅静脉滴注，每次滴注时间为30分钟。不可采用其他途径给药。
用量：
成人一日2～3次，一次30mg或35mg。应在蛛网膜下腔出血术后早期开始给药，连用2周。
【调配】
盐酸法舒地尔注射液：
每30mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～100ml中作静脉滴注液。
注射用甲磺酸法舒地尔：
每瓶35mg药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液5ml使溶解，溶解液稀释于相对应静脉输液50～100ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；盐酸法舒地尔注射液用相容性静脉输液调配的0.3mg/ml稀释液于室温保存6小时，其物理性状、pH、不溶性微粒数与含量基本无变化。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品为血管扩张药，抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张；具有脑血管痉挛的预防及缓解作用；对脑血流及脑葡萄糖利用率有改善作用；对脑神经细胞损伤有抑制作用。体外作用机制研究：本品使离体脑血管松弛；抑制因钙离子引起的离体血管的收缩；抑制多种脑血管收缩药物引起的收缩作用；抑制细胞内钙离子导致的血管收缩，且不会降低细胞内钙浓度；抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成，在试管内构成与体内相似条件时，同样出现抑制肌球蛋白轻链磷酸化酶的效果。
【药代动力学】
健康成人单次30分钟内按体重持续静脉滴注盐酸法舒地尔0.4mg/㎏时，血浆中原型药物浓度在给药结束时达峰值，其后迅速衰减，消除半衰期约为16分钟。蛛网膜下腔出血术后的患者，反复静脉滴注盐酸法舒地尔30mg，一日3次，共14日，血浆中浓度变化与健康成人类似。盐酸法舒地尔主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合物，给药后24小时内从尿中累积排泄的原型药物及其代谢产物为给药剂量的67%。
【禁忌证】
颅内出血，术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置可能发生颅内出血与低血压患者禁用。
【注意事项】
特别警告：
①在盐酸法舒地尔注射液临床试验时，曾出现颅内出血，且颅内出血发生率较高，本品应在发生紧急情况时可采取充分抢救措施的医疗机构使用；②使用本品时，应密切观察临床症状及计算机断层扫描（CT）改变，如发现颅内出血，应立即停药并予以适当处置。
一般注意事项：
①术前合并糖尿病，术中在主干动脉有动脉硬化与严重意识障碍患者（尚未确定有效性）慎用；肾功能障碍患者应减量为一次10mg；肝功能障碍患者，有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用，应慎用；蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（烟雾病、巨大动脉瘤等）患者尚未确立安全性和有效性，应慎用。②本品可引起低血压，在用药过程中应注意血压变化及给药速度。③本品用药时间为2周，不可长期使用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇或可能妊娠妇女及哺乳期妇女避免使用。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立。
老年人：
70岁以上高龄患者对预后功能的改善可能无效，应慎用。
监测：
用药前监测血常规、肝功能和肾功能等；用药期间密切注意临床症状及CT改变。
【不良反应】
本品有时可能出现颅内出血、消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血等；循环系统偶见低血压、颜面潮红；血液系统偶见贫血、白细胞计数减少、血小板计数减少；有时可能出现肝功能异常；泌尿系统偶见肾功能异常、多尿；消化系统少见腹胀、恶心、呕吐等；其他偶见皮疹、发热，少见头痛、意识水平低和呼吸抑制等。
前列地尔
Alprostadil
【适应证】
（1）治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
（2）脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
（3）小儿先天性心脏病动脉导管未闭，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
（4）用于慢性肝炎的辅助治疗。
【制剂与规格】
前列地尔注射液：
1ml：5µg； 2ml：10µg。
注射用前列地尔：
20µg； 30µg； 40µg； 80µg； 100µg； 200µg； 0.1mg。
注射用前列地尔干乳剂：
5µg； 10µg。
【成分】
主要成分：前列腺素E1；分子式：C20H34O5；分子量：354.48。
【性状】
前列地尔注射液为白色的乳状液体；注射用前列地尔与注射用前列地尔干乳剂为白色的冻干疏松块状物或粉末。
【pH】
前列地尔注射液pH为4.5～6.0。
【用法与用量】
前列地尔注射液：
成人一日1次，一次5～10µg缓慢静脉注射或直接入小壶缓慢静脉滴注。
注射用前列地尔：
通常一次40µg，在2小时内静脉滴注，一日2次；或一次60µg，在3小时内静脉滴注，一日1次。心肌梗死，每日剂量100～200µg，重症可适当增加，但不得超过400µg；用于血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化，每日剂量100～200µg；视网膜中央静脉血栓，一日100～200µg。
注射用前列地尔干乳剂：
成人一日1次，一次5～10µg，溶解后缓慢静脉注射或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【调配】
前列地尔注射液：
每5～10µg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10ml作静脉注射液或静脉滴注液；或每500µg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液25～250ml中作静脉滴注液。
注射用前列地尔：
每瓶20µg药物，加入灭菌注射用水1ml使溶解，每40～60µg或100～200µg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～250ml或100～500ml中作静脉滴注液。
注射用前列地尔干乳剂：
每瓶5µg药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液10ml使溶解作静脉注射液或静脉滴注液。
保存：
前列地尔注射液未启封于避光、0～5℃保存，避免冷冻；注射用前列地尔与注射用前列地尔干乳剂未启封于避光、25℃以下保存。前列地尔注射液用静脉输液调配后的药液必须于室温2小时内使用，剩余药液应丢弃；注射用前列地尔必须在用药时新鲜调配，调配后的药液于12小时内用完。
前列地尔在酸性溶液比在中性或碱性溶液更稳定，在pH为3的溶液中最稳定。当暴露于热、温和光，可能发生11位的羟基断裂而形成前列腺素A1。
前列地尔注射液没有稀释的浓溶液与塑料容器内壁接触可能发生性状改变而产生混浊，调配时应将浓溶液稀释于静脉输液中，避免浓溶液与塑料容器内壁接触。
【配伍禁忌】
本品避免与血浆增溶剂（右旋糖酐、明胶制剂等）混合使用。
【药物相互作用】
（1）本品与5-磷酸二酯酶抑制药（如双嘧达莫）有很好的协同作用，可相互增强疗效。
（2）本品可增强抗高血压药、血管扩张药和治疗冠心病药物的作用，与这些药物同时使用应密切监视心功能。
（3）同时使用延迟血液凝固的药物（抗凝血药、血小板凝集抑制药），本品可增加这些患者的出血倾向。
【药理作用】
本品为血管扩张药，通过改善红细胞的变形性（增加红细胞的柔韧性），抑制血小板凝集，激活白细胞（中性粒细胞活化）和溶解血栓（增加纤维蛋白溶解活性）来提高血液流动性，增加局部缺血组织对氧和葡萄糖的利用，从而恢复正常新陈代谢，改善微循环。人体治疗用药可刺激纤维蛋白溶解和增加内源性纤维蛋白溶解参数（提高血纤维蛋白溶酶原、血纤维蛋白溶酶、组织血纤维蛋白溶酶原活化因子活性）。
【药代动力学】
以[3H]标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。前列地尔主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经系统、眼球和睾丸内含量最低。受试者静脉滴注前列地尔60µg（2小时）后，平均血药Cmax为5.2pg/ml，t1/2α约为0.2分钟，t1/2β约为8分钟。本品主要与血浆蛋白结合。在血中代谢较快，其代谢产物（13、14-二氢-15-酮-PGE1）主要通过肾脏排泄，给药后24小时内尿中排出约90%，其余经粪便排出。
【禁忌证】
对本品及其成分过敏患者禁用；严重心力衰竭（心功能不全）、血流动力学相关的心律失常、未经充分治疗的心律失常、未经充分治疗的冠心病、二尖瓣和/或主动脉瓣狭窄和/或关闭不全、严重的慢性阻塞性肺疾病（COPD）或肺静脉闭塞症（PVOD）、弥散性肺浸润、出血倾向如急性糜烂性或出血性胃和十二指肠溃疡、最近6个月内有脑血管意外病史、严重低血压、肾功能损害（少尿）、急性肝功能损害或已知有严重肝脏疾病史、充血性心力衰竭、肺或脑水肿和水化患者禁用。
【注意事项】
特别警告：
10%～20%先天性缺陷新生儿使用本品后出现呼吸暂停，此症常见于体重小于2kg的新生儿，并常于静脉滴注后第1小时出现，用药期间应监测呼吸状态，并应在配备辅助通气条件下使用本品。
一般注意事项：
①以下患者慎用：心力衰竭（心功能不全）患者，有报告可加重心功能不全的倾向；青光眼或眼压亢进患者，有报告可使眼压增高；既往有胃溃疡合并症患者，有报告可使胃出血；间质性肺炎患者，有报告可使病情恶化。②用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍患者，由于本品治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。③有年龄相关的心力衰竭倾向或患有冠心病患者，在用本品治疗期间及治疗后必须留院观察1天。④为避免出现水潴留症状，输注的液体应不超过50～100ml（输液泵），并经常监测心血管功能。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇或可能妊娠妇女及哺乳期妇女禁用。
儿童：
前列地尔注射液或注射用前列地尔干乳剂用于小儿先天性心脏病患者，推荐输注速度每分钟按体重为5ng/kg；注射用前列地尔儿童用药安全性和有效性尚未建立，不推荐使用；
老年人：
老年患者用药安全性和有效性尚不明确。
监测：
用药前及用药期间监测血常规、血压、心率和超声心动图等。
【不良反应】
本品不良反应常见血管疼痛、血管炎、头晕、头痛、发热、皮肤发红或脸面潮红、水肿；少见或罕见瘙痒、心力衰竭、肺水肿、低血压或高血压、心悸、心动过速、腹泻、腹胀、腹痛、食欲减退、呕吐、便秘、氨基转移酶升高、发麻、血小板减少症、白细胞减少症或增多症、视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、水肿、荨麻疹和休克等。
【解救】
使用本品如出现不良反应，应减慢给药速度或停药；发生休克，应立即停药，采取适当治疗；如出现胸部发紧感、血压下降等症状，应立即停药。
桂哌齐特
Cinepazide
【适应证】
（1）脑血管疾病：脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。
（2）心血管疾病：冠心病、心绞痛，如用于治疗心肌梗死，应配合有关药物综合治疗。
（3）外周血管疾病：下肢动脉粥样硬化病、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、雷诺病等。
【制剂与规格】
马来酸桂哌齐特注射液：2ml：80mg； 10ml：320mg。
【成分】
主要成分：马来酸桂哌齐特；分子式：C22H31N3O5·C4H4O4；分子量：533.58。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【pH】
本品pH为3.5～4.5。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，滴注速度64mg/h。
用量：
一日1次，一次320mg。
【调配】
稀释：
每320mg药物，稀释于10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配的马来酸桂哌齐特0.64mg/ml药液于室温保存6小时，其物理性状、pH、含量及紫外光谱图无变化。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品为钙通道阻滞药，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛，降低血管阻力，增加血流量。本品能增强腺苷和环腺苷酸（cAMP）的作用，降低氧耗；能抑制cAMP磷酸二酯酶，使cAMP数量增加；还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的黏性，改善微循环，提高脑血管的血流量，改善脑的代谢。
【药代动力学】
人静脉给药和肌内注射本品后，血浆药物半衰期分别为30分钟和60分钟，尿药半衰期为100～120分钟。本品体内可转化为不同程度的去甲基代谢产物，主要以原型药经尿排泄。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；脑内出血后止血不完全（止血困难），白细胞减少或有服用本品造成白细胞减少史患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①本品可能引起粒细胞缺乏症，建议使用过程中注意观察是否有炎症、发热、溃疡和其他可能由治疗引起的症状，一旦此类症状发生应停止使用本品；避免与可能引起白细胞减少的其他药物合用。②本品用药期间，考虑临床效果及不良反应的程度再慎重决定是否继续用药，给药1～2周后，若未见效果可停止使用。
妊娠及哺乳期妇女：
本品有致畸可能性，孕妇慎用；本品可分泌入乳汁，药物浓度较血药浓度高，哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童患者用药安全性和有效性尚未建立，不推荐使用。
老年人：
老年患者应适当减少用药剂量。
监测：
用药期间定期进行血液学、肝功能和肾功能检查。
【不良反应】
本品可能发生白细胞减少症、腹泻、腹痛、便秘、胃痛、胃胀、皮疹、瘙痒、谷草转氨酶（GOT）或谷丙转氨酶（GPT）升高、尿素氮（BUN）升高；偶见粒细胞缺乏症、血小板减少症、瞌睡、心悸和碱性磷酸酶（ALP）升高等。
【解救】
使用本品如出现发热、头痛、无力等症状，应立即停药，并进行血液学检查；如发生白细胞计数减少、血小板计数减少，应立即停药并仔细观察症状。
巴曲酶
Batroxobin
【适应证】
（1）急性脑梗死。
（2）改善各种闭塞性血管病（如血栓闭塞性脉管炎、深部静脉炎、肺栓塞等）引起的缺血性症状。
（3）改善末梢及微循环障碍（如突发性耳聋、振动病）。
【制剂与规格】
巴曲酶注射液：0.5ml：5BU； 1ml：10BU。
【成分】
本品主要成分巴曲酶分子量约为36 000。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【pH】
本品pH为4.8～6.0。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，每次滴注1小时以上。
用量：
成人首次剂量通常为10BU，维持量可视患者情况酌情给予，一般为5BU，隔日1次，药液使用前用0.9%氯化钠注射液至少100ml稀释。给药前血纤维蛋白原浓度为4g/L以上、突发性耳聋的重症患者，首次使用量应为20BU，以后维持量可减为5BU；急性脑梗死患者，首次剂量为10BU，另2次各为5BU，隔日1次，共3次，使用前用0.9%氯化钠注射液250ml稀释，此后应与其他治疗脑梗死的药物继续治疗。通常疗程为1周，必要时可增至3周；慢性治疗可增至6周，但在延长期间内每次用量减至5BU隔日静脉滴注。
【调配】
稀释：
每5～20BU药物，稀释于0.9%氯化钠注射液100～250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未开封于遮光、5℃保存（避免冻结）；调配后的药液立即使用。
【药物相互作用】
（1）与抗凝血药及血小板抑制药（如阿司匹林）合用可能增加出血倾向或使止血时间延长。
（2）本品能生成Des-A纤维蛋白聚合物，可能引起血栓、栓塞症，所以与溶栓药合用应特别注意。
【药理作用】
本品能降低血中纤维蛋白原的含量。静脉给药后，能降低全血黏度、血浆黏度，使血管阻力下降，增加血流量。
【药代动力学】
健康成年人静脉滴注给药，每次10BU，隔日1次，共3次，半衰期首次给药为5.9小时，第2次给药为3.0小时，第3次给药为2.8小时。与初次给药相比，第2次给药后的半衰期随纤维蛋白原浓度的下降而缩短，在纤维蛋白原浓度恢复后给药半衰期与初次给药相同。本品大部分代谢产物由尿排出。
【禁忌证】
（1）对本制剂有过敏史患者禁用。
（2）有出血（出凝血障碍性疾病、血管障碍所致出血倾向、活动性消化性溃疡、疑有颅内出血等）患者禁用。
（3）新近手术患者禁用。
（4）有出血可能（内脏肿瘤、消化道憩室炎、大肠炎、亚急性细菌性心内膜炎、重症高血压、重症糖尿病等）患者禁用。
（5）正在使用具有抗凝作用及抑制血小板功能药物（如阿司匹林）和正在使用抗纤溶性药物患者禁用。
（6）用药前血纤维蛋白原浓度低于100g/L的患者禁用。
（7）重度肝和/或肾功能障碍与其他如乳头肌断裂、心室中隔穿孔、心源性休克、多脏器衰竭症患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①有药物过敏史、消化性溃疡病史、脑血栓后遗症患者慎用。②如患者有动脉或深部静脉损伤，本品有可能引起血肿，使用后临床应避免星状神经节封闭、动脉或深部静脉穿刺检查或治疗、手术或拔牙。对于浅表静脉穿刺部位有止血延缓现象发生时，应采用压迫止血法。③首次用药后第1次血纤维蛋白原低于100g/L患者，给药治疗期间出现出血或可疑出血时，应终止给药，并采取输血或其他措施。④用药期间应避免从事可能造成创伤的工作。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立，孕妇及有妊娠可能的妇女仅在治疗的益处超过对胎儿的危险性时使用，且使用本品应避免与水杨酸类药物（如阿司匹林）合用；哺乳期妇女一般应避免使用本品，如果必须使用应停止哺乳。
儿童：
儿童患者用药安全性尚未建立。
老年人：
70岁以上高龄患者慎用，老年人生理功能低下，使用期间应密切观察。
监测：
用药前及用药期间监测血纤维蛋白原和血小板凝集功能。
【不良反应】
本品有时可能出现嗜酸性粒细胞增高、白细胞增高或减少、红细胞减少、血红蛋白减少、谷草转氨酶（GOT）或谷丙转氨酶（GPT）升高、尿素氮（BUN）升高、碱性磷酸酶（ALP）升高、恶心、呕吐、胃痛、食欲减退、胃部不快感、头晕、脚步蹒跚、头痛、头重、麻木感、耳鸣、眼痛、视觉朦胧感、眼震、总胆固醇升高、皮疹、荨麻疹、胸痛、发热、冷感、不快感、无力感、心外膜炎、鼻塞等；罕见休克。
【解救】
使用本品应仔细观察病情，如有出血倾向，应立即停药，并采取输血等妥当的措施；如出现过敏反应或罕见休克情况，应立即停药，给予抗过敏和支持治疗。
己酮可可碱
Pentoxifylline
【适应证】
（1）脑部血液循环障碍如暂时性脑缺血发作、脑卒中后遗症、脑缺血引起的脑功能障碍。
（2）外周血液循环障碍性疾病如血栓闭塞性脉管炎、腹部动脉阻塞、间歇性跛行或静息痛。
（3）内耳循环障碍如突发性耳聋、老年性耳鸣及耳聋。
（4）眼部血液循环障碍如糖尿病性视网膜动脉栓塞。
【制剂与规格】
己酮可可碱注射液：
2ml：0.1g； 5ml：0.1g。
注射用己酮可可碱：
0.1g； 0.2g； 0.3g。
己酮可可碱氯化钠注射液：
100ml：己酮可可碱0.1g与氯化钠0.9g； 200ml：己酮可可碱0.1g与氯化钠1.8g； 250ml：己酮可可碱0.2g与氯化钠2.25g。
己酮可可碱葡萄糖注射液：
100ml：己酮可可碱0.1g与葡萄糖5g； 200ml：己酮可可碱0.1g与葡萄糖10g； 250ml：己酮可可碱0.1g与葡萄糖12.5g。
【成分】
主要成分：己酮可可碱；分子式：C13H18N4O3；分子量：278.31。
【性状】
己酮可可碱注射液、己酮可可碱葡萄糖注射液与己酮可可碱氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用己酮可可碱为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【pH】
本品pH为4.0～6.5。
【渗透压】
己酮可可碱氯化钠注射液渗透压为260～320mOsmol/kg。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，同时患者应处于平卧位。初始剂量100mg于2～3小时滴完，最大滴注速度不可超过100mg/h。
用量：
初始剂量100mg，根据患者耐受性可每次增加50mg，但一次用量不可超过200mg，一日1～2次，最大日剂量不应超过400mg。
【调配】
己酮可可碱注射液：
每100～200mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～500ml中作静脉滴注液。
注射用己酮可可碱：
每瓶100mg药物，加入灭菌注射用水5ml使溶解，一次100～200mg药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；调配后的药液于室温24小时内使用。
【药物相互作用】
（1）与抗血小板药或抗凝血药合用，凝血时间延长，使用华法林患者合用本品时应减少剂量。
（2）与茶碱类药物合用有协同作用，可增加茶碱的药效与毒性反应，必须调整茶碱和本品剂量。
（3）β受体拮抗药、洋地黄、利尿药、降血糖药及抗心律失常药物和其他抗高血压药合用时没有明显相互作用发生，但可轻度加重血压下降，应注意。
【药理作用】
本品可改善脑和四肢的血液循环，增加动脉及毛细血管的血流量，降低周围血管阻力，但对血压无影响。本品通过改善受病理损害的红细胞变形能力，抑制血小板聚集，减低血液黏滞度，使血液的流变特性得到改善，从而增加缺血局部的营养性微循环。本品还能改善缺氧组织的氧化能力，对支气管也有舒张作用。
【药代动力学】
本品在体内不与血浆蛋白结合，主要在肝脏代谢，通过肾脏排泄，原型药及代谢产物消除t1/2约为0.5小时和1.5小时。
【禁忌证】
对本品和甲基黄嘌呤类药物过敏患者禁用；脑出血、广泛视网膜出血、急性心肌梗死、严重冠状动脉及脑血管硬化伴高血压、严重心律失常与糖尿病患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
肾功能严重失调患者慎用；低血压或血压不稳定患者慎用，因为本品可引起一过性低血压，并伴有虚脱倾向；有出血倾向或新近有过出血史患者不宜使用，以免诱发出血。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用，美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；本品及其代谢产物可分泌入乳汁，哺乳期妇女禁用。
儿童：
不推荐儿童使用。
老年人：
老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄速率减慢，应酌情减量。
【不良反应】
（1）常见不良反应：恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等，其发生率均在5%以上，最多为30%。
（2）少见不良反应：血压降低、呼吸不规则、水肿、焦虑、抑郁、抽搐、便秘、口干、口渴、血管性水肿、皮疹、指甲发亮、视力模糊、结膜炎、唾液增多、白细胞和血小板计数减少、肌肉酸痛、体重改变等。
（3）罕见不良反应：心绞痛、心律失常、黄疸、肝炎、肝功能异常、血液纤维蛋白原降低、再生障碍性贫血、白血病和过敏性休克等。
【解救】
使用本品如出现过敏反应，应立即停药，一般停药后皮疹、瘙痒及血管性水肿症状很快消失，如出现过敏性休克应给予抗休克治疗；本品过量表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡甚至昏迷，常在用药后4～5小时出现，应注意维持血压和补充体液。
倍他司汀
Betahistine
【适应证】
用于梅尼埃病；也可用于脑动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。
【制剂与规格】
盐酸倍他司汀注射液：
2ml：10mg； 5ml： 30mg。
注射用盐酸倍他司汀：
20mg。
盐酸倍他司汀氯化钠注射液：
250ml：盐酸倍他司汀20mg与氯化钠2.25g； 500ml：盐酸倍他司汀20mg与氯化钠4.5g。
【成分】
主要成分：盐酸倍他司汀；分子式：C8H12N2·2HCl；分子量：209.12。
【性状】
盐酸倍他司汀注射液与盐酸倍他司汀氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用盐酸倍他司汀为白色的疏松块状物或粉末。
【pH】
盐酸倍他司汀注射液pH为4.0～6.0。
【用法与用量】
盐酸倍他司汀注射液：
缓慢静脉滴注，一次10～30mg，一日1次；肌内注射，一次10mg，一日1～2次。
注射用盐酸倍他司汀：
缓慢静脉滴注，一次20mg，一日1次。
盐酸倍他司汀氯化钠注射液：
缓慢静脉滴注，一次20mg，一日1次。
【调配】
盐酸倍他司汀注射液：
每10～30mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液500ml中作静脉滴注液。
注射用盐酸倍他司汀：
每瓶20mg药物，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液2ml使溶解，溶解液稀释于相对应静脉输液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
【药物相互作用】
与抗组胺类药物合用，本品药效降低。
【药理作用】
本品为双胺氧化酶抑制药，对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血液循环，并降低全身血压；此外，能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感；还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血液凝固及ADP诱导的血小板凝集作用。
【药代动力学】
本品给药后，在各脏器分布情况为肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾，在肝脏至少转化为2种代谢产物。本品主要经肾脏清除，以2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄，血消除t1/2为3.4～5.6小时，24小时可完全清除。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；活动性胃溃疡和嗜铬细胞瘤患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①消化性溃疡史、支气管哮喘患者慎用；②注意出现发热情况，防止不良后果。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚未建立，本品是否可经乳汁排泄尚不明确，母体药物清除t1/2为3.5小时，孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童禁用。
老年人：
老年人生理代谢功能有所降低，需注意调节剂量。
【不良反应】
本品不良反应包括口干、食欲减退、胃部不适、心悸、皮肤瘙痒、加重消化性溃疡等。个别病例有头晕、头胀、出汗等；偶见出血性膀胱炎、发热。
烟酸占替诺
Xanthinol Nicotinate
【适应证】
用于缺血性脑血管病和外周血管循环障碍。
【制剂与规格】
烟酸占替诺注射液：
2ml：0.3g。
注射用烟酸占替诺：
0.3g； 0.6g。
烟酸占替诺葡萄糖注射液：
100ml：烟酸占替诺0.3g与葡萄糖5.0g； 250ml：烟酸占替诺0.3g与葡萄糖12.5g。
烟酸占替诺氯化钠注射液：
100ml：烟酸占替诺0.3g与氯化钠0.9g； 200ml：烟酸占替诺0.6g与氯化钠1.8g； 250ml：烟酸占替诺0.3g与氯化钠2.25g； 300ml：烟酸占替诺0.9g与氯化钠2.7g。
【成分】
主要成分：烟酸占替诺；分子式：C19H26N6O6；分子量：434.45。
【性状】
烟酸占替诺注射液、烟酸占替诺葡萄糖注射液与烟酸占替诺氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用烟酸占替诺为白色的冻干块状物。
【pH】
本品pH为5.5～6.5。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，滴注速度以30～40滴/min为宜，不得超过50滴/min。
用量：
起始剂量一次0.3g，一日1次，逐渐增加至一日0.6～0.9g。
【调配】
烟酸占替诺注射液：
每0.3～0.9g药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～500ml中作静脉滴注液。
注射用烟酸占替诺：
每瓶0.3g、0.6g药物，加入5%葡萄糖注射液约5ml使溶解，溶解液稀释于5%或10%葡萄糖注射液250～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
【药物相互作用】
不宜与神经节阻断药及抗交感神经药同时使用。
【药理作用】
本品是一种血管扩张药，能改善血液流变学，降低周围血管阻力；能促进葡萄糖通过血脑屏障，增强脑细胞对葡萄糖和氧的利用，改善大脑的糖代谢和大脑功能。
【药代动力学】
Beagle犬静脉注射烟酸占替诺，t1/2α为0.4小时，t1/2β为1.67小时。本品主要经肝脏代谢。
【禁忌证】
对本品及其成分过敏患者禁用；出血性脑血管病急性期、心肌梗死急性期、二尖瓣狭窄及明显心功能不全、急性出血及脱水患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①肝功能损害患者慎用；消化性溃疡及血压不稳患者慎用。②本品静脉滴注应控制滴注速度，同时观察患者的自觉症状及患者血压、心率、脉率的变化。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性和有效性尚未建立，故禁用。
儿童：
儿童患者用药安全性和有效性尚未建立，故禁用。
老年人：
高龄患者慎用，一般首次0.3g，以后逐渐增加剂量并注意用药间隔。
监测：
用药期间密切监测患者颅内压变化情况。
【不良反应】
本品不良反应包括面部潮红、口干、胸闷、皮疹、四肢红斑及风团、血压下降、唇发麻及皮肤瘙痒等，极个别患者出现脑出血及脑疝。
【解救】
使用本品如发生过敏反应，应立即停药，并根据临床具体情况给予肾上腺素、氧气、静脉输液、抗组胺药和糖皮质激素等抢救措施。
尼麦角林
Nicergoline
【适应证】
（1）用于改善脑梗后遗症引起的意欲低下和情感障碍（感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、抑郁、不安等）。
（2）急性和慢性周围循环障碍（肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合征、其他末梢循环不良症状）。
【制剂与规格】
尼麦角林注射液：
1ml：2mg； 1ml：4mg； 2ml：4mg； 5ml：8mg。
注射用尼麦角林：
2mg； 4mg； 8mg。
【成分】
主要成分：尼麦角林；分子式：C24H26BrN3O3；分子量：484.39。
【性状】
尼麦角林注射液为无色至微黄色的澄明液体；注射用尼麦角林为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【pH】
注射用尼麦角林pH为3.5～4.5。
【用法与用量】
静脉滴注：
一次4～8mg，一日1～2次。
肌内注射：
一次2～4mg，一日2次。
动脉注射：
一次4mg，缓慢注射2分钟。
【调配】
尼麦角林注射液：
肌内注射可以不稀释；或每4～8mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml中作静脉滴注液。
注射用尼麦角林：
每瓶2mg、4mg药物，加入0.9%氯化钠注射液2ml使溶解作肌内注射液；或每瓶药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液2～5ml使溶解，每4～8mg药物的溶解液稀释于相对应静脉输液100ml中作静脉滴注液；或每瓶4mg药物，加入0.9%氯化钠注射液10ml使溶解作动脉注射液。
保存：
本品未启封于避光、阴凉处（不超过20℃）保存；调配后的药液于室温、避光可保存48小时。
【药物相互作用】
（1）与抗高血压药合用，本品可能会增强抗高血压药的作用。
（2）由于尼麦角林是通过CYP2D6酶代谢，不排除与有相同代谢途径的药物发生相互作用。
【药理作用】
本品为半合成麦角碱衍生物，具有α受体拮抗作用和扩血管作用，可加强脑细胞能量代谢，增加氧和葡萄糖的利用，促进神经递质多巴胺的转换而增加神经传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。
【药代动力学】
尼麦角林的主要代谢产物为MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和MDL（6-甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（>90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。本品主要经肾脏排泄（约占总量80%），粪便排泄占总量10%～20%。对4组年轻（24～32岁）和老年（69～70岁）志愿者的研究显示，尼麦角林药代动力学不受年龄影响；严重肾功能损害患者，尿中MDL和MMDL排泄显著减少。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；近期心肌梗死、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍与出血倾向患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①高尿酸血症或有痛风史患者慎用；有纤维化风险患者慎用；肾功能损害患者减量使用。②本品应在医生指导下使用；偶有暂时性直立性低血压及眩晕发生，注射后应让患者平卧数分钟，尤其是开始治疗的患者。③通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。④伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报告。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用；哺乳妇女不宜使用。
儿童：
儿童禁用。
老年人：
老年患者与成人用药剂量与给药方法没有差异。
监测：
用药期间持续监测血压。
【不良反应】
本品未见严重不良反应报告，但可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等；临床试验中，可观察到血液中尿酸浓度升高，但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。国外已有纤维化反应的病例报告，如肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化等。
【解救】
本品大剂量或过量可能引起血压的暂时下降，一般无须治疗，平卧休息几分钟即可；罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。
奥扎格雷
Ozagrel
【适应证】
用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死所伴随的运动障碍，及改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发的脑缺血症状。
【制剂与规格】
奥扎格雷钠注射液：
2ml：40mg； 4ml：80mg； 5ml：80mg； 10ml：80mg。
注射用奥扎格雷钠：
20mg； 40mg； 80mg 。
奥扎格雷钠葡萄糖注射液：
100ml：奥扎格雷钠80mg与葡萄糖5g； 250ml：奥扎格雷钠80mg与葡萄糖12.5g。
奥扎格雷钠氯化钠注射液：
100ml：奥扎格雷钠80mg与氯化钠0.9g； 250ml：奥扎格雷钠80mg与氯化钠2.25g。
【成分】
主要成分：奥扎格雷钠；分子式：C13H11N2O2Na；分子量：250.23。
【性状】
奥扎格雷钠注射液、奥扎格雷钠葡萄糖注射液与奥扎格雷钠氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用奥扎格雷钠为白色的疏松块状物。
【pH】
奥扎格雷钠注射液pH为7.5～8.5；注射用奥扎格雷钠20mg/ml水溶液pH为8.0～9.5。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，每次滴注1～2小时。
用量：
成人一次80mg，可根据年龄、症状适当增减剂量，一天2次，2周为一疗程。
【调配】
奥扎格雷钠注射液：
每80mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250～500ml中作静脉滴注液。
注射用奥扎格雷钠：
每瓶药物，加入灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液约5ml使溶解，每80mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；注射用奥扎格雷钠用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液调配的0.16mg/ml药液于室温保存24小时稳定。
【配伍禁忌】
本品避免与含钙的静脉输液如复方氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液等混合使用，以免出现白色混浊溶液或沉淀。
【药物相互作用】
本品与抗血小板聚集药、溶栓药及其他抗凝血药合用，可增强出血倾向，应慎重合用，必要时适当减量。
【药理作用】
本品为高效、选择性血栓素合成酶抑制药，通过抑制血栓素A2（TXA2）的产生及促进前列环素（PGI2）的生成而改善两者间的平衡异常，具有抗血小板聚集和扩张血管作用。本品能抑制大脑血管痉挛、增加大脑血流量、改善大脑内微循环障碍和能量代谢异常，从而改善蛛网膜下腔出血术后患者的大脑局部缺血症状和脑血栓（急性期）患者的运动失调。
【药代动力学】
本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β约为1.22小时。人单次静脉注射本品，在血中消失较快，血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β氧化体和还原体，代谢产物几乎没有药理活性。本品连续静脉滴注时，2小时内达到血药浓度稳定状态，受试者最长t1/2约为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时，停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；脑出血或脑梗死合并出血、大面积脑梗死深度昏迷患者禁用；有血液病或有出血倾向者禁用；严重高血压，收缩压超过26.6kpa以上（即200mmHg以上）患者禁用；严重心、肺、肝或肾功能损害患者禁用；严重心律失常、心肌梗死患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
在急性血栓性脑梗死治疗中，本品性价比明显高于依达拉奉，为WHO所提倡使用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及有可能妊娠的妇女慎用；哺乳期妇女尚不明确。
儿童：
儿童慎用。
老年人：
由于老年人生理功能低下，应酌情减量使用。
监测：
用药前及用药期间监测血常规、肝功能、肾功能和凝血功能。
【不良反应】
（1）严重不良反应：
可出现出血性脑梗死、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
（2）其他不良反应：
偶见恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、胀满感、谷草转氨酶（GOT）和/或谷丙转氨酶（GPT）升高、尿素氮（BUN）升高、荨麻疹、皮疹、休克、心律失常、低血压、头痛、发热和血小板计数减少等。
【解救】
使用本品如发生出血倾向，应立即停药；如发生荨麻疹、皮疹等过敏反应，应立即停药；如出现心律失常、血压下降，应减量或停止用药。
曲克芦丁
Troxerutin
【适应证】
用于缺血性脑血管病（如脑血栓形成、脑栓塞）、血栓性静脉炎、中心性浆液性脉络膜视网膜病变、血管通透性增高所致水肿等。
【制剂与规格】
曲克芦丁注射液：
2ml：0.06g； 2ml：0.1g； 5ml：0.15g； 5ml：0.25g； 10ml：0.24g； 10ml：0.3g； 10ml：0.48g。
注射用曲克芦丁：
0.06g； 0.1g； 0.12g； 0.15g； 0.24g； 0.32g； 0.4g； 0.48g。
曲克芦丁氯化钠注射液：
100ml：曲克芦丁0.4g与氯化钠0.9g； 250ml：曲克芦丁0.32g与氯化钠2.25g； 250ml：曲克芦丁0.48g与氯化钠2.25g； 500ml：曲克芦丁0.4g与氯化钠4.5g。
曲克芦丁葡萄糖注射液：
100ml：曲克芦丁0.4g与葡萄糖5.0g； 200ml：曲克芦丁0.4g与葡萄糖10.0g； 250ml：曲克芦丁0.40g与葡萄糖12.5g。
【成分】
主要成分：曲克芦丁；分子式：C33H42O19；分子量：742.69。
【性状】
曲克芦丁注射液、曲克芦丁葡萄糖注射液与曲克芦丁氯化钠注射液为黄色或浅棕黄色的澄明液体；注射用曲克芦丁为浅黄色的疏松块状物或粉末。
【pH】
曲克芦丁注射液pH为5.5～7.0。
【用法与用量】
静脉滴注：
一次0.24～0.48g，一日1次，20日为一疗程或遵医嘱。
肌内注射：
一次0.06～0.15g，一日2次，20日为一疗程，可用1～3个疗程，每疗程间隔3～7日。
【调配】
曲克芦丁注射液：
肌内注射可以不稀释；或每0.24～0.48g药物，稀释于5%或10%葡萄糖注射液、右旋糖酐40注射液100～250ml中作静脉滴注液。
注射用曲克芦丁：
每瓶0.06～0.15g药物，加入灭菌注射用水2～5ml使溶解作肌内注射液；或每瓶药物，加入灭菌注射用水2～5ml使溶解，每0.24～0.48g药物的溶解液稀释于5%或10%葡萄糖注射液、右旋糖酐40注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、阴凉（不超过20℃）处保存。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用；能同时对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管抵抗力，降低毛细血管通透性，防止由血管通透性升高引起的水肿。
【药代动力学】
本品血浆蛋白结合率为30%左右，t1/2β为10～25小时，可能存在肝肠循环，代谢产物70%随粪便排出体外。
【禁忌证】
对本品过敏或有严重不良反应病史患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①用药前仔细询问患者有无家族过敏史和既往过敏史，过敏体质患者慎用，如确需用药，应在用药过程中加强监护；②加强对首次用药和老年患者及肝或肾功能损害患者的监护；③用药期间，患者应避免阳光直射、高温和过久站立。
妊娠及哺乳期妇女：
尚不明确。
儿童：
不推荐儿童使用。
老年人：
尚不明确。
【不良反应】
本品不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常、呼吸困难、胸闷、憋气、呼吸急促、寒战、发热、水肿、过敏、过敏性休克、皮疹、荨麻疹、红斑疹、斑丘疹、瘙痒、头晕、头痛、震颤、意识模糊等、心悸、发绀、心律失常、潮红和紫癜等。
【解救】
使用本品如出现潮红、皮疹、心悸、胸闷、憋气、血压下降等可能与严重不良反应有关的症状时，应立即停药并及时对症和支持治疗。
复方曲肽
Compound Troxerutin and Poreine Cerebroside
【适应证】
用于治疗脑血栓、脑出血、脑痉挛等急慢性脑血管疾病，以及颅脑外伤及脑血管疾病（脑供血不全、脑梗死、脑出血）所引起的脑功能障碍等后遗症；闭塞性周围血管疾病、血栓性静脉炎、毛细血管出血，以及血管通透性升高引起的水肿。
【制剂与规格】
复方曲肽注射液：
2ml：曲克芦丁80mg、总氮1.0mg与单唾液酸四己糖神经节苷脂（GMI）0.6mg； 5ml：曲克芦丁200mg、总氮2.5mg与单唾液酸四己糖神经节苷脂（GMI）1.5mg； 10ml：曲克芦丁400mg、总氮5.0mg与单唾液酸四己糖神经节苷脂（GMI）3.0mg。
曲克芦丁脑蛋白水解物注射液：
2ml； 5ml； 10ml。
【成分】
主要成分：曲克芦丁、活性多肽、多种氨基酸、多种神经节苷脂等。
【性状】
本品为黄色或浅棕黄色的澄明液体。
【pH】
本品pH为5.5～7.5。
【用法与用量】
静脉滴注：
一次10ml，一日1次，20日为一疗程，可用1～3个疗程，每疗程间隔3～7日。
肌内注射：
一次2～4ml，一日2次。
【调配】
稀释：
每10ml药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、阴凉处（不超过20℃）保存。
【药物相互作用】
（1）本品不宜与平衡氨基酸注射液同时使用，当同时使用氨基酸输液时，应注意可能出现氨基酸不平衡。
（2）本品与抗抑郁药同时使用可发生不良相互作用，导致不适当的精神紧张，建议减少抗抑郁药剂量。
【药理作用】
本品含有治疗脑血管疾病、神经损伤及其引起的脑功能障碍后遗症的曲克芦丁、活性多肽、多种氨基酸、多种神经节苷脂等活性物质，能抑制血小板聚集，有防止血栓形成的作用，能调节和改善脑代谢，能加速病变、损伤的神经组织的再生修复，有神经功能恢复和清除神经病变症状作用。
曲克芦丁能通过与血小板细胞膜上的腺苷载体蛋白可逆结合，增加血小板内cAMP的含量，从而抑制血小板聚集，有防止血栓形成的作用。同时能对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管的抵抗力，降低毛细血管的通透性，可防止血管通透性升高引起的水肿。可增加血中氧含量和氧饱和度，保护缺氧状态下酶的活性，改善微循环，促进新血管生成以增进侧支循环，从而增加脑血流量，改善半暗带区域的供血，减轻周边区域的水肿，减小脑梗死面积。
本品所含的大量活性多肽、多种氨基酸等能通过血脑屏障，以多种形式作用于中枢神经，调整和改善神经元代谢，促进突触的形成，诱导神经元的分化，并影响其呼吸链，改善脑内能量代谢，能增加脑组织对葡萄糖的利用，改善脑细胞缺氧状态，对缺氧的脑组织有保护作用；能够提供神经递质、肽类激素及辅酶前体，具有激活、改善脑内神经递质和酶的活性，保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素损害的作用。
神经节苷脂具有感知、传递细胞内外信息的功能，参与细胞信息传递等过程。作为某些神经递质、激素、病毒和干扰素的受体，具有参与神经组织的分化、再生、修复，神经冲动的传导、细胞间的识别的作用。能加速损伤的神经组织的再生修复，促进神经支配功能恢复，减低兴奋性氨基酸的释放，从而减轻细胞毒性和血管水肿。
【药代动力学】
尚不明确。
【禁忌证】
对本品过敏或有严重不良反应病史患者禁用；严重肾功能损害、癫痫持续状态或癫痫大发作患者禁用；遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病如泰-萨克斯病、视网膜变性病）患者禁用；急性炎症性脱髓鞘性多发性神经病（又称吉兰-巴雷综合征）患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①用药前仔细询问患者有无家族过敏史和既往过敏史，过敏体质患者慎用，如确需用药，应在用药过程中加强监护。自身免疫性疾病患者慎用。②加强对首次用药和老年患者及肝或肾功能损害患者的监护。用药后一旦出现潮红、皮疹、心悸、胸闷、憋气、血压下降等可能与严重不良反应有关的症状时，应立即停药并及时救治。国内外药品上市后监测中发现可能与使用神经节苷脂产品相关的吉兰-巴雷综合征病例，如患者在用药期间（一般用药后5～10日内）出现持物不能、四肢无力、弛缓性瘫痪等症状，应立即就诊。
妊娠及哺乳期妇女：
尚不明确。
儿童：
尚不明确。
老年人：
老年患者用药使用推荐剂量，其疗效及安全性与普通人群比较未发现显著差异。
【不良反应】
本品不良反应包括恶心、呕吐、腹痛、肝功能异常、呼吸困难、胸闷、憋气、呼吸急促、寒战、发热、水肿、过敏、过敏性休克、皮疹、荨麻疹、红斑疹、斑丘疹、瘙痒、头晕、头痛、震颤、意识模糊等、心悸、发绀、心律失常、潮红和紫癜等。
【解救】
使用本品可能出现寒战、发热症状，并可能伴有皮疹、呼吸困难、心悸、呕吐等，输液过程中应尽量减慢滴注速度，注意对患者进行监护，出现上述症状应立即停药救治。
C1酯酶抑制剂[国外上市]
C1 Esterase Inhibitor
【适应证】
用于治疗成人及青少年遗传性血管神经性水肿（HAE）的急性发作。
【制剂与规格】
注射用重组C1酯酶抑制剂：
2 100U。
注射用人C1酯酶抑制剂：
500U（附灭菌注射用水5ml或10ml）。
【性状】
本品溶解、稀释后为无色的澄明液体。
【pH】
注射用人C1酯酶抑制剂pH为4.5～8.5或6.6～7.4；注射用重组C1酯酶抑制剂pH约为6.8。
【用法与用量】
注射用重组C1酯酶抑制剂：
推荐剂量按体重为50U/kg，最大剂量为4 200U，最大剂量4 200U，缓慢静脉注射约5分钟。如症状持续存在，可再次给予推荐剂量，24小时内给药不得超过2次。
注射用人C1酯酶抑制剂：
推荐剂量按体重为20U/kg，稀释后静脉注射，注射速度约4ml/min，按体重低于20U/kg剂量不被使用；或推荐剂量为1 000U，静脉注射约10分钟（1ml/min），如有必要每3天或4天可以重复用药。
【调配】
注射用重组C1酯酶抑制剂：
每瓶2 100U药物，加入灭菌注射用水14ml，轻轻旋转使溶解，药物浓度为150U/ml作静脉注射液。
注射用人C1酯酶抑制剂：
每瓶500U药物，用附带的双针头转移针的一端针头插入附带的灭菌注射用水瓶里，另一端针头插入药瓶中，通过真空将10ml或5ml灭菌注射用水吸入药瓶中，移去转移针和灭菌注射用水瓶，轻轻旋转药瓶使药物完全溶解，药物浓度为50U/ml或100U/ml作静脉注射液。
保存：
本品未启封于2～25℃、避光保存，不得冷冻。Rerinert：注射用人C1酯酶抑制剂调配后的药液应于室温8小时内使用，不得冷藏或冷冻；Cinryze：注射用人C1酯酶抑制剂调配后的药液必须于室温3小时内使用；Ruconest：注射用重组C1酯酶抑制剂调配后的药液应立即使用，或冷藏8小时内使用，不得冷冻。
【药理作用】
C1酯酶抑制剂为人类血液的正常组成成分，属丝氨酸蛋白酶抑制剂，其与数个蛋白酶不可逆地结合形成复合物后可调节补体和接触系统途径的激活。诱导HAE患者血管神经性水肿发作的因素尚不明确，但认为接触系统激活及其导致的血管通透性增加可引起HAE发作。C1酯酶抑制剂可通过使血浆激肽释放酶和凝血因子Ⅻa失活而抑制接触系统的激活，进而通过抑制缓激肽的生成而调节血管通透性。HAE患者内源性或功能性C1酯酶抑制剂水平较低，本品可升高功能性C1酯酶抑制剂的血浆水平。1U的C1酯酶抑制剂相当于1ml正常新鲜血浆中C1酯酶抑制剂。静脉注射人C1酯酶抑制剂1小时内C1酯酶抑制剂血浆水平增加。
【药代动力学】
无症状HAE患者按体重静脉注射重组C1酯酶抑制剂50U/kg、100U/kg后，血药Cmax分别约为1.2U/ml、2.3U/ml，tmax均为0.31小时，消除t1/2约为2.4小时、2.7小时。静脉注射Rerinert或Cinryze人C1酯酶抑制剂平均消除t1/2约为22小时或56小时。
【禁忌证】
对本品有危及生命的速发型超敏反应史患者禁用；对兔或兔类产品有过敏史患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①本品用于喉部症状发作的HAE的有效性尚不明确；②有具有风险因素的患者使用推荐剂量的从血浆中提取的C1酯酶抑制剂后引起严重动脉和静脉血栓栓塞事件的报告，其风险因素包括存在内置静脉导管或通路装置，有血栓形成史，潜在动脉粥样硬化，使用口服避孕药或某些雄激素，病态肥胖或卧床，这些患者使用本品期间及用药后应监测是否出现血栓栓塞事件。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇仅在明确需要时使用；分娩前或分娩期间妇女用药安全性和有效性尚不明确，仅在明确需要时使用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级；哺乳期妇女慎用。
儿童：
注射用重组C1酯酶抑制剂临床试验中评价了13～17岁青少年患者用药安全性和有效性，此类患者用药常见的不良反应为腹痛、头痛、口咽部疼痛。注射用人C1酯酶抑制剂临床研究包括9岁、14岁和16岁儿童，但12岁及以下儿童用药安全性和有效性尚不明确。
老年人：
老年人与年轻患者使用本品是否存在差异尚不明确。
【不良反应】
本品最常见不良反应是头痛、眩晕、皮疹、恶心、腹泻、C反应蛋白升高、肌肉疼痛、背痛和口咽部疼痛等；还可能引起严重超敏反应。
【解救】
使用本品如果引起严重超敏反应，应停止用药，并立即给予氧气、肾上腺素、苯海拉明、多巴胺、糖皮质激素和/或沙丁胺醇等抗过敏治疗。
长春西汀
Vinpocetine
【适应证】
用于改善脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
【制剂与规格】
长春西汀注射液：
2ml：10mg； 2ml：20mg； 5ml：30mg。
注射用长春西汀：
5mg； 10mg； 20mg； 30mg。
长春西汀葡萄糖注射液：
100ml：长春西汀10mg与葡萄糖5g； 100ml：长春西汀20mg与葡萄糖5g； 200ml：长春西汀10mg与葡萄糖10g； 250ml：长春西汀10mg与葡萄糖12.5g。
长春西汀氯化钠注射液：
100ml：长春西汀10mg与氯化钠0.9g。
【成分】
主要成分：长春西汀；分子式：C22H26N2O2；分子量：350.46。
【性状】
长春西汀注射液、长春西汀葡萄糖注射液与长春西汀氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用长春西汀为白色或类白色的冻干块状物。
【pH】
长春西汀注射液pH为3.0～4.0。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，滴注速度不超过80滴/min。不可肌内注射或未经稀释静脉注射。
用量：
开始剂量每天20mg，以后根据病情可增至每天30mg；或遵医嘱。
剂量调整：
肝、肾疾病患者不必调整剂量。
【调配】
长春西汀注射液：
每20～30mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250～500ml中，药物浓度不超过0.12mg/ml作静脉注射液。
注射用长春西汀：
每瓶药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液2～5ml使溶解，每20～30mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液、5%或10%葡萄糖注射液500ml中作静脉注射液。
保存：
本品未启封于遮光、25℃以下保存；调配后的药液3小时内使用。
【配伍禁忌】
（1）本品不可用含氨基酸的静脉输液稀释。
（2）本品与肝素不相容，建议两药不要在同一注射器中混合使用，但可以同时进行抗凝治疗。
【药物相互作用】
（1）本品与β受体拮抗药（如氯拉洛尔、吲哚洛尔）、氯帕胺、格列苯脲、地高辛、醋硝香豆素或氢氯噻嗪合用时，未观察到与这些药物之间的相互作用。
（2）本品与甲基多巴合用，偶见其降压作用轻微增强，合用时应监测血压。
（3）临床研究中未发现本品与作用于神经系统药物、抗心律失常药物与抗凝血药物之间的相互作用，但仍建议联合用药时应注意观察。
【药理作用】
本品具有多种作用，能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。①神经保护作用：长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用，抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA和AMPA受体，增强腺苷的神经保护作用。②促进大脑新陈代谢：长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗，改善大脑的缺氧耐受力，加强脑唯一能量来源葡萄糖通过血脑屏障的运输，将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢通路。长春西汀可选择性抑制钙离子-钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶，增加脑中cGMP和cAMP水平。长春西汀可提高ATP的浓度和ATP/AMP比率；促进大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺更新。长春西汀还有抗氧化作用。③改善大脑微循环：长春西汀可抑制血小板聚集，降低病理性血黏度升高，增加红细胞变形性，抑制红细胞摄入腺苷，还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输。④选择性增加大脑血流量：长春西汀可增加心输出量的脑部供应百分比，降低脑血管阻力而不影响体循环的参数（如血压、心输出量、脉搏、外周血管总阻力），长春西汀不会引起“窃血现象”，并且在给药过程中，它还能够促进受损（还没有坏死）的低灌注性局部缺血区域的血液供应（即窃血效应翻转）。
【药代动力学】
本品体内分布广泛，自血浆消除较快，可通过血脑屏障进入脑组织，脑脊液中浓度为血药浓度的1/30，可进入胎盘。长春西汀可与人血浆蛋白广泛结合，在人体内消除t1/2约为4.83小时。本品在肝脏代谢，由肾脏排泄，在体内无蓄积倾向。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；颅内出血急性期、颅内出血后尚未完全止血、严重缺血性心脏病、严重心律失常患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①长春西汀注射液中含山梨醇（80mg/ml），糖尿病患者在治疗过程中应控制血糖水平，对果糖不耐受或果糖1,6-双磷酸酶缺乏的患者应避免使用；②体外溶血试验，以长春西汀注射液调配的临床拟用浓度0.12mg/ml进行溶血试验，无溶血和凝聚发生，但长春西汀浓度超过0.3mg/ml无研究报告；③与抗心律失常药合用或颅内压增高、心律失常和长Q-T间期综合征患者，应全面权衡应用本品的风险。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇或有妊娠可能的妇女禁用；长春西汀可分泌入乳汁，放射性标记实验显示乳汁中的放射性是母体血液中的10倍，1小时内分泌出的乳汁中所含药量为给药剂量的0.25%，哺乳期妇女避免使用。
儿童：
儿童患者用药安全性和有效性尚未建立，故禁用。
老年人：
本品适应证人群主要为老年人。
监测：
用药期间监测血常规和心电图等。
【不良反应】
本品少见皮疹、头疼、眩晕、颜面潮红、头昏、恶心、呕吐和低血压等；罕见荨麻疹、瘙痒、倦感、侧肢麻木感和脱力感加重、食欲减退、腹痛、腹泻、呕吐、便秘、高血压、心悸、心动过速或心动过缓、心肌缺血或梗死、白细胞和血小板计数减少、听觉过敏或减退、谷草转氨酶（GOT）或谷丙转氨酶（GPT）升高、高胆固醇血症、尿素氮（BUN）升高等不良反应。
依达拉奉
Edaravone
【适应证】
用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
【制剂与规格】
依达拉奉注射液：5ml：10mg； 10ml：15mg； 20ml：30mg。
【成分】
主要成分：依达拉奉；分子式：C10H10N2O；分子量：174.20。
【性状】
本品为无色至微黄色或微黄绿色的澄明溶液。
【pH】
本品pH为3.0～5.0。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，每次滴注30分钟。
用量：
一次30mg，一日2次，14日为一疗程。尽可能在发病后24小时内开始给药。
【调配】
稀释：
每30mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液约100ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、阴凉处（不超过20℃）保存。
【配伍禁忌】
（1）本品原则上必须用0.9%氯化钠注射液稀释，与各种含葡萄糖的静脉输液混合时，可使依达拉奉的浓度降低。
（2）本品与高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静脉滴注，可致依达拉奉的浓度降低。
（3）本品与抗癫痫药（地西泮、苯妥英钠等）和坎利酸钾混合，产生混浊。
【药物相互作用】
本品与头孢唑林、哌拉西林、头孢替安等抗生素合用时，有致肾衰竭加重的可能，合并用药时需进行多次肾功能监测等观察。
【药理作用】
依达拉奉是一种脑保护剂，可清除自由基，抑制脂质过氧化，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。临床研究，N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗死发病初期含量急剧减少。脑梗死急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗死周围局部脑血流量的减少，使发病后第28日脑中NAA含量明显升高。
【药代动力学】
健康成年男性受试者和65岁以上健康老年受试者按体重0.5mg/kg，一日2次，每次30分钟内静脉滴注，连续给药2日后，t1/2α分别约为0.27小时和0.17小时，t1/2β分别约为2.27小时和1.84小时，血浆中药物几乎都同样消失，没有蓄积性，每次给药至12小时排泄尿液中含0.7%～0.9%原型药和71.0%～79.9%代谢产物。
【禁忌证】
既往对本品有过敏史患者禁用；重度肾衰竭患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
轻度、中度肾功能损害患者慎用，有致肾衰竭加重的可能；肝功能损害患者慎用，有致肝功能损害加重的可能；心脏病患者慎用，有致心脏病加重的可能。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇或有妊娠可能的妇女禁用；哺乳期妇女禁用，必须应用时，用药期间停止哺乳。
儿童：
儿童患者不应使用。
老年人：
高龄患者慎用，已有多例死亡病例报告（大部分都在80岁以上）。
监测：
用药期间密切监测肾功能、肝功能和血小板计数等并密切观察。
【不良反应】
（1）严重不良反应：
急性肾衰竭主要表现为尿素氮（BUN）升高；肝功能异常主要表现为谷草转氨酶（GOT）或谷丙转氨酶（GPT）升高、碱性磷酸酶（ALP）升高、黄疸；血小板减少和弥散性血管内凝血（DIC）等。
（2）其他不良反应：
皮疹、潮红、肿胀、疱疹、瘙痒感、红细胞减少、白细胞减少或增多、嗳气、发热、热感、血压升高、血清胆固醇升高或降低、甘油三酯升高和血清钾或钙下降等。
【解救】
使用本品过程中如出现肾功能低下表现或少尿等症状，应停止用药并正确处理；如出现肝功能异常，应停止用药并正确处理；如血小板减少，应停止用药并正确处理；如出现疑为DIC表现和临床症状时，应停止用药并进行正确处理。
蕲蛇酶
Acutobin
【适应证】
用于急性脑梗死的治疗。
【制剂与规格】
蕲蛇酶注射液：1ml：0.75U。
【成分】
本品系从蕲蛇毒中提取的凝血酶样酶，分子量约为27 000。
【性状】
蕲蛇酶注射液为无色的澄明液体。
【pH】
本品pH为6.0～8.0。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，每次滴注不少于3小时。
用量：
一次0.75U，一日1次，连用7～14日为一疗程，根据病情需要可重复1个疗程。
【调配】
稀释：
每0.75U药物，稀释于0.9%氯化钠注射液250ml或500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于4～10℃保存。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品作用于血浆纤维蛋白原，使其转变为不稳定的纤维蛋白原产物，后者易被纤溶酶降解为小分子肽，经尿排出。用药后可使血浆纤维蛋白原含量下降，凝血酶时间延长，优球蛋白溶解时间缩短，血小板聚集功能受抑制及血小板数量下降，因而阻止血栓形成，其作用不受肝素影响。
【药代动力学】
人体静脉滴注本品不同剂量，具有二室开放模型的一级动力学消除的特征，t1/2β为15.95～19.73小时；给药后4小时排出达高峰，24小时尿中已检测不出。本品主要由肾脏经尿排出。
【禁忌证】
对本品成分过敏患者禁用；有出血倾向或严重凝血功能障碍、溃疡病和肺结核病活动期患者禁用。
【注意事项】
特别警告：
用药前需作过敏试验：取本品0.1ml，加0.9%氯化钠注射液至1ml，皮内注射0.1ml，30分钟后观察，丘疹直径超过15mm者判为阳性，过敏试验阳性者禁用。暂停用药后再次使用本品前仍须作过敏试验。
一般注意事项：
①过敏体质及对其他蛇酶制剂过敏试验阳性患者不宜使用；肝和/或肾功能损害患者慎用。②本品对血小板有一过性抑制作用，血小板降至正常以下，应暂停使用，待恢复正常可重复用药。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用；哺乳期妇女尚不明确。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确。
监测：
用药期间定期检查血小板计数。
【不良反应】
本品在常规治疗剂量下可致血小板聚集功能明显抑制，部分患者出现血小板减少，皮下及黏膜少量出血，停药后可自行恢复；本品可引起过敏反应如皮疹。
纤溶酶
Fibrinogenase
【适应证】
用于脑梗死、高凝血状态及血栓性脉管炎等外周血管疾病。
【制剂与规格】
纤溶酶注射液：
1ml：100U。
注射用纤溶酶：
100U。
【成分】
本品主要成分为纤溶酶，系从长白山白眉蝮蛇蛇毒中提取的蛋白水解酶。
【性状】
纤溶酶注射液为无色至微黄色的澄明液体；注射用纤溶酶为白色的疏松冻干块状物或粉末。
【pH】
本品pH为6.0～8.0。
【用法与用量】
预防性使用：
用于高凝血状态时，一次100U，稀释后以45～50滴/min的速度静脉滴注，一日1次，14日为一疗程。
治疗性使用：
如患者一般状况较好，除第1次使用100U外，以后可每日使用1次，每次200～300U稀释后静脉滴注，7～10日为一疗程。如患者一般状况较差，除第1次使用100U外，以后可隔日静脉滴注200U，7～10日为一疗程。
【调配】
纤溶酶注射液：
每100U药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml中作静脉滴注液；或每200～300U药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
注射用纤溶酶：
每瓶100U药物，加入灭菌注射用水1ml使溶解，溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml中作静脉滴注液；或每200～300U药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、2～10℃保存；调配后的药液应无混浊、沉淀现象，否则不得使用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品作用于纤维蛋白原及纤维蛋白，使其降解为小分子可溶片段，容易分解和从血液循环中清除，从而产生去纤维蛋白效应；本品促使组织型纤溶酶原激活物（t-PA）由内皮细胞释放，并增强其活性，具抗血栓功能；本品可降低血小板聚集及血液黏度，降低心肌耗氧量，改善微循环的功能。
【药代动力学】
人体静脉滴注本品，3小时后血药浓度达到最高，本品及其降解产物均可通过血脑屏障，主要经肾脏、肝脏代谢后随尿液排出。
【禁忌证】
皮试阳性反应患者禁用；有凝血功能障碍、出血倾向、严重肝和/或肾功能损害、活动性肺结核空洞及消化性溃疡患者禁用。
【注意事项】
特别警告：
本品是一种蛋白酶制剂，有一定的抗原性，临床使用前应用0.9%氯化钠注射液稀释成1U/ml进行皮试，15分钟后观察结果，红晕直径不超过1cm或伪足不超过3个为阴性。
一般注意事项：
①用药过程中如出现患肢胀麻、酸痛、头胀痛、发热感、出汗、多眠等，可自行消失或缓解，无须特殊处理。②用药过程中如出现血尿或皮下出血点，应立即停用，并对症处理。③2个疗程之间应间隔5～7日。④血小板计数<80×109/L应停药观察。严重高血压应控制在24/14.6kPa（180/110mmHg）以下才能应用，如舒张压偏高应使用5%葡萄糖注射液作稀释液，而不用0.9%氯化钠注射液。糖尿病患者则应用0.9%氯化钠注射液作稀释液，而不用5%葡萄糖注射液。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童：
儿童患者用药安全性和有效性尚不明确，应慎用。
老年人：
老年患者用药安全性尚不明确，临床使用中必须严密观察。
监测：
用药前及用药期间监测血常规、血小板计数、肝功能、肾功能、凝血参数和血压等。
【不良反应】
本品可发生创面、注射部位、皮肤及黏膜出血；可引起头痛、头晕、谷草转氨酶（GOT）或谷丙转氨酶（GPT）升高。本品静脉给药量一次超过300U，易引起凝血系统的代谢紊乱，而造成出血风险。
棓丙酯
Propylgallate
【适应证】
用于预防和治疗脑血栓、冠心病以及外科手术后的并发症血栓性深静脉炎等。
【制剂与规格】
棓丙酯注射液：
2ml：60mg； 5ml：60mg； 5ml：120mg； 5ml：180mg； 10ml：120mg； 10ml：180mg。
注射用棓丙酯：
60mg； 120mg。
棓丙酯葡萄糖注射液：
250ml：棓丙酯0.12g与葡萄糖12.5g； 250ml：棓丙酯0.18g与葡萄糖12.5g。
棓丙酯氯化钠注射液：
250ml：棓丙酯0.12g与氯化钠2.25g； 250ml：棓丙酯0.18g与氯化钠2.08g； 250ml：棓丙酯0.18g与氯化钠2.25g。
【成分】
主要成分：棓丙酯；分子式：C10H12O5；分子量：212.20。
【性状】
棓丙酯注射液、棓丙酯葡萄糖注射液与棓丙酯氯化钠注射液为无色或几乎无色的澄明液体；注射用棓丙酯为白色的疏松块状物或粉末。
【pH】
本品pH为3.0～5.0。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注。
用量：
一次120～180mg，一日1次，10～15日为一疗程。
【调配】
棓丙酯注射液：
每120～180mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250～500ml中作静脉滴注液。
注射用棓丙酯：
每瓶60mg、120mg药物，分别加入0.9%氯化钠注射液5ml振摇使完全溶解（当室温低于15℃时，每瓶药物可加入丙二醇注射液2ml，振摇使完全溶解；如遇溶解困难，可置于80℃左右热水中加热2～3分钟，待完全溶解），每120～180mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存，避免冷冻。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品具有抑制血栓素A2（TXA2）引起的血小板聚集作用；可降低全血比黏度和血浆比黏度，加快红细胞电泳速度；可松弛血管平滑肌，增加冠状动脉的血流量，对心肌缺血有明显的保护作用。
【药代动力学】
本品静脉注射后体内分布以肝、肺浓度最高，心、肾次之，可通过血脑屏障，血浆tl/2β为100分钟，主要从尿排泄。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
本品静脉滴注时速度过快可出现心慌、头昏、困乏等不适症状，应缓慢静脉滴注。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确。
儿童：
儿童用药安全性尚不明确。
老年人：
老年患者用药安全性尚不明确。
监测：
用药期间监测肝功能和肾功能，如有异常，应停药，待恢复正常后继续用药。
【不良反应】
少数患者静脉滴注后有一过性心率减慢、谷丙转氨酶（GPT）轻度升高，在停药1～2周内可自行恢复正常。
罂粟碱
Papaverine
【适应证】
用于治疗脑、心及外周血管痉挛所致的缺血，肾、胆或胃肠道等内脏痉挛。
【制剂与规格】
盐酸罂粟碱注射液：
1ml：30mg。
注射用盐酸罂粟碱：
30mg。
盐酸罂粟碱氯化钠注射液：
50ml：盐酸罂粟碱30mg与氯化钠0.45g； 100ml：盐酸罂粟碱30mg与氯化钠0.9g。
【成分】
主要成分：盐酸罂粟碱；分子式：C20H21NO4·HCl；分子量：375.85。
【性状】
盐酸罂粟碱注射液与盐酸罂粟碱氯化钠注射液为无色至淡黄色的澄明液体；注射用盐酸罂粟碱为白色或类白色的疏松块状物。
【pH】
本品pH为2.5～4.0，用0.9%氯化钠注射液调配的0.3mg/ml药液pH为3.0～5.0。
【用法与用量】
肌内注射：
成人常用量一次30mg，一日90～120mg。儿童一次按体重1.5mg/kg，一日4次。
静脉注射：
成人常用量一次30～120mg，每3小时给药1次，缓慢静脉注射1～2分钟，以免发生心律失常以及足以致命的窒息等；用于心脏停搏时，两次给药间隔10分钟。儿童一次按体重1.5mg/kg，一日4次。
静脉滴注：
用0.9%氯化钠注射液稀释静脉滴注，一次30mg，一日90～120mg。
【调配】
盐酸罂粟碱注射液：
肌内注射或静脉注射可以不稀释；或每30～60mg药物，稀释于0.9%氯化钠注射液100～250ml中作静脉滴注液。静脉输液相容性见表1-10。
注射用盐酸罂粟碱：
每瓶30mg药物，加入灭菌注射用水1～2ml使溶解作肌内注射液或静脉注射液；或每30mg药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液100ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用相容性静脉输液调配后的药液物理性状稳定。由于冷处药物溶解度降低，调配后的药液不可冷处保存。
表1-10 罂粟碱与静脉输液相容性
【药物相互作用】
（1）本品能拮抗多巴胺受体，与左旋多巴合用时可减弱后者的疗效。
（2）吸烟时因烟碱作用，本品的疗效降低。
（3）如本品松弛作用不充分，可以与麻醉药合用，但麻醉药剂量应降低。
【药理作用】
罂粟碱对血管、心脏或其他平滑肌有直接的非特异性松弛作用，其作用可能是抑制环核苷酸磷酸二酯酶引起的。本品可改善循环和松弛肌肉，缓解疼痛。
【药代动力学】
本品主要在肝脏代谢为4-羟基罂粟碱葡糖醛酸盐，一般以代谢产物形式经肾脏排泄。本品可经透析被清除。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；完全性房室传导阻滞时禁用；帕金森病（震颤麻痹）时一般禁用；出血性脑梗死患者禁用；脑梗死发病后24小时～2周内有脑水肿及颅内压增高、血压下降或有下降趋势患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①大剂量静脉注射能抑制房室和室内传导，并产生严重心律失常；②由于对脑及冠状血管的作用不及对周围血管，可使中枢神经缺血区的血流进一步减少，出现“窃流现象”，用于心绞痛、新近心肌梗死或卒中时须谨慎；③心功能不全时慎用，以免引起心功能抑制；④对诊断的干扰：用药时血嗜酸性粒细胞、谷草转氨酶（GOT）、谷丙转氨酶（GPT）升高，碱性磷酸酶（ALP）及胆红素升高，提示肝功能损害。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚未建立，应慎用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为C级。
儿童：
儿童静脉用药安全性尚未建立。
老年人：
老年患者用药可能增加低体温症风险；青光眼患者慎用。
监测：
用药期间尤其是患有胃肠道症状或黄疸时，应定期检查肝功能，出现肝功能损害应立即停药；青光眼患者要定期检查眼压。
【不良反应】
本品用药可引起黄疸、眼及皮肤明显黄染、GOT和GPT升高、ALP及胆红素升高等；注射部位发红、肿胀或疼痛；恶心、呕吐、食欲减退、便秘、头痛、嗜睡及过敏反应；快速注射给药可使呼吸加深、面色潮红、心跳加速、低血压伴眩晕。本品过量可有视力模糊、复视、嗜睡和/或软弱，中毒症状包括恶心、呕吐、虚弱、中枢神经系统抑制、眼球震颤、出汗、面色潮红、眩晕、窦性心动过速等。
【解救】
使用本品如出现不良反应，应立即停药并对症和支持治疗；如出现惊厥，考虑使用地西泮或苯妥英；低血压可给予多巴胺；葡萄糖酸钙可降低心血管毒性作用；必要时行心肺复苏。
乙胺硫脲
Antiradon
【适应证】
用于脑外伤、缺血性脑血管病、一氧化碳中毒、药物中毒等引起的脑功能障碍。
【制剂与规格】
注射用乙胺硫脲：0.25g； 0.5g； 1.0g。
【成分】
主要成分：乙胺硫脲；分子式：C3H11N3Br2S；分子量：281.01。
【性状】
本品为白色或类白色的疏松块状物。
【pH】
乙胺硫脲100mg/ml水溶液pH为3.5～5.0。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，滴注速度严格按40滴/min。
缺血性脑血管病：
每日不超过1g，30日为一疗程。
其他适应证：
每日1～2g。
【调配】
溶解与稀释：
每瓶1g药物，加入相同温度的5%葡萄糖注射液5～10ml使溶解，溶解液稀释于5%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。本品与10%葡萄糖注射液混合易水解，用5%葡萄糖注射液调配后的药液应在4小时内使用，最好2小时内静脉滴注完成。
【药物相互作用】
本品有抗氯丙嗪类药物的作用。
【药理作用】
本品为促进中枢神经细胞代谢药，其作用机制是在体内释放具有活性的巯基，参与脑细胞的氧化还原过程，从而促进和恢复脑细胞的代谢，迅速恢复代谢功能。此外还具有对抗中枢抑制药的作用。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；严重冠状动脉病变患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①本品静脉滴速过快时，可见面部及身体上半部发热或腹痛，宜减慢滴注速度；②在一次或数次滴注后，局部可能出现红肿，但在24～48小时内即可消失。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇与哺乳期妇女禁用。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确。
【不良反应】
本品有时可引起静脉炎或猩红热样皮疹，兼有发热，一般停药后即自愈，也可配合使用可的松类药物使减轻或消除。
尤瑞克林
Urinary Kallidinogenase
【适应证】
用于轻度、中度急性血栓性脑梗死。
【制剂与规格】
注射用尤瑞克林：0.15PNA单位。
【成分】
本品主要成分为人尿激肽原酶，系从新鲜人尿中提取精制的一种由238个氨基酸组成的糖蛋白，分子量约43 000。
【性状】
本品为白色冻干块状物或粉末。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，每次滴注不少于50分钟。
用量：
应在起病48小时内开始用药，每次0.15PNA单位，溶解与稀释于0.9%氯化钠注射液中静脉滴注，可根据患者情况增加溶媒和/或减慢滴注速度，一日1次，3周为一疗程。
【调配】
溶解与稀释：
每瓶0.15PNA单位，加入0.9%氯化钠注射液2ml使溶解，溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液50ml或100ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于室温保存；调配后的药液立即使用。
【药物相互作用】
（1）本品与血管紧张素转换酶抑制药（如卡托普利、赖诺普利等）有协同降压作用，合并用药可能导致血压急剧下降，禁止合用。
（2）本品与其他抗高血压药无协同降压作用。
【药理作用】
尤瑞克林是自人尿液中提取得到的蛋白水解酶，能将激肽原转化为激肽（kinin）和血管舒张素（kallidin）。体外研究显示，尤瑞克林对离体动脉具有舒张作用，并可抑制血小板聚集，增强红细胞变形能力和氧解离能力。动物实验显示，尤瑞克林静脉注射可增加麻醉犬椎间、颈总和股动脉血流量，增加麻醉犬后肢、家兔肌肉血流量。家兔颈内动脉注入玻璃珠导致脑微血管损伤，静脉注射尤瑞克林可舒张脑血管，增加脑血液中血红蛋白含量，降低脑梗死面积的扩展，改善梗死引起的脑组织葡萄糖和氧摄取降低，改善葡萄糖代谢，并可改善自发性皮质脑电图异常。
【药代动力学】
健康成人30分钟静脉滴注本品后，血药浓度迅速下降，t1/2β为156～197分钟；24小时间隔多次给药，体内药代动力学参数无变化。
【禁忌证】
脑出血及其他出血性疾病的急性期患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①有药物过敏史或过敏体质患者慎用；②有个别病例可能对尤瑞克林反应特别敏感，发生血压急剧下降，用药时需密切观察血压，药物滴注速度不能过快，特别在开始的15分钟内应缓慢滴注，整个给药过程应控制在30分钟左右。
妊娠及哺乳期妇女：
尚不明确。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确，可参考【用法与用量】。
【不良反应】
与本品有关或可能有关的不良反应主要为呕吐、颜面潮红和脸部发热感、头疼、腹泻、结膜充血、心慌、胸闷、注射部位红痒等症状，一般都较轻，无须特殊处理；个别病例发生血压急剧下降等。
【解救】
使用本品如出现血压明显下降，应立即停药，给予升压药，血压很快恢复。
七叶皂苷钠
Sodium Aescinate
【适应证】
用于脑水肿、创伤或手术所致肿胀；也用于静脉回流障碍性疾病。
【制剂与规格】
注射用七叶皂苷钠：5mg； 10mg； 15mg。
【成分】
主要成分：七叶皂苷钠A和七叶皂苷钠B；分子式：C55H85NaO24；分子量：1 153.24。
【性状】
本品为白色的冻干疏松块状物。
【pH】
七叶皂苷钠1mg/ml水溶液pH为5.0～7.0，用10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的七叶皂苷钠0.5mg/ml药液pH约为4.5或6.0。
【用法与用量】
用法：
静脉注射或静脉滴注。禁用于动脉注射、肌内注射或皮下注射。
用量：
成人按体重一日0.1～0.4mg/kg或5～10mg，重症患者可多次给药，但一日总量不得超过20mg，疗程7～10日。
【调配】
溶解与稀释：
每瓶5mg、10mg药物，加入10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10～20ml使溶解作静脉注射液；或每瓶5mg、10mg药物，加入10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10ml使溶解，每5～20mg药物的溶解液稀释于相对应静脉输液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；用10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的七叶皂苷钠0.5mg/ml药液于冷处或室温保存24小时，其物理性状、pH及含量稳定。
【配伍禁忌】
本品酸性较强，与含碱性基团的药物配伍可能产生沉淀。
【药物相互作用】
本品与血清蛋白结合率高或与严重损害肾功能的药物或糖皮质激素合用时应谨慎。
【药理作用】
本品能促进机体提高促肾上腺皮质激素（ACTH）和可的松的血浆浓度，能促进血管壁增加PGF2α的分泌，清除机体自由基，从而起到抗炎、抗渗出、提高静脉张力、加快静脉血流、促进淋巴回流、改善血液循环和微循环、保护血管壁的作用。
【药代动力学】
七叶皂苷钠消除t1/2仅为1.5小时，因能促进机体增加ACTH、PGF2α的分泌，使生物效应维持较长时间，静脉注射16小时后，仍有抗渗出、消肿作用。静脉给药，几乎没有生物转化，注射1小时后，有1/3剂量排泄，其中2/3通过胆汁排入肠道，1/3进入尿中。七叶皂苷与血浆蛋白结合率在90%以上。
【禁忌证】
对本品成分过敏患者禁用；肾损伤、肾衰竭、肾功能损害患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①《马丁代尔药物大典》推荐成人静脉使用七叶皂苷钠最大日剂量应为20mg；如使用更大剂量则可能出现急性肾衰竭，如联合应用其他具有肾脏毒性的药物也可导致急性肾衰竭。有文献记载，在接受心脏外科手术治疗的患者中如静脉注射大剂量七叶皂苷钠可能导致急性肾衰竭，应严格限制日用量。②注射时宜选用较粗静脉，切勿漏出血管外。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用；哺乳期妇女慎用。
儿童：
不宜用本品治疗儿童心脏手术后肿胀。
老年人：
老年人肾功能有所减退，用药过程应密切注意肾功能情况。
监测：
用药前后检查肾功能。
【不良反应】
本品可见注射部位局部疼痛、肿胀，经热敷可使症状消失；偶有过敏反应，可按药物过敏处理原则治疗。
【解救】
使用本品如出现注射部位疼痛、肿胀等症状，可用0.25%普鲁卡因注射液封闭或热敷；如出现肾功能损害，应立即停药，进行全面肾功能检查，根据检查结果，按肾功能损害程度进行治疗；如发生过敏反应，可按药物过敏处理原则治疗。
川芎嗪
Ligustrazine
【适应证】
用于治疗闭塞性脑血管疾病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞与其他缺血性血管疾病如冠心病、脉管炎等。
【制剂与规格】
盐酸川芎嗪注射液：
2ml：40mg； 10ml：40mg。
注射用盐酸川芎嗪：
40mg； 80mg； 120mg。
磷酸川芎嗪注射液：
2ml：50mg； 5ml：100mg。
注射用磷酸川芎嗪：
50mg； 100mg。
盐酸川芎嗪氯化钠注射液：
100ml：盐酸川芎嗪40mg与氯化钠0.9g； 100ml：盐酸川芎嗪80mg与氯化钠0.9g； 200ml：盐酸川芎嗪80mg与氯化钠1.8g。
盐酸川芎嗪葡萄糖注射液：
100ml：盐酸川芎嗪40mg与葡萄糖5g； 100ml：盐酸川芎嗪80mg与葡萄糖5g； 200ml：盐酸川芎嗪80mg与葡萄糖10g； 250ml：盐酸川芎嗪0.1g与葡萄糖12.5g。
磷酸川芎嗪氯化钠注射液：
100ml：磷酸川芎嗪50mg与氯化钠0.9g； 100ml：磷酸川芎嗪0.1g与氯化钠0.9g。
磷酸川芎嗪葡萄糖注射液：
100ml：磷酸川芎嗪0.1g与葡萄糖5.0g； 250ml：磷酸川芎嗪0.1g与葡萄糖12.5g。
【成分】
主要成分：盐酸川芎嗪或磷酸川芎嗪；分子式：C8H12N2·HCl·2H2O或C8H12N2·H3PO4·H2O；分子量：208.69或252.20。
【性状】
盐酸川芎嗪注射液、磷酸川芎嗪注射液、盐酸川芎嗪氯化钠注射液、盐酸川芎嗪葡萄糖注射液、磷酸川芎嗪氯化钠注射液与磷酸川芎嗪葡萄糖注射液为无色或几乎无色的澄明液体；注射用盐酸川芎嗪与注射用磷酸川芎嗪为白色的疏松块状物。
【pH】
本品pH为2.0～3.0。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，每次滴注3～4小时。
用量：
一次40～120mg，一日1～2次，10～15日为一疗程。
【调配】
盐酸川芎嗪注射液与磷酸川芎嗪注射液：
每40～100mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中作静脉滴注液。
注射用盐酸川芎嗪与注射用磷酸川芎嗪：
每瓶药物，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液5ml使溶解，每80～120mg药物的溶解液稀释于相对应静脉输液250～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。盐酸川芎嗪注射液用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的0.4mg/ml药液于23～26℃和38℃保存24小时，其物理性状、pH及含量稳定，6小时内不溶性微粒数未增加。注射用盐酸川芎嗪5%葡萄糖注射液调配的0.48mg/ml药液于25℃和37℃保存8小时，其物理性状、pH及含量稳定。
【配伍禁忌】
本品不宜与碱性注射液配伍混合使用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品具有抗血小板聚集作用，并对已聚集的血小板有解聚作用；尚能扩张小动脉，改善微循环和增加脑血流量，产生抗血栓形成和溶血栓的活血化瘀作用。
【药代动力学】
动物静脉注射盐酸川芎嗪，t1/2α为0.144 1小时、t1/2β为1.69小时，药物主要分布于血管丰富的大循环和组织，肝脏含量最高。川芎嗪可通过血脑屏障，在体内大部分被代谢，消除快，肝脏为主要消除器官，肾脏排泄较少。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；脑水肿、脑出血及有出血倾向患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①脑水肿或少量出血患者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用；②本品静脉滴注速度不宜过快，一般以30～40滴/min为宜。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女慎用。
儿童：
儿童不推荐使用。
老年人：
老年患者生理功能减退，应酌情减量。
监测：
对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心率、血压的变化。
【不良反应】
本品偶见胃部不适、口干、瞌睡等不良反应，停药后可缓解。
谷红注射液
Safflower Extract and Aceglutamide Injection
【适应证】
用于治疗脑血管疾病如脑供血不足、脑血栓、脑栓塞及脑出血恢复期；肝病、神经外科手术等引起的意识功能低下；智力减退、记忆力障碍等；还可用于治疗冠心病、脉管炎等。
【制剂与规格】
谷红注射液：5ml； 10ml； 20ml。
【成分】
本品主要成分为乙酰谷酰胺与红花提取液。
【性状】
本品为黄红色至棕红色的澄明液体。
【pH】
本品pH为5.0～7.0。
【用法与用量】
用法：
稀释后静脉滴注。
用量：
一次10～20ml，一日1次，10～15日为一疗程。
【调配】
稀释：
每10～20ml药物，稀释于5%或10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
乙酰谷酰胺通过血脑屏障后分解为γ-氨基丁酸（GABA）、谷氨酸。GABA从胶质细胞中转运释放出后与神经元GABA受体结合，抑制突触后神经元兴奋，并抑制兴奋性氨基酸（EAA）的释放，从而对抗EAA的兴奋毒性，保护神经；GABA可提高葡萄糖磷酸酯化酶的活性，促进葡萄糖代谢；GABA还可以促进乙酰胆碱的合成；GABA可改善神经细胞代谢，具有维持神经应激能力及降低血氨的作用，改善脑功能。谷氨酸参与中枢神经系统的信息传递，在星型胶质细胞内的谷氨酸转化为谷胱甘肽，谷胱甘肽具有抗氧化损伤作用，在脑缺血和神经系统变性疾病中有着重要的神经保护作用。红花提取液含有红花苷类和红花黄色素等有效成分，具有活血化瘀功效，具有抗凝血、抗血栓形成、舒张血管、改善微循环、抗氧自由基等作用，能够抗脑缺血缺氧，抗心肌缺血，减轻缺血再灌注损伤。还具有降血脂、降低谷丙转氨酶（GPT）、促进肝细胞再生和抗肝纤维化等作用。
本品具有抗氧自由基、抗血小板聚集、舒张血管的作用，改善微循环，改善神经细胞代谢，维持神经应激能力，改善脑功能，还可改善血液流变学及降低血脂。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
有出血倾向患者慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
尚不明确。
儿童：
尚不明确。
老年人：
本品使用推荐剂量，其安全性和有效性与普通人群比较未发现显著差异。
【不良反应】
本品偶见发热、皮疹等过敏反应，个别病例可能引起血压下降。