研究表明，抗惊厥药如苯妥英、卡马西平、拉莫三嗪、加巴喷丁等，对不同的神经病理性疼痛有疗效，其作用机制主要是膜稳定作用。抗惊厥药物没有很明确的分类，有人根据作用机制将用于疼痛治疗的抗惊厥药大致分为两类，第一类为以调节电压依赖性钠通道功能为主要作用机制的药物，第二类是不具备钠通道调节功能的药物。

第一类抗惊厥药可以调节电压依赖的钠通道。这类药物包括苯妥英、卡马西平、拉莫三嗪、托吡酯等。虽然人们对神经病理性疼痛的病理机制并不是很清楚，但是抗惊厥药如卡马西平是通过作用于苯二氮 类受体发挥抗惊厥作用，同时也可加强受体作用和稳定神经元的钠通道，后一种作用可能是其发挥镇痛作用的机制。所以一般认为该类药物可能是通过提高钠通道开放所需的阈值，进而抑制神经元异常放电发挥镇痛作用的。

第二类抗惊厥药发挥镇痛作用与钠通道作用无关。这类药物包括加巴喷丁、硫加宾和丙戊酸。加巴喷丁是GABA类似物，但其镇痛作用似乎与GABA的作用无关，有研究认为它可能通过作用于脊髓神经元钙通道和NMDA受体而发挥作用的。硫加宾可以阻断突触前神经元对GABA的重摄取，使GABA在突触间隙累积，更多的作用于突触后神经元。丙戊酸镇痛作用可与能增加GABA的水平有关。