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四、istaroxime
istaroxime具有双重作用:一方面抑制心肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶(Na+-K+-ATPase),在收缩期增加细胞内钙离子水平,增强心肌收缩力;另一方面激活心肌肌浆网上的钙泵,即肌浆网钙ATP酶(sarcoplasmic reticulum Ca2+-ATPase,SERCA),在舒张期加快细胞浆钙离子的重摄取,促进心肌舒张,是首个具有正性肌力-松弛药物,可同时改善心肌收缩和舒张松弛功能。
新近公布的关于istaroxime在住院急性心衰患者中的Ⅱ期临床研究结果显示,在急性心衰住院患者(LVEF≤40%且E/e’比值>10)中,与安慰剂比较,24小时持续静脉滴注0.5μg/(kg·min)或 1.0μg/(kg·min)的 istaroxime可以显著改善心脏的舒张功能(降低从基线至 24小时的E/e’比值)和收缩功能(提高每搏量指数),而且主要心脏不良事件发生情况与安慰剂组没有显著差异。