第五节 脑功能改善药与抗记忆障碍药
吡拉西坦
Piracetam
【适应证】
用于急性或慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻度、中度脑功能障碍；也用于儿童智能发育迟缓。
【制剂与规格】
吡拉西坦注射液：
2ml：0.5g； 5ml：1g； 10ml：2g； 20ml：4g； 20ml：8g。
注射用吡拉西坦：
1g； 2g； 4g； 6g； 8g。
吡拉西坦葡萄糖注射液：
100ml：吡拉西坦4g与葡萄糖5g； 100ml：吡拉西坦8g与葡萄糖5g； 250ml：吡拉西坦8g与葡萄糖12.5g。
吡拉西坦氯化钠注射液：
50ml：吡拉西坦10g与氯化钠0.45g； 100ml：吡拉西坦20g与氯化钠0.9g； 125ml：吡拉西坦4g与氯化钠1.125g； 250ml：吡拉西坦8g与氯化钠2.25g。
【成分】
主要成分：吡拉西坦；分子式：C6H10N2O2；分子量：142.16。
【性状】
吡拉西坦注射液、吡拉西坦葡萄糖注射液与吡拉西坦氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用吡拉西坦为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【pH】
本品及用0.9%氯化钠注射液调配的药液pH为4.0～7.0。
【用法与用量】
肌内注射：
一次1g，一日2～3次。
静脉注射：
一次4～6g，一日2次。
静脉滴注：
一次4～8g，一日1次；用于降低颅内压，一次16～20g，5～10分钟内滴完，每6～8小时滴注1次，连续用药3～5日或遵医嘱。
【调配】
吡拉西坦注射液：
肌内注射或静脉注射可以不稀释；或每4～8g药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中作静脉滴注液。
注射用吡拉西坦：
注射用吡拉西坦每瓶4g、6g药物，加入5%或10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液20ml使溶解作静脉注射液；或每4～8g药物的溶解液稀释于相对应静脉输液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
【药物相互作用】
本品与华法林合用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗中，同时应用本品时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物的剂量和用法。
【药理作用】
本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物，有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤作用。本品能通过激活腺苷酸激酶，促使脑内ADP转化为ATP，促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，促进脑内代谢的作用；对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用；可以增强记忆和提高学习能力。
【药代动力学】
本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮质和嗅球的浓度较脑干浓度更高，易通过胎盘屏障。本品t1/2为5～6小时。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；锥体外系疾病、亨廷顿舞蹈症患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
肝或肾功能损害患者慎用并应适当减少剂量。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇禁用；哺乳期妇女尚不明确。
儿童：
新生儿禁用。
老年人：
老年患者肌酐清除率（CrCl）<60ml/min或血浆肌酐>12.5mg/L时，给药剂量酌减。
【不良反应】
本品消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等，症状的轻重与用药剂量直接相关；中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，但症状轻微，且与使用剂量大小无关，停药后以上症状消失；偶见轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。
奥拉西坦
Oxiracetam
【适应证】
用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。
【制剂与规格】
奥拉西坦注射液：
5ml：1g； 20ml：4g。
注射用奥拉西坦：
1g。
【成分】
主要成分：奥拉西坦；分子式：C6H10N2O3；分子量：158.16。
【性状】
奥拉西坦注射液为无色至微黄色的澄明液体；注射用奥拉西坦为白色或类白色的疏松块状物。
【pH】
奥拉西坦注射液pH为3.5～5.0；注射用奥拉西坦用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的药液pH约为5.0或5.5。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注。
用量：
一日1次，一次4～6g，可酌情增减用量。对神经功能缺失的疗程为2周，对记忆与智能障碍的疗程为3周。国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2～8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。
【调配】
奥拉西坦注射液：
每4～6g药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100～250ml中作静脉滴注液。
注射用奥拉西坦：
每1g药物，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液5ml使溶解，每4～6g药物的溶解液稀释于相对应静脉输液100～250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、阴凉（不超过20℃）处保存。注射用奥拉西坦用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液调配的16mg/ml药液于室温保存8小时，其物理性状、奥拉西坦及有关物质含量均无变化。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善阿尔茨海默病和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
【药代动力学】
奥拉西坦注射液经静脉给予健康受试者后，在体内的药代动力学符合二室模型，t1/2β约为3小时。单次静脉滴注2.0g，血药Cmax约为96.15µg/ml，t1/2β约为3.84小时；多次静脉滴注2.0g，血药Cmax约为97.92µg/ml，t1/2β约为4.14小时，多次静脉给药体内无蓄积。奥拉西坦在体内分布广泛，主要以肾脏、肝脏和肺内浓度最高。药物与血浆蛋白的结合率低，很少透过胎盘屏障，主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型药从尿中排出，老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；严重肾功能损害患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①轻度、中度肾功能损害患者慎用，必须使用时，应减量；②患者出现精神兴奋或睡眠紊乱时，应减量。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚不明确，不应使用。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
老年人由于生理性肾功能减退，使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。
【不良反应】
本品不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、头晕、头痛、睡眠紊乱，但症状较轻，停药后可自行恢复；超剂量使用本品偶有患者出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。
小牛血清去蛋白
Deproteinised Calf Blood Serum
【适应证】
（1）改善脑部血液循环和营养障碍性疾病（缺血性损害、颅脑外伤）所引起的神经功能缺损。
（2）末梢动脉、静脉循环障碍及其引起的动脉血管病、腿部溃疡。
（3）皮肤移植术；皮肤烧伤、烫伤、糜烂；愈合伤口（创伤、压疮）；放射所致的皮肤、黏膜损伤。
【制剂与规格】
小牛血清去蛋白注射液：5ml：0.2g（总固体）； 10ml：0.4g（总固体）； 20ml：0.8g（总固体）。
【成分】
本品主要成分含多种游离氨基酸和肽。
【性状】
本品为淡黄色的澄明液体。
【pH】
本品pH为6.5～7.5。
【用法与用量】
用法：
肌内注射、静脉注射、动脉注射或静脉滴注，滴注速度为2ml/min。
脑部缺血性损害：
一次20～30ml，静脉滴注，一日1次，连续2～3周。
动脉血管病：
一次20～50ml，静脉滴注，一日1次，或一次20～50ml动脉注射或静脉注射，每周数次，4周为一疗程。
腿部或其他慢性溃疡、烧伤：
一次10ml静脉滴注或5ml肌内注射，一日1次或每周数次，按愈合情况可加用本品局部治疗。
放射引起的皮肤、黏膜损伤的预防和治疗：
在放疗期间，平均一日5ml静脉滴注。
放射性膀胱炎：
一日10ml联合抗菌药物治疗经尿道给药。
【调配】
稀释：
肌内注射、静脉注射或动脉注射可以不稀释；或一次用量药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液200～300ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。本品及其调配后的静脉滴注液如果发生沉淀或混浊，禁止使用。
【配伍禁忌】
本品不宜与其他药物混合使用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品能促进细胞对葡萄糖和氧的摄取与利用。在低氧血症以及能量需求增加等情况下，本品可以促进能量代谢，增加供血量。
【药代动力学】
尚不明确。
【禁忌证】
对本品或同类药品过敏患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
本品为高渗溶液，肌内注射时要缓慢，注射量不超过5ml。
妊娠及哺乳期妇女：
妊娠及哺乳期妇女慎用；本品对母婴无不良影响，但使用时要注意对婴儿可能产生的潜在危险。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确。
【不良反应】
本品极为罕见荨麻疹、皮肤潮红、药物热和休克等过敏反应，如发生应立即停药，并给予抗过敏治疗。
小牛血去蛋白提取物
Deproteinized Calf Blood Extractives
【适应证】
用于脑缺血、脑痴呆、脑外伤及大脑功能不全等脑细胞代谢障碍性疾病的治疗。
【制剂与规格】
小牛血去蛋白提取物注射液：
2ml：80mg（总固体）； 5ml：0.2g（总固体）； 10ml：0.4g（总固体）； 20ml：0.8g（总固体）。
注射用小牛血去蛋白提取物：
200mg（总固体）；0.4g（总固体）；0.8g（总固体）。
小牛血去蛋白提取物氯化钠注射液：
250ml：总固体1.2g（含氨基酸30mg）与氯化钠2.25g。
【成分】
本品为小牛血或血清去蛋白制得的无菌水溶液，含有无机物及小分子有机物。
【性状】
小牛血去蛋白提取物注射液与小牛血去蛋白提取物氯化钠注射液为淡黄色的澄明液体；注射用小牛血去蛋白提取物为类白色或淡黄色的块状物或无定形粉末。
【pH】
本品pH为6.5～7.5。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，滴注速度小于2ml/min。
脑卒中及脑外伤：
一次0.8～1.2g，缓慢静脉滴注，一日1次，2周为一疗程。
大脑功能不全及脑痴呆：
一次1.2g，缓慢静脉滴注，一日1次，2周为一疗程。
【调配】
小牛血去蛋白注射液：
每20～30ml药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中作静脉滴注液。
注射用小牛血去蛋白提取物：
每0.4g、0.8g药物，加入灭菌注射用水5ml、10ml使溶解，每0.8～1.2g药物的溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存。本品及其调配后的静脉滴注液如果发生沉淀或混浊，禁止使用。
【配伍禁忌】
本品在与其他静脉输液或注射液混合时，即使混合液清澈也不能排除药物相互作用可能产生的理化性质变化。本品除用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释外，不宜与其他注射液混合使用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品可增强组织细胞对氧和葡萄糖的摄取及利用，改善细胞缺氧状态。
【药代动力学】
尚不明确。
【禁忌证】
对本品或同类药品过敏及严重肾功能损害患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
本品为高渗溶液，肌内注射时宜缓慢深部注射，注射量不超过5ml。
妊娠及哺乳期妇女：
妊娠及哺乳期妇女慎用。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确。
【不良反应】
本品偶有发热、皮肤潮红、皮疹、低血压、休克等反应，如有皮疹等过敏反应，应立即停药。
胞磷胆碱
Citicoline
【适应证】
用于急性颅脑外伤和脑手术后引起的意识障碍。
【制剂与规格】
胞磷胆碱钠注射液：
2ml：0.1g； 2ml：0.2g； 2ml：0.25g； 4ml：0.5g； 5ml：0.5g； 5ml：1g。
注射用胞磷胆碱钠：
0.25g； 0.5g。
胞磷胆碱钠葡萄糖注射液：
50ml：胞磷胆碱钠0.25g与葡萄糖2.5g； 100ml：胞磷胆碱钠0.25g与葡萄糖5g； 100ml：胞磷胆碱钠0.5g与葡萄糖5.0g； 200ml：胞磷胆碱钠0.5g与葡萄糖10g。
胞磷胆碱钠氯化钠注射液：
50ml：胞磷胆碱钠0.5g与氯化钠0.45g； 100ml：胞磷胆碱钠0.25g与氯化钠0.9g； 100ml：胞磷胆碱钠0.5g;氯化钠0.9g； 200ml：胞磷胆碱钠0.5g与氯化钠1.8g； 250ml：胞磷胆碱钠0.25g与氯化钠2.25g。
【成分】
主要成分：胞磷胆碱钠；分子式：C14H25N4NaO11P2；分子量：510.31。
【性状】
胞磷胆碱钠注射液、胞磷胆碱钠葡萄糖注射液与胞磷胆碱钠氯化钠注射液为无色的澄明液体；注射用胞磷胆碱钠为白色的结晶粉末或类白色的疏松状物。
【pH】
本品pH为6.0～8.0。
【渗透压】
胞磷胆碱钠葡萄糖注射液与胞磷胆碱钠氯化钠注射液渗透压为260～320mOsmol/kg。
【用法与用量】
静脉滴注：
一次0.25～0.5g，一日1次，5～10日为一疗程。
静脉注射：
一次0.1～0.2g。
肌内注射：
一日0.1～0.3g，分1～2次注射。一般不宜肌内注射，用时应经常更换注射部位。
【调配】
胞磷胆碱钠注射液：
静脉注射或肌内注射不必稀释；或每0.25～0.5g药物，稀释于5%或10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中作静脉滴注液。
注射用胞磷胆碱钠：
每瓶0.25g药物，加入0.9%氯化钠注射液2ml使溶解作肌内注射液；或每瓶0.25g、0.5g药物，加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液5ml使溶解作静脉注射液；每瓶0.25g、0.5g药物，分别加入灭菌注射用水2ml、5ml使溶解，溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存；启封后不得保存再用。
【药物相互作用】
本品用于帕金森病患者时，不宜与左旋多巴合用，否则可引起肌僵直恶化。
【药理作用】
本品为核苷衍生物，通过降低脑血管阻力，增加脑血流而促进脑物质代谢，改善脑循环。本品还可增强脑干网状结构上行激活系统的功能，增强锥体系统的功能，改善运动麻痹，对促进大脑功能的恢复和促进苏醒有一定作用。
【药代动力学】
本品注射后血药浓度迅速下降，30分钟降至注入时的1/3，1～2小时基本稳定，分布于肝内最多，占10%，在肝脏代谢为游离胆碱和胞苷二磷酸，主要经肾和肺清除，原药消除t1/2为3.5小时，主要代谢产物胆碱消除t1/2为2小时。本品较难透过血脑屏障，进入脑内的药物很少，仅占0.1%，但药物在脑内停留时间很长，注射后3小时内药物浓度达峰值，并在24小时内保持不变，而且损伤脑比正常脑、受损半球比未受损半球的胞磷胆碱含量明显升高。
【禁忌证】
对本品有过敏史患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①有药物过敏史患者慎用；肝和/或肾功能损害、癫痫与低血压患者慎用；对伴有脑出血、脑水肿和颅内压增高的严重急性颅脑损伤患者慎用。②脑出血急性期和严重脑干损伤时，不宜大剂量应用，并与止血药、降颅内压药合用。③脑梗死急性期有意识障碍的患者，最好在卒中发作后2周内开始用药。
妊娠及哺乳期妇女：
妊娠及哺乳期妇女用药安全性尚未建立，应慎用。
儿童：
根据病情和年龄适当调整剂量。
老年人：
根据病情和年龄调整剂量。
【不良反应】
本品偶见发热、倦怠、类过敏反应、严重者有过敏性哮喘、呼吸困难、喉头水肿及过敏性休克报告；偶见血压下降、心动过缓或过速、恶心、干呕、食欲减退、胃痛、胃灼烧感、腹泻、肝功能异常、头疼、眩晕、失眠、兴奋、痉挛、皮疹及一过性复视等。
单唾液酸四己糖神经节苷脂
Monosialotetrahexosylganglioside
【适应证】
用于治疗血管性或外伤性中枢神经系统损伤；帕金森病。
【制剂与规格】
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液：
2ml：20mg； 2ml：40mg； 5ml：100mg。
注射用单唾液酸四己糖神经节苷脂钠：
20mg； 40mg； 100mg。
【成分】
主要成分：单唾液酸四己糖神经节苷脂钠；分子式：C73H130N3NaO31或C75H134N3NaO31；分子量：1 568.84或1 597.18。
【性状】
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液为无色的澄明液体；注射用单唾液酸四己糖神经节苷脂钠为白色或类白色的疏松块状物。
【pH】
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液pH为7.0～8.0。
【用法与用量】
用法：
皮下注射、肌内注射或静脉滴注。
病变急性期（尤急性创伤）：
一日100mg，静脉滴注，2～3周后改为维持量，一日20～40mg，一次或分次肌内注射或缓慢静脉滴注，一般6周。
帕金森病：
首剂量500～1 000mg，静脉滴注；第2日起一日200mg，皮下注射、肌内注射或静脉滴注，一般用至18周。
【调配】
单唾液酸四己糖神经节苷脂钠注射液：
皮下注射或肌内注射可以不稀释；或一次用量药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100～500ml中作静脉滴注液。
注射用单唾液酸四己糖神经节苷脂钠：
每瓶20mg、40mg药物，加入灭菌注射用水2ml、4ml使溶解，药物浓度为10mg/ml作皮下注射液或肌注注射液。每瓶药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液2～5ml使溶解，一次用量药物的溶解液稀释于相对应静脉输液100～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、室温处保存。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品能促进由各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复，对损伤后继发性神经退化有保护作用，对脑血流动力学参数以及损伤所致脑水肿有积极的作用，可以通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿，可改善实验动物帕金森病所致的行为障碍。其作用机制是促进神经重构（包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长）。
【药代动力学】
外源性单唾液酸四己糖神经节苷脂能以稳定的方式与神经细胞膜结合，引起膜的功能变化。给药后2小时在脑和脊髓测得放射活性高峰，4～8小时后减半。药物的清除缓慢，主要通过肾脏排泄。
【禁忌证】
对本品及其辅料过敏患者禁用；遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病，如泰-萨克斯病、视网膜变性病）患者禁用；吉兰-巴雷综合征（又称急性炎症性脱髓鞘性多发性神经病）患者禁用。
【注意事项】
特别警告：
国内外药品上市后监测中发现可能与使用神经节苷脂产品相关的吉兰-巴雷综合征病例。若患者在用药期间（一般在用药后5～10日内）出现持物不能、四肢无力、弛缓性瘫痪等症状，应立即就诊。
一般注意事项：
①自身免疫性疾病患者慎用。②使用本品可能出现寒战、发热症状，并可能伴有皮疹、呼吸困难、心悸、呕吐等。输液过程中应尽量减慢滴注速度，注意对患者进行监护，出现上述症状应立即停药救治。
妊娠及哺乳期妇女：
各种动物在妊娠期和哺乳期使用本品未见任何不良反应，但妊娠及哺乳期妇女用药安全性和有效性尚未建立，不推荐使用。
儿童：
儿童患者用药安全性尚未建立。
老年人：
老年患者用药安全性尚未建立。
【不良反应】
少数患者用药后出现皮疹反应，建议停用。本品上市后监测发现的不良反应/事件有斑丘疹、红斑疹、急性荨麻疹、水疱疹、皮肤瘙痒、寒战、发热、乏力、面色苍白、水肿、过敏反应、过敏性休克、胸闷、呼吸困难、咳嗽、头晕、头痛、眩晕、局限性抽搐、局部麻木、精神障碍、吉兰-巴雷综合征、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、心悸、心动过速、发绀、潮红、血压升高或降低、静脉炎和肝功能异常等。
脑苷肌肽
Cattle Encephalon Glycoside and Ignotin
【适应证】
用于治疗脑卒中、老年性痴呆、新生儿缺氧缺血性脑病、颅脑损伤、脊髓损伤及其他原因引起的中枢神经损伤；用于治疗创伤性周围神经损伤、糖尿病周围神经病变、压迫性神经病变等周围神经损伤。
【制剂与规格】
脑苷肌肽注射液：2ml； 5ml； 10ml。
【成分】
本品主要成分为多肽、单唾液酸四己糖神经节苷脂、游离氨基酸与次黄嘌呤等。
【性状】
本品为无色或微黄色的澄明液体。
【pH】
本品pH为6.5～8.0。
【用法与用量】
静脉滴注：
成人一次5～20ml，一日1次，2周为一疗程；儿童按体重一次0.1～0.4ml/kg，一日1次，2周为一疗程；或遵医嘱。
肌内注射：
成人一次2～4ml，一日2次；儿童按体重一次0.04～0.08ml/kg，一日2次；或遵医嘱。
【调配】
稀释：
肌内注射可以不稀释；或一次用量药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存。
【药物相互作用】
本品不宜与氨基酸注射液同时使用，同时应用氨基酸输液，可能出现氨基酸不平衡。
【药理作用】
脑苷肌肽具有神经修复与再生、神经保护、营养与供能等作用，能促进受损中枢及周围神经组织的功能恢复。
脑苷肌肽具有神经修复与再生作用，其所含的多种神经节苷脂可参与神经元细胞膜合成，促进神经干细胞分化、轴突生长和突触形成，还可调节腺苷酸环化酶（AC）、ATP酶、蛋白激酶等酶活性，维持有效的神经代谢，促进神经组织修复。脑苷肌肽具有神经保护作用，可保护神经细胞膜结构的完整，保持膜钠-钾泵、Ca2+，Mg2+-ATP酶活性，可拮抗兴奋性氨基酸过度释放，能抑制病理性脂质过氧化反应，减少自由基产生，从而减轻脑水肿和神经细胞损伤。脑苷肌肽具有营养与供能作用，其所含的多肽、游离氨基酸等成分能够透过血脑屏障，激活和促进神经细胞蛋白质合成，提供和补充神经代谢所需的特异性营养物质，促进脑神经新陈代谢，为生命活动及组织修复提供能量补充和营养支持。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；神经节苷脂累积病（如泰-萨克斯病）患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
肾功能损害患者慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇用药安全性尚不明确；本品及其代谢产物是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳期妇女用药停止哺乳。
儿童：
本品临床应用中，儿童患者使用推荐剂量，其安全性和有效性与普通人群比较未发现显著差异。
老年人：
本品临床应用中，老年患者使用推荐剂量，其安全性和有效性与普通人群比较未发现显著差异。
【不良反应】
有个别患者静脉滴注本品3～4小时出现发冷、体温略有升高、头晕、烦躁；个别病例可引起过敏性皮疹，调慢滴注速度或停药后症状可自行消失。
脑蛋白水解物
Cerebroprotein Hydrolysate
【适应证】
用于颅脑外伤、脑血管病后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。对脑功能不全有辅助改善作用，也用于蛋白质缺乏、神经衰弱患者以及对一般蛋白质消化吸收障碍的病例。
【制剂与规格】
脑蛋白水解物注射液：
2ml； 5ml； 10ml。
注射用脑蛋白水解物（Ⅰ）：
30mg（总氮）； 60mg（总氮）。
注射用脑蛋白水解物（Ⅱ）：
30.50mg（总氮）。
注射用脑蛋白水解物（Ⅲ）：
12mg（总氮）； 30mg（总氮）； 60mg（总氮）。
脑蛋白水解物氯化钠注射液：
100ml：游离氨基酸0.35g（总氮60mg）与氯化钠0.9g。
【性状】
脑蛋白水解物注射液、脑蛋白水解物氯化钠注射液为淡黄色的澄明液体；注射用脑蛋白水解物（Ⅰ）、注射用脑蛋白水解物（Ⅱ）与注射用脑蛋白水解物（Ⅲ）为白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
【pH】
脑蛋白水解物注射液pH为5.0～7.0。
【用法与用量】
脑蛋白水解物注射液：
皮下注射，每次不超过2ml；肌内注射，每次不超过5ml；静脉滴注，一般使用10ml，稀释后缓慢滴注60～120分钟，可连续使用10～14日为一疗程。每一疗程最好连续注射，参考患者年龄、病情决定疗程长短及剂量。
注射用脑蛋白水解物（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ）：
肌内注射，每次不超过30mg（总氮），注射速度不超过12mg/min；静脉滴注，一般一次60～180mg（总氮），一日1次，缓慢静脉滴注60～120分钟，可连续使用10～14日为一疗程。每一疗程最好连续注射，参考患者年龄、病情决定疗程长短及剂量。
脑蛋白水解物氯化钠注射液：
静脉滴注，一般一次60～180mg（总氮），一日1次，缓慢静脉滴注60～120分钟滴完，可连续使用10～14日为一疗程。每一疗程最好连续注射，参考患者年龄、病情决定疗程长短及剂量。
【调配】
脑蛋白水解物注射液：
皮下注射或肌内注射可以不稀释；或每10～30ml药物，稀释于0.9%氯化钠注射液250ml中作静脉滴注液。
注射用脑蛋白水解物（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ）：
每瓶30mg药物，加入灭菌注射用水约5ml使溶解作肌内注射液；或每60～180mg（总氮）药物的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存；调配好后的药液立即使用，不宜长时间放置。
【配伍禁忌】
本品不得随意改变稀释液的种类及用量；严禁与其他药物混合配伍，谨慎联合用药。
【药物相互作用】
（1）本品不能与氨基酸注射液在同一瓶中输注，当同时使用氨基酸输液时，应注意可能出现氨基酸不平衡。
（2）本品同时使用抗抑郁药治疗可导致不适当的精神紧张，建议减少抗抑郁药剂量。
（3）与单胺氧化酶抑制剂有相加作用，应避免合用。
【药理作用】
本品为一种大脑所特有的肽能神经营养药物，能以多种方式作用于中枢神经，调节和改善神经元的代谢，促进突触的形成，诱导神经元的分化，并进一步保护神经细胞免受各种缺血和神经毒素的损害。本品可通过血脑屏障，促进脑内蛋白质的合成，影响呼吸链，具有抗缺氧的保护能力，改善脑内能量代谢；激活腺苷酸环化酶和催化其他激素系统；提供神经递质、肽类激素及辅酶前体。
【药代动力学】
本品可通过血脑屏障进入神经细胞，氨基酸在脑内迅速代谢，t1/2由数秒至数小时。
【禁忌证】
对本品任何成分过敏患者禁用；癫痫持续状态、癫痫病患者禁用；癫痫大发作患者禁用，此时用药可能增加发作频率；严重肾功能损害患者禁用。
【注意事项】
特别警告：
①本品不良反应包括过敏性休克，应在有抢救条件的医疗机构使用，用药后出现过敏反应或其他严重不良反应，应立即停药并及时救治；②本品使用过程中可能发生严重过敏反应，应严格按照说明书中规定的用法用量缓慢静脉滴注，建议用药起始10分钟内滴注速度不超过30滴/min。
一般注意事项：
严格按照说明书规定的适应证及用法用量使用。用药前应仔细询问患者用药史和过敏史，过敏体质患者慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女禁用。
儿童：
儿童患者用药安全性和有效性尚不明确，应慎用。
老年人：
老年人使用本品时如发现排尿量过多，且2～3日不能自行缓解者应停药。
【不良反应】
本品一般耐受性良好。注射过快有轻度热感，极少数病例出现寒战、轻度发热，且多与患者体质有关，尚未发现用药后持久的不良反应或危及生命的病例。本品上市后监测和文献资料可观察到过敏反应（包括皮疹、荨麻疹、红斑疹、斑丘疹、皮肤瘙痒、皮肤潮红、喉头水肿、头面部水肿等）、类过敏反应和过敏性休克（症状包括多汗、面色苍白、呼吸困难、发绀、血压下降等）；全身性损害（包括寒战、发热、畏寒、乏力、腰痛、背痛、水肿）；呼吸系统损害（包括呼吸困难、胸闷、憋气、呼吸急促、咳嗽、鼻塞、支气管痉挛）；神经系统损害（包括头晕、眩晕、头痛、惊厥、麻木、抽搐、憋气、烦躁、震颤、抑郁、失眠、癫痫发作）；消化系统损害（包括腹泻、腹痛、恶心、呕吐、便秘、口干、氨基转移酶升高）；心血管系统损害（包括心悸、心动过速、心律失常、血压升高或下降）；血尿素氮升高；注射部位疼痛和静脉炎等。
赖氨酸
Lysine
【适应证】
用于治疗颅脑外伤，用作慢性脑组织缺血、缺氧性疾病的脑保护剂。
【制剂与规格】
盐酸赖氨酸注射液：
10ml：3g。
注射用盐酸赖氨酸：
1g； 1.5g； 3g。
盐酸赖氨酸葡萄糖注射液：
100ml：盐酸赖氨酸3g与葡萄糖5g； 250ml：盐酸赖氨酸3g与葡萄糖12.5g。
盐酸赖氨酸氯化钠注射液：
100ml：盐酸赖氨酸3g与氯化钠0.9g； 250ml：盐酸赖氨酸3g与氯化钠1.5g； 250ml：盐酸赖氨酸3.0g与氯化钠2.25g。
【成分】
主要成分：盐酸赖氨酸；分子式：C6H14N2O2·HCl；分子量：182.65。
【性状】
盐酸赖氨酸注射液、盐酸赖氨酸葡萄糖注射液与盐酸赖氨酸氯化钠注射液为无色或微黄色的澄明液体；注射用盐酸赖氨酸为白色的结晶或结晶性粉末。
【pH】
盐酸赖氨酸注射液pH为5.0～6.0。
【渗透压】
盐酸赖氨酸葡萄糖注射液渗透压为360～440mOsmol/kg。
【用法用量】
用法：
缓慢静脉滴注。
用量：
成人一次3g，一日1次，20次为一疗程；或遵医嘱。
【调配】
盐酸赖氨酸注射液：
每3g药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml中作静脉滴注液。
注射用盐酸赖氨酸：
每瓶药物，加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液5～10ml使溶解，每3g药物的溶解液稀释于相对应静脉输液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于遮光、20℃以下保存。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
赖氨酸是碱性氨基酸，为人体8种必需氨基酸之一，能促进人体发育，增强免疫功能，并有提高中枢神经组织功能的作用。
【药代动力学】
尚不明确。
【禁忌证】
对本品任何成分过敏患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
急性缺血性脑血管病、高氯血症、酸中毒或肾功能损害患者慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
尚不明确。
儿童：
尚不明确。
老年人：
肾功能减退患者应酌情减量。
【不良反应】
少数患者出现轻度胃肠不适；过量使用可能出现严重的新陈代谢中毒危险，一旦过量，应给予支持和对症治疗。
肌氨肽苷
Muscular Amino Acids and Peptides and Nucleosides
【适应证】
用于由脑血管意外引起的瘫痪和周围神经系统疾病引起的肌肉萎缩。
【制剂与规格】
肌氨肽苷注射液：
2ml：多肽3.5mg与次黄嘌呤0.5mg； 5ml：多肽8.75mg与次黄嘌呤1.25mg； 10ml：多肽17.5mg与次黄嘌呤2.5mg。
注射用肌氨肽苷：
多肽3.5mg与次黄嘌呤0.5mg；多肽7.0mg与次黄嘌呤1mg；多肽8.75mg与次黄嘌呤1.25mg；多肽17.5mg与次黄嘌呤2.5mg。
【成分】
本品含多肽、氨基酸、核苷及核苷酸等。
【性状】
肌氨肽苷注射液为微黄色至深黄色的澄明液体；注射用肌氨肽苷为类白色至黄色的冻干块状物或粉末。
【pH】
肌氨肽苷注射液pH为6.0～8.0。
【用法与用量】
静脉滴注：
一次7～17.5mg（以多肽计），用相容性静脉输液稀释至500ml以2ml/min速度缓慢滴注，一日1次，2周为一疗程。
肌内注射：
一次3.5～7.0mg（以多肽计），一日1～2次。
【调配】
肌氨肽苷注射液：
每7～17.5mg多肽，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%或10%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
注射用肌氨肽苷：
每瓶药物，加入无菌注射用水约2ml使溶解作肌内注射液；每瓶药物，加入无菌注射用水、0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液2～5ml使溶解，每7～17.5mg多肽的溶解液稀释于0.9%氯化钠注射液或5%或10%葡萄糖注射液500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存；本品及其调配后的药液物理性状发生改变，禁止使用。
【配伍禁忌】
本品不宜与其他药物混合使用。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
核苷酸和多种氨基酸（必需氨基酸）是参与人体生命活动的重要物质。本品对心血管系统疾病有改善血液循环障碍、降低血管阻力、增加心肌利用氧等作用，能促进造血系统活动增强，白细胞数量增多，同时有增加血管弹性，防止血管硬化作用。
【禁忌证】
对本品中任何成分过敏患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
本品在医生指导下使用，用药期间如出现任何不良反应/事件，请咨询医生。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇不宜使用；哺乳期妇女慎用。
儿童：
尚不明确。
老年人：
尚不明确。
【不良反应】
个别患者静脉滴注本品3～4小时后出现发冷、发热、体温略有升高、头晕、烦躁，调慢静脉滴注速度或停药后症状可消失。
复方脑肽节苷脂
Compound Porcine Cerebroside and Ganglioside
【适应证】
用于治疗脑卒中、老年性痴呆、颅脑损伤、脊髓损伤及创伤性周围神经损伤；用于治疗脑部疾病引起的功能障碍。
【制剂与规格】
复方脑肽节苷脂注射液：2ml； 5ml； 10ml。
【成分】
本品主要成分为多肽、多种神经节苷脂和次黄嘌呤等。
【性状】
本品为无色或微黄色的澄明液体。
【pH】
本品pH为6.0～8.0。
【用法与用量】
肌内注射：
成人一次2～4ml，一日2次；儿童酌减或遵医嘱。
静脉滴注：
成人一次10～20ml，稀释于相容性静脉输液250ml以2ml/min速度缓慢静脉滴注，一日1次，2周为一疗程；儿童酌减或遵医嘱。
【调配】
稀释：
肌内注射可以不稀释；或每10～20ml药物，稀释于0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液250ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于凉暗处（避光、不超过20℃）保存。
【药物相互作用】
本品不宜与氨基酸输液同时使用。
【药理作用】
本品能促进脑组织的新陈代谢，参与脑组织神经元的生长、分化和再生过程，有改善脑血液循环和脑代谢功能。
神经节苷脂具有感知、传递细胞内外信息的功能，参与细胞的识别、黏着、生长、分化等过程。作为某些神经递质、激素、病毒和干扰素的受体，具有参与神经组织的分化、再生、修复与神经冲动的传导、细胞间的识别作用。能加速损伤的神经组织的再生修复，促进神经支配功能恢复，减低兴奋性氨基酸的释放，从而减轻细胞毒性和血管水肿。
次黄嘌呤是参与人体生命活动的重要物质，可以改善机体的物质代谢和能量代谢，加速受损组织的修复，促进病态细胞、缺氧组织恢复正常生理功能。次黄嘌呤与小分子多肽、氨基酸配合，有促进机体代谢作用。
生物体内，小分子多肽、氨基酸广泛参与各种生化过程，包括各种物质的合成、物质的转运、信息物质的生成与传递，同时为所有的生命活动提供能量，尤其是对脑组织更为重要。
【禁忌证】
对本品过敏患者禁用；遗传性糖脂代谢异常（神经节苷脂累积病，如泰-萨克斯病、视网膜变性病）患者禁用；吉兰-巴雷综合征（又称急性炎症性脱髓鞘性多发性神经病）患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
①肾功能损害患者慎用，自身免疫性疾病患者慎用；②国内外药品上市后监测中发现可能与使用神经节苷脂产品相关的吉兰-巴雷综合征病例，如患者在用药期间（一般用药后5～10日内）出现持物不能、四肢无力、弛缓性瘫痪等症状，应立即就诊。
妊娠及哺乳期妇女：
尚不明确。
儿童：
本品临床应用中，儿童患者安全性和有效性与普通人群比较未发现显著差异。
老年人：
本品临床应用中，老年患者使用推荐剂量，其安全性和有效性与普通人群比较未发现显著差异。
【不良反应】
个别患者静脉滴注本品3～4小时后出现发冷、发热、体温略有升高、头晕、烦躁，调慢静脉滴注速度或停药后症状可消失。
二氢麦角碱
Dihydroe rgotoxine
【适应证】
用于急性缺血性脑卒中、卒中后状态或脑外伤后遗症、外周血管病（血管闭塞性脉管炎、雷诺病、动脉硬化和糖尿病引起的功能紊乱）。
【制剂与规格】
甲磺酸二氢麦角碱注射液：
1ml：0.3mg。
注射用甲磺酸二氢麦角碱：
0.3mg。
【成分】
本品主要成分甲磺酸二氢麦角碱（总碱）由等比例甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢麦角隐亭[（甲磺酸二氢-α-麦角隐亭与甲磺酸二氢-β-麦角隐亭（2︰1）]组成，平均分子量为630.5。
【性状】
甲磺酸二氢麦角碱注射液为无色的澄明液体；注射用甲磺酸二氢麦角碱为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
【pH】
本品pH为3.4～4.9。
【用法与用量】
静脉滴注：
一次0.3mg，一日1～2次。
静脉注射：
一次0.3mg，稀释后缓慢静脉注射，一日1～2次。
肌内注射或皮下注射：
一次0.3mg，一日2次。
【调配】
甲磺酸二氢麦角碱注射液：
每次0.3mg药物，用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液20ml稀释后作静脉注射液；或每0.3mg药物，稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中作静脉滴注液。
注射用甲磺酸二氢麦角碱：
每瓶0.3mg药物，加入灭菌注射用水2ml使溶解作肌内注射液或皮下注射液；或每瓶0.3mg药物，加入灭菌注射用水5ml使溶解，溶解液稀释于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中作静脉滴注液。
保存：
本品未启封于阴凉处（不超过20℃）保存。
【药物相互作用】
（1）本品与抗高血压药合用可能增加降压作用。
（2）大剂量本品与另一些麦角生物碱以及舒马普坦不能合并使用。
（3）本品与环孢素合用时，将改变环孢素的药代动力学。
（4）多巴胺与本品合用时，可诱导周围血管痉挛，特别是肢体远端血管收缩。
【药理作用】
动物实验，二氢麦角碱的作用是基于增加神经节细胞的代谢活性。通过降低无氧代谢和改进氧的利用改进脑组织的代谢能量，特别重要的是在老年大脑中的神经化学过程的作用。二氢麦角碱影响参与糖酵解主要酶的活性，改进葡萄糖在大脑中的消耗，进而改进功能性损伤神经的细胞内代谢。研究表明，二氢麦角碱作用于参与乙酰胆碱合成的胆碱乙酰化酶，此酶的活性在二氢麦角碱治疗几星期后被恢复。本品用于识别功能障碍的患者是具有理论基础的。
二氢麦角碱也作用于另一些中枢神经递质如多巴胺、5-羟色胺与去甲肾上腺素。二氢麦角碱对多巴胺和5-羟色胺受体有激动效应，增强突触前神经末梢释放递质和突触后受体的刺激作用，改善神经传递功能。二氢麦角碱能阻断α去甲肾上腺素受体，缓解血管痉挛，降低血管阻力，因而增加脑组织的血流供应和对氧的利用。二氢麦角碱的中枢和外周作用的最终结果是改善脑部和外周的血流。
【药代动力学】
本品从体内大部分由粪便排出，少量从尿液排出。
【禁忌证】
对本品及其中任何成分过敏患者禁用；明显的心搏缓慢及严重的低血压患者禁用；严重肝和/或肾功能障碍、卟啉症和精神病患者避免使用。
【注意事项】
一般注意事项：
①肝和/或肾功能损害患者慎用；有纤维化风险的患者慎用；对于进行性局部缺血和严重外周血管病患者须小心使用。②本品注射给药后建议卧床1.5小时，以避免引起直立性低血压。③伴随摄入麦角生物碱及其衍生物，有出现麦角中毒症状（包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛和外周血管收缩）的报告。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性和有效性尚不明确。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚不明确。
老年人：
老年患者用药安全性和有效性尚不明确。
监测：
用药期间及用药后监测血压等。
【不良反应】
本品通常耐受性良好，偶见恶心、呕吐、腹胀、厌食；个别患者出现视物模糊、鼻充血及皮疹，出现以上现象无须停药；头晕、心动过缓、直立性低血压、心律失常和四肢缺血也偶有发生。国外已有肺间质、心肌、心脏瓣膜和腹膜后纤维化的报告。
二氢麦角胺[国外上市]
Dihydroergotamine
【适应证】
迅速控制症状或其他途径不适宜时，用于终止或预防血管性头痛（偏头痛、组胺性头痛）；用于治疗慢性顽固性头痛。
【制剂与规格】
甲磺酸二氢麦角胺注射液：1ml：1mg。
【成分】
主要成分：甲磺酸二氢麦角胺；分子式：C33H37N5O5·CH4O3S；分子量：679.78。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【pH】
本品pH为3.2～4.0。
【用法与用量】
用法：
肌内注射、皮下注射或静脉注射，每次注射超过1分钟。
成人：
①终止或预防头痛：静脉注射，一次1mg，1小时内可重复，一日总剂量为2mg，1周不超过6mg；本品给药前1小时口服止吐药如甲氧氯普胺10mg。②慢性顽固性头痛：一次0.5mg；本品给药前10分钟静脉注射止吐药如甲氧氯普胺。
儿童：
6～9岁儿童一次0.1～0.15mg； 9～12岁儿童一次0.2mg； 12～16岁儿童一次0.25～0.5mg。如有必要，所有年龄段可间隔20分钟重复第2次剂量；另一种建议是开始首剂量0.25mg，如有必要1小时内可重复1次。本品给药前1小时通常口服止吐药如甲氧氯普胺。
【调配】
稀释：
可以不稀释。
保存：
本品未启封于避光、室温处保存。
【药物相互作用】
（1）CYP3A4酶抑制药（如大环内酯类抗生素和蛋白酶抑制药）可减少本品代谢，合用增加麦角中毒或中毒风险，可导致血管痉挛、脑缺血和/或四肢缺血等严重不良事件，强效CYP3A4酶抑制药（利托那韦、奈非那韦、安普那韦、沙奎那韦、茚地那韦、红霉素、克拉霉素、依曲康唑、氟康唑、伏立康唑、泊沙康唑等）禁止与本品合用。
（2）本品与外周或中枢血管收缩药或升压药合用，可能导致血管收缩作用增强，延长血管痉挛，血压协同升高，禁止合用。
（3）本品与5-HT1受体激动药（佐米曲普坦、舒马普坦、利扎曲普坦、那拉曲坦）合用，可致血管痉挛反应延长，24小时内使用过5-HT1受体激动药的患者禁用本品。
（4）本品与右苯丙胺、西布曲明合用，突触的5-羟色胺水平增加而致5-羟色胺受体受到过度刺激，可致5-羟色胺综合征，表现为意识障碍、精神状态改变、出汗、震颤、肌阵挛、寒战、反射亢进及高血压，禁止合用。
（5）葡萄柚汁抑制CYP3A4酶代谢，禁止与本品合用，以免出现麦角中毒（恶心、呕吐、血管痉挛缺血）的风险增加。
【药理作用】
本品具有α肾上腺受体阻断作用，对血管运动中枢有抑制作用，对脑血管具有选择性松弛作用，可缓解脑血管痉挛。本品还可使扩张的颈外动脉血管收缩并降低其搏动的幅度。
【药代动力学】
本品肌内注射后15～30分钟起效，作用维持3～4小时；按体重静脉注射本品10µg/kg，15分钟后血药Cmax为5.6ng/ml，2小时后降至1ng/ml；皮下注射本品0.5mg，42分钟后血药Cmax为1.74ng/ml。本品肌内注射或静脉给药后血浆二氢麦角胺下降呈多指数下降，终末消除t1/2约9小时。本品在肝脏代谢，主要通过粪便和胆汁排泄。
【禁忌证】
对麦角碱类过敏患者禁用；偏瘫型、基底动脉型偏头痛患者禁用；缺血性心脏病、心绞痛或心肌梗死患者禁用；未控制的高血压、低血压、休克患者禁用；血管病手术后、周围血管疾病、严重肝和/或肾功能损害、脓毒症患者禁用。
【注意事项】
特别警告：
①本品仅适用于已明确诊断为偏头痛的患者。②本品与克拉霉素、红霉素、吲哚那韦、伊曲康唑、奈非那韦、利托那韦等药物同时使用时，可引起手部、足部或脑部血液流动不畅，可能导致非常严重甚至危及生命的后果。如果正在使用这些药物，禁止使用本品。③长期每日注射本品，患者有出现胸膜和腹膜后纤维化的报告。本品不用于慢性头痛每日给药。④使用本品曾有严重心脏不良事件包括急性心肌梗死、危及生命的心律失常和死亡的报告，强烈建议本品不用于因存在心肌缺血和/或梗死及其他不良心脏事件的风险因素（如高血压、高胆固醇血症、吸烟、肥胖、糖尿病、冠心病家族史、绝经后经手术或生理治疗的女性）患者。患者首次使用本品应在医生指导下，并配备必要急救设备与设施；长期间歇性使用本品时应进行周期性心血管评估。⑤本品治疗脑出血、蛛网膜下腔出血、脑卒中等脑血管事件已有报告，一些人因此死亡。偏头痛患者可能增加某些脑血管事件（如卒中、出血、短暂性脑缺血发作）的风险，应高度关注。⑥本品可能引起冠状动脉痉挛以外的血管痉挛反应，如引起心肌、外周血管和结肠缺血均有报告。本品相关的血管痉挛现象也可能导致肌肉疼痛、麻木、寒冷、苍白和手指发绀，循环不良患者持续的血管痉挛可能导致坏疽或死亡。如果出现血管收缩的迹象或症状，应立即停用本品。
一般注意事项：
①有心脑血管病风险者慎用；②本品不用于偏瘫或基底部偏头痛患者；③本品可引起冠状动脉痉挛，给药后出现提示心绞痛的体征或症状患者在接受额外剂量之前，应评估是否存在冠心病或易患变异型心绞痛；④患者出现手指和脚趾麻木或刺痛、手臂和腿部肌肉疼痛、腿部虚弱、胸部疼痛、心率暂时加快或减慢、肿胀或瘙痒等任何情况，应立即向医生报告。
妊娠及哺乳期妇女：
本品可能引起胎儿伤害，孕妇禁用；美国FDA对本品妊娠安全性分级为X级；本品很可能分泌入乳汁，哺乳期妇女禁用。
儿童：
儿童用药安全性尚未建立。
老年人：
考虑年龄相关的肾功能损害，老年患者体温过低和缺血性并发症风险增加。
监测：
用药期间应密切观察患者生命体征包括脉搏、呼吸、体温、血压等；用药前及用药期间应评估心血管状态。
【不良反应】
本品治疗剂量不良反应少见，但可以引起包括心绞痛、失明、坏疽、肌痛、肌无力、恶心、呕吐、腹泻、手脚麻痹和刺痛、胸膜和腹膜后纤维化、口渴、血管痉挛、感觉异常、高血压或低血压、头晕、焦虑、呼吸困难、头痛、潮红、皮疹、出汗、心肌梗死和卒中在内等不良反应。
【解救】
使用本品如出现严重不良反应，应立即停药；可使用血管舒张药和中枢神经兴奋药；肝素和右旋糖酐40可用于降低过度血管收缩引起的血栓形成风险。血液透析可以清除本品，必要时行心肺复苏。
丁苯酞
Butylphthalide
【适应证】
用于急性缺血性脑卒中患者神经功能缺损的改善。
【制剂与规格】
丁苯酞氯化钠注射液：100ml：丁苯酞25mg与氯化钠0.9g。
【成分】
主要成分：丁苯酞；分子式：C12H14O2；分子量：190.24。
【性状】
本品为无色的澄明液体。
【pH】
本品pH为6.0～8.0。
【用法与用量】
用法：
静脉滴注，每次滴注不少于50分钟，应在发病后48小时内开始给药。
用量：
一次25mg，一日2次，2次用药间隔不少于6小时，疗程14日。本品在发病48小时后开始给药的疗效、安全性尚无研究数据。
【调配】
稀释：
不必稀释。
保存：
本品未启封于室温处保存。
【配伍禁忌】
聚氯乙烯（PVC）输液管对丁苯酞有明显的吸附作用，故本品静脉滴注时仅允许使用聚乙烯（PE）或聚丙烯（PP）弹性体输液管。
【药物相互作用】
尚不明确。
【药理作用】
本品为人工合成的消旋正丁基苯酞，与天然的左旋芹菜甲素的结构相同。临床研究，丁苯酞对急性缺血性脑卒中患者中枢神经功能的损伤有改善作用，可促进患者神经功能缺损的改善。动物药效学研究发现，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用，可明显缩小大鼠局部脑缺血的梗死面积，减轻脑水肿，改善脑能量代谢和缺血脑区的微循环和血流量，抑制神经细胞凋亡，并具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用。丁苯酞可能通过降低花生四烯酸含量，提高脑血管内皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸释放，降低细胞内钙浓度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等机制发挥上述药效作用。
【药代动力学】
单次给药药代动力学研究：中国健康受试者静脉滴注含丁苯酞20mg、40mg和80mg的丁苯酞氯化钠注射液100ml，血浆tmax中位数分别为0.84小时、0.84小时和1.00小时，平均血药Cmax分别约为199.5ng/ml、378.7ng/ml和847.4ng/ml，平均消除t1/2分别约为6.10小时、8.84小时和9.63小时。多次给药药代动力学研究：中国健康受试者连续静脉滴注丁苯酞氯化钠注射液，在第1日和第8日静脉滴注55mg，一日1次，第3～7日静脉滴注50mg，一日2次。在第1日和第8日单次给药后取血，血浆tmax中位数均为1.00小时，平均血药Cmax分别为1 319.5ng/ml和635.8ng/ml，平均消除t1/2分别约为9.16小时和16.70小时。本品尿中原型药物排泄比例小，大多数药物在体内被转化成代谢产物。给予含丁苯酞50mg氯化钠注射液100ml，每12小时给药1次，第5次连续给药起丁苯酞谷浓度不再增加，已达到稳态，基本没有蓄积现象。
【禁忌证】
对本品任何成分过敏患者禁用。
【注意事项】
一般注意事项：
心动过缓、病态窦房结综合征、肝功能损害及严重出血倾向患者慎用。本品含羟丙基-β-环糊精，其通过肾小球滤过清除，肌酐清除率（CrCl）<30ml/min患者慎用。
妊娠及哺乳期妇女：
孕妇及哺乳期妇女用药安全性尚未建立。
儿童：
儿童用药安全性和有效性尚未建立。
老年人：
尚不明确。
【不良反应】
本品不良反应较少，主要为氨基转移酶轻度升高、呼吸系统症状加重或感染、泌尿系统感染和纤维蛋白原升高，根据部分随访观察的病例，停药后可恢复正常；偶见恶心、腹泻、腹部不适、心率减慢、头晕、头痛、皮疹、再发脑梗死、梗死后出血、心肌梗死、心电图改变、胸闷、血脂升高和大便隐血等。